Для комплексного и эффективного лечения грибка дерматологи сегодня прописывают использовать Низорал крем, таблетки или же шампунь в зависимости от формы заболевания. Препарат оказывает губительное и разрушающее действие на мембрану клетки патогенной флоры, что и приводит к гибели грибка. О том, как правильно использовать Низорал в таблетках (шампунь/мазь) и каковы показания к его применению, разбираемся в материале ниже.

Формы выпуска Низорала, состав

низорал крем

Фармацевтическая индустрия выпускает препарат Низорал в нескольких формах:

  • Низорал крем 2%. Используется исключительно для наружных аппликаций и нанесений. Крем имеет однородную структуру и белый цвет. Главное активное вещество средства — кетоконазол (на 1 гр. лекарственного препарата приходится 20 мг).
  • Низорал таблетки. Драже имеют круглую форму и белый цвет. На блистере 10 драже. В пачке препарата 1 или 3 блистера. В одном драже содержится 200 мг кетоконазола.
  • Суспензия-шампунь 2%. Суспензия, имеющая красно-оранжевый цвет. Емкость флакона 120, 250 или 60 мл. Активного вещества на 1 гр. суспензии приходится 20 мг.

Аналоги препарата

аналоги низорала

В аптеках России представлены аналоги Низорала:

  • Дермазол, Перхотал и Залаин;
  • Канестен и Кандибене, Кетоконазол, Кетозорал, а также Кетоконазол ДС, Кетодин и Кеназол;
  • Миканисал, Микозорал и Микокет;
  • Оразол, Себозол и Онабет;
  • Фунгинок, Эберсепт и Фунгисан.

Показания к применению Низорала

Крем Низорал от грибка ногтей назначают чаще всего. Препарат достаточно эффективен и нейтрализует симптомы заболевания уже на 14 день после его применения.

Крем

Низорал крем назначают при таких грибковых кожных заболеваниях:

  • Дерматомикоз и кандидоз кожи;
  • Лишай белый (отрубевидный);
  • Грибок стоп и ладоней;
  • Эпидермофития паховая;
  • Дерматит себорейный.

Таблетки Низорал

тблетки низорал

Назначение таблеток Низорал показано в таких случаях:

  • Грибковые инфекции слизистых оболочек и кожи, головы, ротовой полости и носоглотки;
  • Лишай разноцветный;
  • Рецидивы вагинального кандидоза;
  • Бластомикоз;
  • Гистоплазмоз и пр.

Важно: пилюли также назначают в том случае, если применяемая ранее местная терапия не дала должного терапевтического эффекта или если использование Низорал крема от грибка ногтей или кожи невозможно по противопоказаниям или из-за слишком обширного поражения кожи.

Шампунь Низорал 2%

Использование шампуня Низорала кетоконазола показано при лечении себорейного дерматита и отрубевидного лишая или перхоти.

Противопоказания

период лактации

Низорал крем, а также все другие формы лекарства противопоказаны в случае непереносимости у пациента компонентов препарата. Кроме того противопоказаниями к его использованию во всех без исключения формах являются:

  • Болезни печени в любой форме;
  • Непереносимость лактозы;
  • Период лактации;
  • Дефицит лактазы;
  • Сниженная кислотность желудка;
  • Ахлоргидрия;
  • Недостаточность надпочечников;
  • Алкоголизм;
  • Параллельный прием других гепатотоксичных лекарственных препаратов.

Важно: инструкция по применению Низорала гласит, что при беременности препарат назначают только в том случае, если потенциальная польза для здоровья матери выше потенциального риска развития пороков для плода.

Дозировка и способы применения препарата

Крем (мазь)

способы применения препарата

Инструкция к Низорал крему свидетельствует о том, что средство необходимо наносить на пораженные участки ногтя или кожи 1 раз в день и при этом немного захватывать здоровые близлежащие ткани. Курс лечения кремом различен в зависимости от заболевания и составляет от 14 до 42 дней. Курс лечения подбирает врач в зависимости от давности течения заболевания и его тяжести, а также от общего состояния печени пациента.

Важно: при дерматите себорейном курс лечения составляет 14-28 дней, но при этом средство наносят на пораженную кожу 2 раза в сутки.

В случае отсутствия клинического эффекта после 4 недель использования мази стоит обратиться к лечащему врачу для пересмотра диагноза или тактики лечения.

Таблетки

Препарат в виде драже назначают в таких дозах:


  • 1-2 таблетки в сутки при весе пациента до 30 кг;
  • 1/2 таблетки в сутки детям старше 3 лет с массой тела 15-30 кг;
  • 2 таблетки/сутки при кандидозе вагинальном.

Важно: препарат принимают во время еды.

Курс лечения при разных заболеваниях составляет от 7 дней до 21. В некоторых случаях курс может быть продлен до 6 месяцев.

Важно: использование таблеток Низорал необходимо отменить в том случае, если у пациента наблюдаются потемнение мочи, желтушность, тошнота и рвота. Все это свидетельствует о токсическом состоянии печени, которое возникло вод воздействием токсичности лекарственного средства.

Шампунь Низорал 2%

В этом случае препарат используют как привычное моющее средство, нанося на волосы и оставляя его на 4-5 минут и затем смывая. Курс применения составляет от 5 до 14 дней. В случае себорейного дерматита использование шампуня продлевают до 3 недель.

Побочные эффекты


головные боли, слабость, сонливость

Стоит знать не только от чего Низорал, но и какими могут быть побочные реакции от приема препарата. В частности могут развиться нежелательные реакции со стороны таких систем и органов:

  • Органы ЖКТ. Здесь могут развиться болезненность в животе, запоры, метеоризм, недостаточность печени, изменение цвета слизистых рта, цирроз печени (очень редко).
  • Мочеполовая система. Возможна эректильная дисфункция.
  • Нервная система. Головные боли, слабость, сонливость, бессонница, головокружения, возбудимость, увеличение внутричерепного давления (обратимо), а также набухание родничка у младенцев.
  • Эндокринная система. У мужчин возможен рост молочной железы (гинекомастия). В некоторых случаях наблюдается дисфункция надпочечников.
  • Сердечнососудистая система. Снижение АД.
  • Иммунная система. Крайне редко возможно развитие псевдоанафилактического шока. Может проявиться крапивница, сыпь и зуд. Возможна гиперчувствительность к солнечным лучам.
  • Метаболизм. Снижение толерантности к алкоголю, повышение аппетита, рвота после приема пищи.
  • Органы чувств. У пациента может развиться светобоязнь.
  • Дыхательная система. Возможны носовые кровотечения.
  • Репродуктивная система. Сбой менструального цикла.
  • Костно-мышечная система. У пациента в редких случаях может развиться миалгия или артралгия.
  • Лабораторные показатели также могут меняться. Возможно снижение концентрации тромбоцитов или тестостерона.

При приеме шампуня Низорал также могут возникнуть побочные эффекты, такие как:

  • Кожные высыпания;
  • Повышенная слезоточивость;
  • Гиперчувствительность;
  • Фолликулит;
  • Нарушение работы вкусовых рецепторов;
  • Изменение оттенка волос.

Рекомендации по применению Низорала

рекомендации по применению

Стоит помнить, что препарат Низорал в таблетках очень токсичен. Поэтому его назначение может проводиться только после тщательной диагностики печени пациента и при условии взвешивания потенциальной выгоды для улучшения состояния здоровья пациента. Особенно если учесть, что существует много других видов противогрибковых препаратов с менее выраженным токсическим действием.

Важно: пациент при назначении лекарств Низорала должен быть проинформирован о том, что в случае возникновения признаков недостаточности печени следует отменить прием препарата и сообщить об этом лечащему врачу.


Также важно понимать, что при снижении кислотности желудка всасываемость главного действующего вещества кетоконазола значительно снижается. При этом кислые напитки серьезно увеличивают всасываемость препарата. После курса терапии препаратами Низорал следует еще на протяжении 1-2 недель использовать мазь Низорал или шампунь 1 раз в 3-4 дня в качестве предотвращения синдрома резкой его отмены.

Важно: на концентрацию внимания у пациента препарат никак не влияет. Это подтверждают и отзывы о лекарственном средстве.

Стоимость препаратов Низорал

Если читателя интересует, сколько стоит Низорал, то в российских аптека все формы препаратов можно приобрести по такой цене:

  • Шампунь 250 мл — от 7,7 $ (440 руб.);
  • Крем (гель)15 г в тубе — от 8,6$ (495 руб.) (можно найти и дешевле. Об этом свидетельствуют отзывы в сети.);
  • Таблетки — с 2014 года препарат в форме драже не выпускают.

Хранят протвогрибковые средства Низорал при температуре до +25 градусов. При этом срок годности средства с даты изготовления составляет 3 года (для шампуня) и 5 лет (для крема).

Важно: все препараты отпускаются без рецепта, однако лучше, если Низорал назначит врач после диагностики. Поскольку токсичность препарата очень высока и самолечение может привести к нежелательным результатам.


idermatolog.ru

Прием препарата не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

1. Лекарственные средства, влияющие на метаболизм кетоконазола.

  • Ензиминдукуючи лекарственные средства, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид и фенитоин снижают биодоступность кетоконазола.
  • Лекарственные средства, влияющие на желудочную кислотность: смотри «Особенности применения».
  • Ритонавир повышает биодоступность кетоконазола. Таким образом, при их совместном применении следует решить вопрос о снижении дозы кетоконазола.

2. Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарств.

  • Кетоконазол может быть ингибитором метаболизма лекарственных средств, которые непосредственно метаболизируются печеночными ферментами, особенно семейства цитохромов Р450 (CYP ЗА4). Результатом этого может быть усиление и / или удлинение их влияния, включая побочное действие.
  • Примером могут быть лекарственные средства, которые не должны применяться во время лечения кетоконазолом: терфенадин, астемизид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются ферментом семьи цитохрома CYP3A4, такие как симвастатин и ловастатин.

Примеры включают:

Лекарственные средства, противопоказаны при лечении Низоралом.

  • Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам перорально мидозолам, дофетилида, хинидин, пимозид, бепридил, галофантрин, дизопирамид, левацетилметадол (левометадол), сертиндол противопоказаны, так как повышение уровня в плазме крови этих лекарственных средств может привести к пролонгации интервала QT и жидких случаев трепетание-мерцание желудочков.
  • Одновременное применение домперидона, поскольку может привести к пролонгации интервала QT.
  • Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы, которые метаболизируются ферментом семьи цитохрома СУРЗА4 (цитохром Р450), такими как симвастатин и ловастатин.
  • Одновременное применение алкалоидов спорыньи, таких как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин).
  • Одновременное применение нисолдипин.
  • Одновременное применение эплеренона.
  • Одновременное применение иринотекана.
  • Одновременное применение эверолимуса.

Лекарственные средства, содержание которых в плазме крови, действие или побочное действие следует контролировать. Дозу таких лекарств при совместном назначении с кетоконазолом следует при необходимости уменьшить.

  • Пероральные антикоагулянты
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;
  • некоторые противоопухолевые вещества, такие как препараты на основе алкалоидов красителя (Vinca), бусульфан и доцетаксел;

  • блокаторы кальциевых каналов, которые метаболизируются CYРЗА4 (цитохром Р450), такие как дигидропиридина и, возможно, верапамил;
  • некоторые иммунодепрессанты: циклоспрорин, такролимус, рапамицин (известный как сиролимус)
  • некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются ферментом семьи цитохрома СУРЗА4, такие как аторвастатин;
  • некоторые глюкокортикостероиды, такие как будезонид, флутиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;
  • дигоксин (вследствие угнетения Р-гликопротеина).
  • другие: карбамазепин, буспирон, альфентанилом, силденафил, алпрозолам, бротизолам, мидазолам IV, рифабутин, триметрексат, эбастин, ребоксетин, цилостазол, Элетриптан, фентанил, кветиапин, репаглинид, солифенацин, тольтеродин.

Среди крайне редких случаев, о которых сообщалось, встречалась дисульфирам-подобная реакция на алкоголь, характеризующееся покраснением, высыпаниями, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают через несколько часов.

lek.103.ua

Аналоги

таблетки Низорал

  • Дермазол
  • Микозорал
  • Микокет
  • Кетоконазол

Цена

С января 2014 г. Прекращено производство низорала в таблетках. На данный момент препарат отсутствует в продаже, выберите аналог.

Инструкция по применению

_0054Таблетки белого цвета, содержат 200 мг кетоконазола, в упаковке 10 или 30 таблеток в блистерах.

Действующее вещество — кетоконазол, очень популярный антимикотик, эффективный против большинства грибков: Torulopsis, Malassezia, Candida, Cryptococcus и др. Вспомогательные вещества: вода, кукурузный крахмал, целлюлоза, лактоза, поливидон K90, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Препарат замедляет синтез и изменяет состав компонентов клеточной мембраны грибов, останавливая их рост приводит к гибели патогенных организмов.

Кому назначают

Кетоконазол используют при лечении грибковых инфекций, в том числе:

  • лечение грибковых инфекций ЖКТ, в том числе пищевода и кишечника;
  • лечение хронической молочницы, особенно если местные средства не помогают;
  • микозы стоп, ногтей, других участков тела. Актуально против грибка в запущенной стадии;
  • профилактика грибковых инфекций после проведения химиотерапии.

Для лечения кожи и ногтей таблетки назначает врач в особых случаях, например если пациент имеет солидный возраст или проблемы с иммунитетом.

Дозировка

Таблетки Низорала взрослые принимают один раз в сутки, одновременно с пищей, для лучшего усвоения. Иногда лечащий врач увеличивает дозу до 200 мг. Только при молочнице дозировку увеличивают до 400 мг в сутки (2 таблетки) но курс лечения составляет 5 дней (см. таблицу).

Детям таблетки назначает только врач, в исключительных случаях.

Длительность лечения:

Дерматомикоз (грибок на коже) 1 месяц
Онихомикоз (грибок ногтей) От полугода до года, пока не обновится пораженный ноготь
Отрубевидный лишай 10 дней
Системный микоз 1-2 месяца
Кандидоз слизистой рта,кандидоз кожи 2-3 недели
Молочница 5 дней (по 400 мг)
Профилактика поражения грибком 400 мг один раз

 

Противопоказания

  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • возраст до 3 лет;
  • болезни печени;
  • непериносимость какого-либо из компонентов препарата.

олдскулПротивопоказан одновременный прием с такими препаратами:

  • астемизол;
  • бепридил;
  • галофантрин;
  • дигидроэрготамин;
  • дизопирамид;
  • домперидон;
  • дофетилид;
  • иринотекан;
  • левацетилметадол (левометадил);
  • ловастатин;
  • метилэргометрин;
  • мидазолам;
  • мизоластин;
  • нисолдипин;
  • пимозид;
  • сертиндол;
  • симвастатин;
  • терфенадин;
  • триазолам;
  • хинидин;
  • цизаприд;
  • эверолимус;
  • эплеренон;
  • эргометрин;
  • эрготамин.

При одновременном приеме с алкоголем значительно повышается риск побочных эффектов и токсическое действие на печень.

Беременность

Таблетки, содержащие клотримазол, противопоказаны к применению во время беременности и в период лактации.

Если существует острая необходимость использовать препарат в период вскармливания, то нужно обсудить с врачом сроки прерывания лактации на время лечения.

Побочки

Nizoral

  • Головные боли;
  • Головокружение;
  • Повышение внутричерепного давления;
  • Тошнота, рвота;
  • Нарушение стула;
  • Крайне редко отмечается развитие лекарственного гепатита;
  • Проблемы со сном;
  • Нарушения менструального цикла;
  • Фотосенсибилизация (чувствительность кожи к свету);
  • Парестезии (онемение, покалывание, мурашки);
  • Вследствие падения уровня тестостерона возможна гинекомастия у мужчин и снижение либидо;
  • Снижение количества тромбоцитов.

Прочее

Продается по рецепту. Хранить в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности – 5 лет.

Отзывы

[su_quote cite=»Марина, г. Гатчина, Ленинградская область»] У моей бабушки были ужасные ногти на ногах, коричневые толстые, ломкие, она их мазала периодически йодом, не помогало. Еле убедила ее начать лечение, сказала что хватит заразу разводить, я болеть не хочу и если она не начнет лечиться, болше навещать ее не буду. Только после этого сходили к врачу, прописали мазь и таблетки тоже в вижу преклонного возраста. Я сбегала в аптеку, выкупила всё на свои деньги, помогла ей первый раз обработать ногти, всё объяснила. Долго конечно пришлось лечиться, но зато теперь всё хорошо. Желаю всем не запускать свое здоровье. [/su_quote]

[su_quote cite=»Тамара, г. Майкоп»] Лучшее средство от молочницы!! Я мучилась оч. долго, ходила по врачам, пробовала разные средства. Купила упаковку 10 таблеток. Пила по 2 таблетки в день, пачка ушла за 5 дней, и все прошло! Всем желаю здоровья! [/su_quote]

лечим-грибок.рф

Низорал таблетки – инструкция по применению

Таблетки Низорал являются противогрибковым препаратом для перорального приема, предназначенным для лечения кожных поражений и поражений слизистых оболочек и ногтевых пластин. Лекарство эффективно действует против некоторых типов дрожжевых грибов (в том числе против возбудителей кандидоза), назначается при грибковом поражении ногтей и кожи головы (перхоти), в рамках системной терапии микозов, кандидозов и себореи.

Состав

Препарат Низорал выпускается в таблетизированной форме, а так же в форме крема для наружного применения и шампуня против себореи. Каждая таблетка плоской круглой формы белого цвета содержит около 200 мг активного действующего вещества – кетоконазола. Фасуется препарат по 10 таблеток в блистер, по 1,2 или три блистера в картонную коробку. К каждой упаковке прилагается инструкция по применению. Полный состав средства представлен в таблице ниже.

Активное вещество Содержание, мг
Кетоконазол 200
Крахмал кукурузный 80
Моногидрат лактозы 19
Повидон К90. 6,6
Микрокристаллическая целлюлоза 3 мг
Коллоидный диоксид кремния 0,7
Стеарат магния 0,7

Фармакологические свойства

Таблетки Низорал обладают противогрибковым действием, их активное действующее вещество кетоконазол оказывает фунгицидный эффект в отношении возбудителей грибковых инфекций, эффективно противостоит размножению дрожжевых грибков, грибов, провоцирующих вагинальные и системные кандидозы, себорейный дерматит. Грибковое поражение останавливается за счет подавления синтеза эргостерола, необходимого для формирования клеток грибковых стенок.

После перорального приема совместно с пищей, максимальная концентрация кетоконазола в плазме крови наступает спустя 1,5-2 часа. Вещество распределяется равномерно по жидкостям и тканям организма, в небольших количествах (около 1,5 %) проникает в структуры центральной нервной системы (спинномозговую жидкость) через гематоэнцефалический барьер. Абсорбция снижается при пониженной кислотности желудочного сока, и увеличиваться при приеме таблеток натощак с напитками, содержащими кислоту. Метаболизируется печенью, выводится с мочой, желчью и калом.

Таблетки Низорал

Показания к применению

Прием таблеток Низорал назначают для профилактики и лечения различных грибковых поражений кожи и ногтей, в случаях, когда средства для наружного применения оказываются недостаточно эффективными. Препарат назначают для:

  • профилактики перхоти;
  • лечения вагинальных кандидозов;
  • лечения грибкового менингита;
  • лечения грибка ногтей;
  • лечения в рамках комплексной терапии системных микозов.

Способ применения и дозировка

Низорал в таблетках принимают внутрь, во время еды для улучшения всасывания. При наличии показаний может быть рекомендован прием совместно с напитками, повышающим кислотность желудочного сока. Схема приема и длительность лечения разрабатывается лечащим врачом в зависимости от типа грибка, степени поражения и индивидуальных особенностей организма пациента. Рекомендованная суточная доза кетоконазола составляет 200 мг/сутки (1 таблетка), при вагинальном кандидозе может быть увеличена до 2 таблеток. Длительность лечения составляет от 2 недель до 6 месяцев.

Особые указания

Во время курса лечения таблетками Низорал необходим лабораторный контроль функциональной активности печени и надпочечников пациента, в связи с высокой гепатотоксичностью препарата. Активное вещество лекарственного средства взаимодействует с веществами средств других фармакологических групп, поэтому лечащий врач должен быть оповещен пациентом о параллельном приеме любых других препаратов. Не назначается во время беременности в связи со способностью кетоконазола приникать через плацентарный барьер, что является риском для нормального развития плода.

Лекарственное взаимодействие

В метаболизме кетоконазола принимает участие изофермент СУРЗА4. На фармакокинетику кетоконазола могут влиять и другие вещества с таким же путем метаболизма или влияющие на активность цитохрома Р450. Кетоконазол также может влиять на фармакокинетику других веществ с таким же путем метаболизма. Кетоконазол является мощным ингибитором цитохрома Р450 СУРЗА4 и Р-гликопротеина. При проведении сопутствующей терапии, необходимо ознакомиться с соответствующей инструкцией по применению для получения информации о пути их метаболизма и возможной необходимости коррекции дозы.

Побочные действия и передозировка

При передозировке таблетками Низорал наблюдается ряд сильных негативных реакций со стороны нервной, пищеварительной, респираторной систем. Побочные действия могут наступить и при наличии индивидуальной непереносимости компонентов препарата. Терапию следует остановить при появлении следующих симптомов:

  • боли в животе, рвота, диарея, тошнота, желтуха, симптомы токсического и холицистического гепатита, печеночной недостаточности;
  • головокружения, головные боли, слабость, повышенная утомляемость, бессонница;
  • аллергические реакции на коже (крапивница, эритема, дерматит), анафилактический шок;
  • лихорадка или озноб.

Аллергические реакции на коже ноги

Противопоказания

Детский возраст до трех лет, период беременности и лактации у женщины, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, хронические или острые заболевания печени, непереносимость лактозы являются состояниями, при которых прием таблеток Низорал не рекомендован производителем. Остальные строгие противопоказания связаны с лекарственным взаимодействием кетоконазола с другими фармакологическими веществами. Запрещен совместный прием с:

  • Бепридилом;
  • Астемизолом;
  • Галофантрином;
  • Дизопирамидом;
  • Дофетилидом;
  • Сертиндолом;
  • Хинидином;
  • Дигидроэрготамином;
  • Метилэргометрином;
  • Эрготамином;
  • Эверолимусом;
  • Эплереноном.

Условия продажи и хранения

Таблетки Низорал продаются в аптеках, отпускаются по рецепту врача. Хранить препарат необходимо в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре на выше +30°С. Беречь от детей. Срок хранения – 3 года с даты, указанной на упаковке.

Аналог Низорала

Назначение препарата против грибковой инфекции производится врачом-дерматологом, самостоятельная замена его при наличии индивидуальной непереносимости компонентов препарата или других противопоказаний недопустима. При наличии негативных побочных эффектов во время терапии, пациенту может быть назначена либо другая форма выпуска средства (крем для наружного применения), либо аналоги Низорала, например, такие препараты, как:

  • Микозорал;
  • Ороназол;
  • Дермазол;
  • Кетоконазол.

Низорал или Микозорал – что лучше

Препарат Микозорал производится на основе кетоконазола, обладает аналогичным эффектом с немного другим механизмом действия в отношении аналогичных возбудителей грибковых заболеваний. Врач принимает решение о назначении Микозорала или Низорала на основе клинической картины заболевания и медицинского анамнеза пациента, а так же с учетом параллельной лекарственной терапии другими средствами.

Препарат Микозорал

Цена таблеток Низорал

Купить Низорал в таблетированной форме выпуска можно в аптеке или на соответствующем интернет-ресурсе. При оформлении покупки фармацевт может потребовать рецепт врача. Диапазон цен на все формы расфасовки представлен в таблице ниже:

Форма выпуска Диапазон цен
Таблетки 200 мг №10 594-699 рублей
Таблетки 200 мг №30 975-1219 рублей

Видео

Отзывы

Ольга, 34 года

Таблетки Низорал помогли мне при лечении хронического влагалищного кандидоза. После первого курса лечения (2 месяца по две капсулы в день, в течение 6 недель) рецидивов инфекции не было почти полтора года. У средства объемный список противопоказаний, но поскольку у меня здоровые печень и почки никаких побочных эффектов не испытывала.

Марина, 38 лет

Таблетки Низорал мне назначили для профилактики перхоти. Принимала по половине таблетки в день на протяжении двух месяцев. Перед этим прошла курс лечения шампунем. С проблемой справилась, но на второй месяц начались побочные эффекты в виде тошноты и головокружений. Врач сказал, что необходим перерыв минимум на полгода.

Анна, 26 лет

У ребенка был разноцветный лишай. Прописали Низорал в форме таблеток. В инструкции прочла, что кетоконазол назначают детям старше трех лет (сыну восемь), но немного пугал список побочных эффектов и противопоказаний. Пропили курс (по 1 таблетке в день в течение трех недель), все прошло хорошо. Рецидивов не было, негативных реакций тоже.

Максим, 36 лет

Слышал о шампуне Низорал, поэтому удивился, когда при грибке ногтей назначили белые таблетки с таким же названием. Еще более странной показалась рекомендация запивать их кислым соком (дерматолог сказал, что это из-за того, что у меня понижена кислотность желудка). Грибок прошел спустя четыре месяца, и приходилось дополнительно использовать специальный крем.

sovets24.ru

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Максимальная средняя концентрация кетоконазола в плазме около 3,5 мкг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей.
Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов со сниженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как антагонисты Н2-рецепторов и ингибиторы протонного насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием (см. разделы "Особые указания" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия"). Абсорбция кетоконазола у таких пациентов при приеме натощак увеличивается при приеме препарата с напитками, содержащими кислоту (такими как недиетическая кола). Предварительный прием ингибитора протонного насоса омепразола снижал биодоступность однократной 200-мг дозы кетоконазола до 17% от его биодоступности при приеме натощак. При приеме кетоконазола с кислотосодержащими напитками (недиетическая кола) и предварительном приеме омепразола биодоступность кетконазола составляла 65% от его биодоступности при приеме натощак без сопутствующих лекарств.
In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется по тканям, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма.
Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов.
Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется в основном с желчью в желудочно-кишечный тракт и около 57% экскретируется с калом. 

Показания к применению

Показаниями к применению таблеток Низорал являются: инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения или при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения, а также для лечения пациентов устойчивых или с непереносимостью к терапии другими противогрибковыми препаратами для системного применения: дерматофития; разноцветный лишай; фолликулит, вызванный грибами рода Malassezia; хронический кандидоз слизистых оболочек и кандидоз кожи; кандидоз рта и глотки; хронический рецидивирующий кандидоз влагалища.
Системные грибковые инфекции: паракокцидиоидоз; гистоплазмоз; кокцидиоидоз; бластомикоз.
Применение кетоконазола при грибковом менингите нецелесообразно, так как препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Из-за риска возникновения серьезной гепатотоксичности, таблетки Низорал следует принимать только в случае, если польза от лечения превышает потенциальный риск, принимая во внимание доступность альтернативных вариантов антигрибковой терапии.

Способ применения

Таблетки Низорал принимают внутрь, во время еды для улучшения всасывания.
При инфекциях кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванных дерматофитами и/или дрожжевыми грибами и системных инфекциях:
Взрослые:
— Одна таблетка (200 мг) один раз в день во время еды. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг один раз в день).
— Вагинальный кандидоз: две таблетки (400 мг) один раз в день во время еды
Дети старше 3 лет:
— с массой тела от 15 до 30 кг: 1/2 таблетки (100 мг) один раз в день (поскольку опыт применения препарата детьми с массой тела менее 15 кг ограничен, не рекомендуется назначать препарат детям, с массой тела менее 15 кг);
— с массой тела более 30 кг: дозы, указанные для взрослых.
Средняя продолжительность лечения:
— вагинальный кандидоз — 7 дней;
— кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;
— разноцветный лишай — 10 дней;
— кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели;
— грибковые поражения волосистой части головы — 1-2 месяца;
— паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз — обычно продолжительность лечения составляет 6 месяцев.
По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя. Неадекватная продолжительность лечения может привести к рецидиву инфекции. Тем не менее, при появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, желтуха, боль в животе и темный цвет мочи, следует незамедлительно прекратить лечение и лабораторно оценить функцию печени.

Побочные действия

Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой ≥1,0% у пациентов с поверхностными и глубокими микозами, принимавших таблетки Низорал (данные многоцентрового открытого клинического исследования):
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль..
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени.
Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой <1,0% у пациентов с поверхностными и глубокими микозами, принимавших кетоконазол (данные многоцентрового открытого клинического исследования):
Нарушения со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Нарушения со стороны органов чувств: фотофобия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности "печеночных" трансаминаз или щелочных фосфатаз, гиперкреатининемия), желтуха.
Нарушения со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, парестезия, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость.
Нарушения со стороны метаболизма и питания: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.
Нарушения со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, мультиформная эритема, зуд, сыпь, аллергическая сыпь, ксеродерма, "приливы" крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическое понижение артериального давления.
Нарушения со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитов.
Нарушения со стороны общих показателей: лихорадка, периферический отек, озноб.
Данные о побочных эффектах в пострегистрационном периоде.
Нарушения со стороны лабораторных показателей: очень редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: аллергические состояния, включая крапивницу, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко: недостаточность функции надпочечников.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: очень редко: обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко: тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночную недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).
Нарушения со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез, фоточувствительность.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы: очень редко: артралгия.
Нарушения со стороны мочеполовой системы: очень редко: эректильная дисфункция, азооспермия при дозах, превышающих терапевтические — 200 или 400 мг в день.
Прочие: возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению таблеток Низорал являются: гиперчувствительность к кетоконазолу или какому-либо из компонентов препарата, острые или хронические заболевания печени, детский возраст до 3 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Одновременный приём с некоторыми субстратами изофермента CYP3A4. Повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасного состояния. Например, увеличение концентрации некоторых из этих препаратов в плазме может привести к удлинению интервала QT и развитию желудочковых тахиаритмий (в т. ч. аритмии по типу "torsades de pointes", представляющей потенциальную угрозу для жизни):
— Анальгетики: левацетилметадол (левометадил), метадон;
— Антиаритмики: дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин;
— Антигельминтные и антипротозойные препараты: галофантрин;
— Антигистаминные препараты: астемизол, мизоластин, терфенадин;
— Препараты для лечения мигрени: алкалоиды спорыньи, например, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин);
— Противоопухолевые препараты: иринотекан;
— Антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты: луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам;
— Блокаторы кальциевых каналов: бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин;
— Сердечно-сосудистые препараты разных групп: ивабрадин, ранолазин;
— Диуретики: эплеренон;
— Иммунодепрессанты: эверолимус
— Желудочно-кишечные препараты: цизаприд, домперидон;
— Гиполипидемические препараты: ловастатин, симвастатин;
— Прочие: колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек.
Препарат Низорал с осторожностью применяют у пациентов с пониженной кислотностью желудка, т.к. при этом состоянии абсорбция препарата ухудшается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема препарата Низорал.
Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы "протонового насоса"), желательно принимать препарат Низорал с напитками, содержащими колу. У пациентов с недостаточностью надпочечников или с пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства и др.) при назначении препарата следует контролировать функцию надпочечников, т.к. при применении препарата Низорал в дозе 400 мг и более было обнаружено снижение "кортизолового ответа" при стимуляции надпочечников с помощью адренокортикотропного гормона (АКТГ).
Низорал с осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем, т.к. при одновременном приёме препарата с алкоголем может возникать дисульфирамоподобная реакция, характеризующаяся покраснением, сыпью, отеками, тошнотой и головной болью.
Из-за риска гепатотоксичности, пациентам с печеночной недостаточностью, а также пациентам, принимающим потенциально гепатотоксические лекарственные средства, следует использовать препарат Низорал, таблетки с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает потенциально возможный риск, принимая во внимание наличие других эффективных противогрибковых средств.

Беременность

:
На данный момент имеется ограниченная информация об использовании таблеток Низорал при беременности. В исследованиях на животных была обнаружена репродуктивная токсичность кетоконазола. Степень потенциального риска для человека неизвестна. Таким образом, таблетки Низорал не следует назначать беременным за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превосходит потенциально возможный риск для плода. Поскольку Низорал проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В метаболизме кетоконазола принимает участие изофермент CYP3A4. На фармакокинетику кетоконазола могут влиять и другие вещества с таким же путем метаболизма или влияющие на активность цитохрома P450. Кетоконазол также может влиять на фармакокинетику других веществ с таким же путем метаболизма. Кетоконазол является мощным ингибитором цитохрома P450 CYP3A4 и P-гликопротеина. При проведении сопутствующей терапии, необходимо ознакомиться с соответствующей инструкцией по применению для получения информации о пути их метаболизма и возможной необходимости коррекции дозы.
Изучение взаимодействия между препаратами проводились только у взрослых людей.
Значимость результатов этих исследований для детей неизвестна.
Абсорбция кетоконазола снижается при его одновременном приеме с антацидными препаратами, такими как гидроксид алюминия и антисекреторными препаратами, такими как антагонисты Н2-рецепторов и ингибиторы протонного насоса. При совместном применении этих препаратов с кетоконазолом необходимо соблюдать осторожность:
— В случае совместного применения с препаратами, снижающими кислотность желудка, кетоконазол следует запивать кислым напитком (например, недиетической колой).
— Нейтрализующие кислоту препараты (например, гидроксид алюминия) следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема препарата Низорал®.
— В случае комбинированной терапии необходим мониторинг противогрибковой активности с коррекцией дозы кетоконазола, если это потребуется.
В случае совместного применения кетоконазола с мощными индукторами цитохрома P450 CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола в степени, достаточной для значительного снижения эффективности.

Передозировка

:
Специфический антидот кетоконазола не известен.
Симптомы передозировки Низорала таблеток: наиболее частыми симптомами передозировки были: тошнота (27,2%), утомляемость, включая сонливость и заторможенность (14,2%), рвота (12,6%), боль в животе (12,0%), анорексия, включая потерю веса, потерю аппетита (7,4%), гиперемия, включая повышенное потоотделение (6,3%), отеки (5,7%), гинекомастия (4,8%), сыпь, включая экзему, пурпуру, дерматит (3,3%), диарея (2,2%), головная боль (2,0%), дисгевзия (1,3%), алопеция (1,1%).
Лечение: при передозировке в течение первого часа после приема препарата необходимо принять активированный уголь. При передозировке необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Если необходимо, можно провести промывание желудка.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Низорал — таблетки 200 мг.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Состав

:
1 таблетка Низорал содержит: кетоконазол 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 80 мг, лактозы моногидрат 19 мг, поливидон- К90 6,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 3 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, вода очищенная (удаляется в процессе производства).

Основные параметры

Название: НИЗОРАЛ ТАБЛЕТКИ
Код АТХ: J02AB02 — Кетоконазол

www.medcentre.com.ua

Nizoral в таблетках: состав и фармакологические свойства

Таблетки Низорал имеют круглую форму и белый цвет. Запечатаны в блистеры в количестве 10 шт. По 1 или 3 блистера находится в картонной упаковке. Каждая таблетка содержит 200 мг кетоконазола – это активное вещество препарата.

фото препарата

Также в состав Низорала входят:

  • Вода.
  • Поливидон.
  • Моногидрат лактозы.
  • Крахмал кукурузный.
  • Стеарат магния.
  • Диоксид кремния коллоидный безводный.
  • Целлюлоза микрокристаллическая.

Активное вещество кетоконазол – это производное имидазол-диоксолана. Соединение обладает фунгицидными свойствами, губительными для дерматофитов, диморфных штаммов, дрожжевой флоры и высших грибов эумицетов. Меньшую чувствительность к воздействию кетоконазола показывают возбудители аспергиллеза, грибки споротрикс, мукор, дерматика и прочие фикомицеты.

Что делает кетоконазол? Вещество угнетает синтез эргостерола в клетках мицелия. По этой причине нарушается состав мембранных компонентов и грибки погибают. Наибольшая концентрация кетоконазола наблюдается через 1 – 2 часа после приёма лекарства. Вещество распределяется по внутренним тканям, в минимальных количествах проникая в спинномозговую жидкость. После окисления и расщепления препарат выводится с мочой и желчью.

Низорал эффективно лечит грибковые инфекции гладкой кожи, волос, ногтей и слизистых оболочек. Он справляется даже с обширными поражениями тела, что позволяет быстро купировать симптомы гистоплазмоза и кокцидиоидоза.

Показания и противопоказания

Узнать, от чего помогают таблетки Низорал, можно в инструкции по применению. Показаний у препарата много, поэтому он широко востребован в дерматологии и микологии.

кому подойдет лекарство

Когда назначают Nizoral:

  • Гистоплазмоз.
  • Бластомикоз.
  • Дерматофития.
  • Кандидоз ротовой полости.
  • Разноцветный лишай.
  • Паракокцидиоидоз.
  • Грибковые поражения дермы, слизистых оболочек и волосистой части головы.
  • Хронический рецидивирующий кандидоз влагалища.
  • Фолликулит грибковой природы (возбудитель Malassezia).
  • Хронический кандидоз кожи или слизистых.

При грибковом менингите пить Низорал нецелесообразно, поскольку активные вещества таблеток плохо транспортируются через гематоэнцефалический барьер.

Противопоказаний у таблеток Низорал тоже много, поэтому принимать их без врачебных назначений недопустимо.

При каких состояниях противопоказан Nizoral:

  • Патологии печени.
  • Возраст младше 3 лет.
  • Беременность и лактация.
  • Непереносимость лактозы.
  • Индивидуальная непереносимость составляющих.
  • Совместный приём с пероральными лекарствами Бепридил, Сертиндол, Мизоластин, Терфенадин, Дизопирамид, Хинидин, Триазолам, Мидазолам, Симвастатин, Эрготамин, Эргометрин, Иринотекан, Нисолдипин и др. Список очень большой, поэтому всегда советуйтесь с врачом, если уже принимаете медикаментозные средства.

С осторожностью Низорал назначают пациентам с пониженной кислотностью желудка. Больным с ахлоргидрией в анамнезе и лицам, принимающим блокаторы гистаминовых H-2 рецепторов либо блокаторы протонового насоса, Nizoral рекомендуется запивать напитками «Кола».

Злоупотребление алкоголем и применение Низорала приводит к дисульфирамоподобной реакции. У человека появляется тошнота, головная боль, отёчность. Кожные покровы краснеют и формируются высыпания.

Как лечить грибок таблетками Низорал

Согласно инструкции по применению Низорал в таблетках принимают вместе с едой для лучшего всасывания лекарственных веществ. При вагинальном кандидозе 2 таблетки употребляют ежедневно в течение 1 недели.

2 штуки

Грибковые поражения кожи тела и головы, дерматофитию и системные инфекции лечат ежедневно, принимая по 1 таблетке Низорала. При отсутствии улучшений через некоторое время дозировку повышают до 2 таблеток в сутки. При дерматофитии лечение длится 4 недели, при грибковой себорее головы – 6 – 8 недель, при разноцветном лишае – 10 дней. Системные микозы лечат полгода.

Если Низорал назначен для лечения ногтевого грибка, его принимают длительно, 4 – 6 месяцев. Срок зависит от быстроты роста пластины. Терапию завершают на том этапе, когда пораженные ногти полностью заменены здоровыми, а лабораторные анализы показывают отсутствие патогенной флоры.

Увеличивать дозы кетоконазола без ведома врача запрещено. Из-за передозировки возникают боли в животе, тошнота, сонливость, гиперемия, диарея, рвота, анорексия, отёчность, гипергидроз, сыпь, головные боли, ухудшается аппетит. Промывание желудка больному проводят по показаниям, в основном обходятся применением энтеросорбентов.

Детям Низорал в таблетках назначают исходя из критерия веса. При массе тела в пределах 15 – 30 кг ограничиваются половинчатой дозировкой, т. е. ребенку дают по пол таблетки Низорала. Если вес превышает 30 кг, ребенку подходит стандартная доза лекарства. Если вес ниже 15 кг, препарат вообще не назначают.

Видео:

Цена и аналоги

На Низорал таблетки цена не слишком высокая – 3 блистера можно купить за 350 – 400 рублей. В некоторых аптеках препарат продается дороже. Окончательная стоимость зависит от производителя и торговой наценки конкретной аптеки.

стоимость препарата

Учитывая длительность лечения грибковых заболеваний, потребитель понимает, что покупка Низорала выльется в конечном счете в круглую сумму. Отсюда назревает вопрос, существуют ли у таблеток Низорала аналоги – более дешевые, но столь же эффективные.

Фармацевты предлагают два варианта, чем заменить таблетки Низорала – это Кетоконазол и Микозорал. Если врач дополнительно назначал шампунь, но он не подошел, Низорал заменяют на Кеназол, Оразол, Перхотал, Эберсепт, Себозол.

Отзывы

Ввиду высокой гепатотоксичности врачи стараются не назначать таблетки Низорала для лечения грибка. Но если ситуация критическая, и обойтись без препарата не получается, фунгицидное средство все же используется пациентами.

Много положительных отзывов таблетированная форма Низорала собирает от женщин, которым удалось вылечить молочницу. Быстрый эффект получают пациентки, принимающие таблетки и использующие интравагинальные свечи, например, Тержинан.

свечи и пачка низорала

При беременности и грудном вскармливании врачи не рискуют прописывать Низорал, ведь кетоконазол проникает через плаценту и попадает в материнское молоко. Также специалисты не советуют принимать эти таблетки после 50 лет и пациентам с нарушениями функций надпочечников.

Стоит ли принимать Низорал и в каких дозировках лучше пить таблетки, необходимо решать вместе с врачом. Помните, что Nizoral не сочетается со многими лекарствами, поэтому не забудьте предупредить доктора о том, что принимаете какой-либо медикамент.

kozhnyi.ru

Состав

Активное вещество: кетоконазол 200 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 80 мг, лактозы моногидрат 19 мг, поливидон- К90 6,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 3 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, вода очищенная (удаляется в процессе производства).

Описание

Круглые плоские таблетки белого цвета со скошенной кромкой. На одной стороне таблеток имеется гравировка «JANSSEN», а на другой — риска и гравировка «К 200».

Фармакологическое действие

При терапевтической дозе 200 мг один раз в сутки может наблюдаться преходящее снижение концентрации тестостерона в плазме. Концентрация тестостерона возвращается к исходному значению в течение 24 часов после приема кетоконазола. Во время длительной терапии с использованием данной дозировки, концентрация тестостерона обычно незначительно отличается от контроля.

Кетоконазол в суточной дозе 400 мг и выше вызывал снижения «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ у добровольцев.

Фармакокинетика

Абсорбцш

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Максимальная средняя концентрация кетоконазола в плазме около 3,5 мкг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов со сниженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как антагонисты Н2-рецепторов и ингибиторы протонного насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»). Абсорбция кетоконазола у таких пациентов при приеме натощак увеличивается при приеме препарата с напитками, содержащими кислоту (такими как недиетическая кола). Предварительный прием ингибитора протонного насоса омепразола снижал биодоступность однократной 200-мг дозы кетоконазола до 17% от его биодоступности при приеме натощак. При приеме кетоконазола с кислотосодержащими напитками (недиетическая кола) и предварительном приеме омепразола биодоступность кетконазола составляла 65% от его биодоступности при приеме натощак без сопутствующих лекарств. Распределение

In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется по тканям, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

Метаболизм

После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О- деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма.

Выведение

Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов.

Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется в основном с желчью в желудочно-кишечный тракт и около 57% экскретируется с калом.

Особые группы пациентов Печеночная и почечная недостаточность

Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у здоровых лиц и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Дети

Клинические данные о фармакокинетике кетоконазола, принимаемого в форме таблеток, у детей ограничены.

Показания к применению

Инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения или при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения, а также для лечения пациентов устойчивых или с непереносимостью к терапии другими противогрибковыми препаратами для системного применения:

• дерматофития;

• разноцветный лишай;

• фолликулит, вызванный грибами рода Malassezia;

• хронический кандидоз слизистых оболочек и кандидоз кожи;

• кандидоз рта и глотки;

• хронический рецидивирующий кандидоз влагалища.

Системные грибковые инфекции:

• паракокцидиоидоз;

• гистоплазмоз;

• кокцидиоидоз;

• бластомикоз.

Применение кетоконазола при грибковом менингите нецелесообразно, так как препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Из-за риска возникновения серьезной гепатотоксичности, таблетки Низорал® следует принимать только в случае, если польза от лечения превышает потенциальный риск, принимая во внимание доступность альтернативных вариантов антигрибковой терапии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к кетоконазолу или какому-либо из компонентов препарата.

• Острые или хронические заболевания печени.

• Детский возраст до 3 лет.

• Дефицит лактазы.

• Непереносимость лактозы.

• Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Одновременный приём с некоторыми субстратами изофермента CYP3A4. Повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасного состояния. Например, увеличение концентрации некоторых из этих препаратов в плазме может привести к удлинению интервала QT и развитию желудочковых тахиаритмий (в т. ч. аритмии по типу «torsades de pointes», представляющей потенциальную угрозу для жизни):

— Анальгетики: левацетилметадол (левометадил), метадон;

— Антиаритмики: дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин;

— Антигельминтные и антипротозойные препараты: галофантрин;

— Антигистаминные препараты: астемизол, мизоластин, терфенадин;

— Препараты для лечения мигрени: алкалоиды спорыньи, например, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин);

— Противоопухолевые препараты: иринотекан;

— Антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты:

луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам;

— Блокаторы кальциевых каналов: бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин;

— Сердечно-сосудистые препараты разных групп: ивабрадин, ранолазин;

— Диуретики: эплеренон;

— Иммунодепрессанты: эверолимус

— Желудочно-кишечные препараты: цизаприд, домперидон;

— Гиполипидемические препараты: ловастатин, симвастатин;

— Прочие: колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек.

(См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).

С осторожностью

• Препарат Низорал® с осторожностью применяют у пациентов с пониженной кислотностью желудка, т.к. при этом состоянии абсорбция препарата ухудшается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема препарата Низорал®. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например, блокаторы Н2- гистаминовых рецепторов или ингибиторы “протонового насоса”), желательно принимать препарат Низорал® с напитками, содержащими колу. У пациентов с недостаточностью надпочечников или с пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства и др.) при назначении препарата следует контролировать функцию надпочечников, т.к. при применении препарата Низорал® в дозе 400 мг и более было обнаружено снижение “кортизолового ответа” при стимуляции надпочечников с помощью адренокортикотропного гормона (АКТГ).

• Низорал® с осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем, т.к. при одновременном приёме препарата с алкоголем может возникать дисульфирамоподобная реакция, характеризующаяся покраснением, сыпью, отеками, тошнотой и головной болью.

• Из-за риска гепатотоксичности, пациентам с печеночной недостаточностью, а также пациентам, принимающим потенциально гепатотоксические лекарственные средства, следует использовать препарат Низорал®, таблетки с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает потенциально возможный риск, принимая во внимание наличие других эффективных противогрибковых средств.

Беременность и период лактации


Способ применения и дозы

Препарат Низорал® принимают внутрь, во время еды для улучшения всасывания.

При инфекциях кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванных дерматофитами и/ши дрожжевыми грибами и системных инфекциях:

Взрослые:

— Одна таблетка (200 мг) один раз в день во время еды. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг один раз в день).

— Вагинальный кандидоз: две таблетки (400 мг) один раз в день во время еды.

Дети старше 3 лет:

— с массой тела от 15 до 30 кг: 1/2 таблетки (100 мг) один раз в день (поскольку опыт применения препарата детьми с массой тела менее 15 кг ограничен, не рекомендуется назначать препарат детям, с массой тела менее 15 кг);

— с массой тела более 30 кг: дозы, указанные для взрослых.

Средняя продолжительность лечения:

— вагинальный кандидоз — 7 дней;

— кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;

— разноцветный лишай — 10 дней;

— кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели;

— грибковые поражения волосистой части головы — 1-2 месяца;

— паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз — обычно продолжительность лечения составляет 6 месяцев.

По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя. Неадекватная продолжительность лечения может привести к рецидиву инфекции. Тем не менее, при появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, желтуха, боль в животе и темный цвет мочи, следует незамедлительно прекратить лечение и лабораторно оценить функцию печени.

Побочное действие

Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой > 1,0% у пациентов с поверхностными и глубокими микозами, принимавших кетоконазол (данные многоцентрового открытого клинического исследования):

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени.


Данные о побочных эффектах в пострегистрационном периоде.

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов, с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1>1/1000, <1>1/10000, <1>

Нарушения со стороны лабораторных показателей:

Очень редко: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: аллергические состояния, включая крапивницу, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Очень редко: недостаточность функции надпочечников.

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

Очень редко: обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень редко: тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночную недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).

Нарушения со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки:

Очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез, фоточувствительность. Нарушения со стороны костно-мышечной системы:

Очень редко: артралгия.

Нарушения со стороны мочеполовой системы:

Очень редко: эректильная дисфункция, азооспермия при дозах, превышающих

терапевтические — 200 или 400 мг в день.

Прочие:

Возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).

Передозировка

Специфический антидот кетоконазола не известен.

Симптомы

Наиболее частыми симптомами передозировки были: тошнота (27,2 %), утомляемость, включая сонливость и заторможенность (14,2 %), рвота (12,6 %), боль в животе (12,0 %), анорексия, включая потерю веса, потерю аппетита (7,4 %), гиперемия, включая повышенное потоотделение (6,3%), отеки (5,7%), гинекомастия (4,8%), сыпь, включая экзему, пурпуру, дерматит (3,3%), диарея (2,2%), головная боль (2,0%), дисгевзия (1,3%), алопеция (1,1%). Лечение

При передозировке в течение первого часа после приема препарата необходимо принять активированный уголь. При передозировке необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Если необходимо, можно провести промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Противосудорожные препараты: карбамазепин (см. также в разделе «Препараты, концентрация в плазме крови которых может повышаться при одновременном приеме с кетоконазолом»), фенитоин

• Антивирусные препараты: эфавиренз, невирапин

Таким образом, совместное применение мощных индукторов цитохрома Р450 CYP3A4 с кетоконазолом не рекомендуется. Применения этих препаратов следует избегать за 2 недели до начала терапии кетоконазолом и на протяжении всего применения препарата, за исключением случаев, когда польза от лечения перевешивает риск потенциального снижения эффективности кетоконазола. В случае совместного применения необходим мониторинг противогрибковой активности и повышение дозы кетоконазола, если это потребуется.

1. Препараты, способные снижать концентрацию кетоконазола в плазме

Мощные ингибиторы цитохрома Р450 CYP3A4 (например, антивирусные препараты, включая ( ) ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) могут повышать биодоступность кетоконазола. Эти препараты следует применять с осторожностью в случае совместного применения с кетоконазолом в таблетках.

У больных, принимающих кетоконазол в сочетании с мощными ингибиторами цитохрома Р450 CYP3A4 необходим тщательный мониторинг на предмет появления симптомов или жалоб на увеличение интенсивности или продолжительности фармакологических эффектов кетоконазола, кроме того, при необходимости следует снизить дозу кетоконазола. При необходимости следует измерять концентрацию кетоконазола в плазме.

2. Препараты, концентрация в плазме крови которых может повышаться при одновременном приеме с кетоконазолом

Кетоконазол способен ингибировать метаболизм препаратов, метаболизируемых цитохромом Р450 CYP3A4, а также транспорт препаратов под действием Р-гликопротеина, что может приводить к увеличению концентрации этих препаратов и/или их активных метаболитов в плазме в случае совместного применения с кетоконазолом. Повышение концентрации в плазме может приводить к увеличению интенсивности или продолжительности терапевтических и/или неблагоприятных эффектов этих препаратов. При применении кетоконазола могут быть противопоказаны метаболизируемые цитохромом Р450 CYP3A4 препараты, способные удлинять интервал QT, поскольку их одновременный прием с кетоконазолом может приводить к развитию желудочковых тахиаритмий (в т. ч. аритмии по типу «torsades de pointes», представляющей потенциальную угрозу для жизни).

Вступающие во взаимодействие препараты можно классифицировать следующим образом:

• «Противопоказаны»: Ни при каких обстоятельствах не применять этот препарат одновременно с кетоконазолом и в течение одной недели после его отмены.

и

• «Не рекомендуются»: На протяжении терапии кетоконазолом и в течение одной недели после его отмены следует избегать использования этого препарата, за исключением случаев, когда польза от лечения превышает возможный риск возникновения побочных явлений. Если совместного применения избежать невозможно, то рекомендуется клинический мониторинг жалоб или симптомов увеличения интенсивности или продолжительности терапевтических или побочных эффектов, кроме того, при необходимости следует снизить дозировку препарата, принимаемого одновременно с кетоконазолом, или приостановить его применение. В надлежащих случаях следует измерять концентрацию препарата в плазме крови.

• «Применять с осторожностью»: При совместном применении с кетоконазолом рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния больного. В случае одновременного приема необходимо тщательно наблюдать за больными с целью выявления симптомов или жалоб увеличения интенсивности или продолжительности терапевтических или побочных эффектов, кроме того, при необходимости следует снизить его дозировку. В случае необходимости следует измерять концентрацию препарата в плазме крови.

Особенности применения

Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует назначать лечение препаратом Низорал® за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов.

Поскольку у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и выше вызывал снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию дренокортикотропного гормона (АКТГ) следует контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии и др.), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на адренокортикальную недостаточность.

— Пониженная кислотность желудка

Абсорбция препарата, принимаемого в форме таблеток, ухудшается при понижении кислотности желудочного сока. Пациентам с пониженной кислотностью желудка, вызванной болезнью (например, при ахлоргидрии) или приемом лекарственных препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, желательно принимать Низорал® с кислыми напитками. Рекомендуется проводить мониторинг противогрибковой активности с увеличением дозы кетоконазола при необходимости. См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия», Препараты, способные снижать концентрацию кетоконазола в плазме и раздел «Фармакокинетика», Абсорбция.

— Если лечение кожных поражений проводилось глюкокортикостероидами, то кетоконазол назначают не ранее, чем через две недели после их отмены.

— Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

Совместное применение некоторых препаратов с кетоконазолом может привести к изменениям в эффективности кетоконазола и / или других лекарственных стредств, возникновению угрожающих жизни состояний и / или внезапной смерти. Лекарства, которые противопоказаны, не рекомендуется или следует использовать с осторожностью в комбинации с кетоконазолом, перечислены в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.

Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой.

Не оказывает влияния.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

apteka.103.by


Categories: Таблетки

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector