Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола.

— индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола. Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется;

— ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.

Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов.

Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450, особенно из группы CYP3А.

Нельзя назначать при проведении курса лечения кетоконазолом:

— терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, бепридил, дизопирамид, галофантрин, левометадил, домперидон и сертиндол. Увеличивается риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт»;


— мидазолам и триазолам (пероральные формы), метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин, алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), нисолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус. Усиливаются эффекты, в том числе побочные, этих препаратов.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием (их дозировка при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена):

— пероральные антикоагулянты;

— ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;

— некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб;

— метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил;

— некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;

— силденафил, толтеродин;

— некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например, аторвастатин;

— некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флютиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;

— другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, триметрексат, эбастин, ребоксетин, кветиапин, солифенацин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид.


Этанол и другие гепатотоксические лекарственные средства увеличивают риск развития повреждений печеночной паренхимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.

Ослабляет эффект амфотерицина В.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

Повышает риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.

Усиливает токсичность фенитоина.

Антацидные и антихолинергические лекарственные средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

health.mail.ru

Форма выпуска и механизм действия

Таблетки по 10 мг. В блистере 10 таблеток, в упаковке 30 таблеток.

микозорал таблеткиДействующим веществом таблеток Микозорал является кетоконазол, производный имидазол-диоксолана. Он обладает противогрибковым действием в отношении:

  • Дрожжевых грибов (Candida, Malassezia furfur);
  • Дерматофитов (Epidermophyton, Microsporum, Triphohyton);
  • Диморфных грибов (Blastomyces dermatidis Coccidioides imitis, Sporotrichum schencrii);
  • Стрептококков;
  • Стафилококков.

Показания к применению

Применяют Микозорал в следующих случаях:

  • Онихомикоз;
  • Дерматофития;
  • Паронихия;
  • Разноцветный лишай;
  • Кандидоз кожных покровов и слизистых оболочек, в тех случаях, когда поражены большие участки кожи, или проводимое лечение является нерезультативным;
  • Рецидивирующий хронический вагинальный кандидоз;
  • Профилактика грибковых заболеваний, у лиц с пониженным иммунитетом;
  • Системные грибковые инфекции (паракокцидиоидомикоз, кокцидиоидомикоз, системный кандидоз, бластомикоз, гистоплазмоз);
  • Инфекции ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), которые вызваны дрожжеподобными грибами.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают по 1 таблетке (200 мг) 1 или 2 раза в сутки, в зависимости от степени поражения и тяжести заболевания. Продолжительность лечения:

  • ТаблеткиКожные микозы – 28 дней;
  • Разноцветный лишай – 10 дней;
  • Вагинальный кандидоз – 5 дней, по 400 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки;
  • Кандидоз кожных покровов и полости рта – от 14 до 21 дня;
  • Системный кандидоз от 28 до 56 дней;
  • Грибок волосистой части головы – от 28 до 56 дней;
  • При кокцидимиомикозе, паракокцидиомикозе, гистоплазмозе, лечение должно продолжаться от 3 до 6 месяцев;
  • Для профилактики, людям с иммунодефицитом, препарат назначают по 2 таблетки (400 мг) в сутки.

Побочные действия

  • Со стороны системы кроветворения, в редких случаях: алопеция, тромбоцитопения, повышение внутричерепного давления (обратимое);
  • Со стороны центральной нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, светобоязнь.
  • Дерматологические проявления: кожная сыпь, крапивница;
  • Со стороны половой системы: нарушение менструального цикла. В редких случаях, импотенция, увеличение грудных желез у мужчин, снижение полового влечения и олигоспермия;
  • Со стороны системы пищеварения: тошнота, расстройство желудка, затрудненное пищеварение, боли в животе, токсический гепатит (в случае незамедлительного прекращения лечения Микозоралом, процесс обратимый).

Противопоказания

  • Заболевания печени;
  • Дефицит лактазы;
  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • Детский возраст до 3 лет;
  • Беременность;
  • Непереносимость лактозы;
  • Период грудного вскармливания;
  • Недостаточность коры надпочечников.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется применять препарат одновременно с алкалоидами спорыньи, эрготамином, дигидроэрготамином, метилэргометрином, эргометрином, статинами (Симвастатин, Ловастатин), терфенадином, астемизолом и дизопирамидом.

Особые указания


  • Не рекомендуется совмещать препарат с алкоголем и гепатотоксичными препаратами;
  • Перед началом приема препарата, необходимо проконтролировать функцию печени, затем это нужно сделать через 2 недели, а при продолжении лечения, каждый месяц;
  • Если предварительно проводилось лечение глюкокортикостероидами, то принимать таблетки Микозорал можно через 2 недели после окончания терапии;
  • В случае выявления симптомов гепатита (быстрой утомляемости, потемнения мочи, обесцвечивания кала, желтухи), необходимо немедленно прекратить лечение;
  • Между препаратами для понижения кислотности и Микозоралом, необходимо сделать перерыв (не менее 2 часов), так как кислота улучшает всасываемость кетоконазола;
  • Не стоит принимать препарат лицам, управляющим транспортными средствами или механизмами, требующими быстроты реакции и повышенной концентрации внимания;
  • С осторожностью препарат нужно принимать женщинам старше 50 лет;
  • Микозорал противопоказан при беременности!

gribkostop.ru

Цена

Стоимость колеблется в зависимости от региона и наценок аптек.

Средняя цена на упаковку из 30 таблеток:

  • Москва и МО – 523-561 руб.
  • СПб – 547-586 руб.
  • Регионы – 561-607 руб.

Где купить

Продаётся в обычных аптеках. Для покупки нужен рецепт врача.

Узнать о наличии средства в аптеках поблизости, купить его в интернете и выбрать самую низкую цену можно в сервисе «Яндекс Маркет».

Форма выпуска

Таблетки для системного приёма. Выпускаются в блистерах по 10 шт. Продаются в картонных пачках по 1, 2 и 3 блистера. Назначаются для системной терапии заболеваний грибковой природы, как правило, в тяжёлых случаях.

Другие формы выпуска:

  1. 2% мазь белого цвета в алюминиевых тубах по 15, 20, 30, 40 и 50 г. Назначается для наружной обработки грибковых поражений.
  2. 2% шампунь. Прозрачная жидкость жёлтого оттенка с лёгким запахом. Фасуется во флаконы по 60 мл. Применяется при грибковых поражениях волосистой части головы.

Состав препарата

Активное вещество – кетоконазол (200 мг в одной таблетке). Это синтетическое противогрибковое средство – производное имидазолдиоксолана.

Вспомогательные компоненты:

  1. Лактозы моногидрат (16 мг) – наполнитель.
  2. Крахмал картофельный (60 мг) – наполнитель.
  3. Повидон (22.6 мг) – регулятор высвобождения других компонентов.
  4. Кремния диоксид коллоидный (12 мг) – адсорбент, способствует регенерации.
  5. Тальк (6.2 мг) – позволяет таблетке лучше продвигаться внутри.
  6. Магния стеарат (3.2 мг) – эмульгатор.

Аналоги

Препараты с кетоконазолом в виде активного вещества и такими же показаниями к применению (цены усреднены).

  1. Низорал – таблетки, крем и шампунь. Производитель: Janssen Pharmaceutica (Бельгия). С 2014 г. в форме таблеток не производится.
  2. Дермазол – таблетки, крем, шампунь и свечи. Производитель: Kusum Healthcare (Индия). На данный момент нет в продаже.
  3. Таблетки Фунгистаб. Не выпускаются.
  4. Таблетки Ороназол. Больше не производятся.

Дешёвые аналоги

Таблетки Кетоконазол ДС вьетнамского производства. Стоимость 10 табл. – 145-181 руб. Это единственный аналог, который ещё продаётся.

Кетоконазол ДС

Свойства препарата

Действует фунгистатически и фунгицидно против дерматофитов, диморфных, эумицетов и дрожжеподобных грибов:

  • Candida;
  • Pityrosporum;
  • Torulopsis;
  • Cryptococcus.

Почти не действует на фикомицеты:

  • Aspergillus spp.;
  • Sporothrix schenckii;
  • Dermatiaceae;
  • Mucor spp.

Средство эффективно против стафилококков и стрептококков. Уменьшает образование андрогенов.

Высокая степень абсорбции. Быстро распространяется по организму с кровотоком.

70% вещества выводится из организма за 4 суток после принятия одной дозы. Имеет свойство накапливаться.

Может замедлять скорость реакции, ослаблять и остроту внимания.


Как действует

Активное вещество вмешивается в обменные процессы в клетках грибов и разрушает их клеточные стенки, что приводит к их гибели или замедляет развития (зависит от вида).

Вспомогательные вещества не имеют прямого противогрибкового эффекта.

Показания к применению

Показания к применению

  • Отрубевидный лишай.
  • Эпидермофития в паховой области, кистей и стоп.
  • Себорейный дерматит.
  • Фолликулит.
  • Дерматомикоз.
  • Кандидоз кожи, слизистых оболочек и половых органов.
  • Паракокцидиоидоз.
  • Гистоплазмоз.
  • Кокцидиоидоз.
  • Бластомикоз.

Инструкция по применению

Хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 3 года с момента выпуска.

Полный терапевтический курс негативно влияет на состояние печени. Перед приёмом таблеток проверьте печень, а также во время курса как можно чаще проверяйте её функцию.

Способ применения и дозировка

Микозорал принимается внутрь во время еды один раз в день при всех указанных заболеваниях.

Дозировка:


  1. Взрослым – начинать лечение строго с 1 таблетки (200 мг). Повышение дозы до 2 таблеток возможно при длительном отсутствии положительного эффекта.
  2. Детям с массой тела от 15 до 30 кг – половина таблетки.
  3. С массой от 30 кг – 1 таблетка.
  4. При вагинальном кандидозе – 2 таблетки.

Курс лечения:

  1. При вагинальном кандидозе – 7 дней.
  2. При дерматофитии – 3-5 недель.
  3. При разноцветном лишае – 10 дней.
  4. При кандидозе кожи и слизистых – 2-3 недели.
  5. При грибковом поражении волосистой части головы – 1-2 месяца.
  6. При системных микозах – 6 месяцев.

Применение при грибке ногтей

В официальной инструкции нет указаний для лечения онихомикоза Микозоралом. Важно понимать, что препарат имеет серьёзное системное действие, несоблюдение инструкции крайне нежелательно и лежит на вашей ответственности.

Передозировка

При передозировке появляются/обостряются симптомы побочных эффектов.

При передозировке необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. При сохранении негативных последствий показана симптоматическая терапия.

Мазь Микозорал

Особенности применения с другими препаратами


  1. Препараты, повышающие кислотность в ЖКТ, улучшают всасываемость кетоконазола, и наоборот.
  2. Снижается эффективность препарата при одновременном приёме с индукторами микросомального окисления.
  3. Ритонавир повышает доступность, усиливая действие принятой дозы. Соответственно, при одновременном приёме дозу Микозорала необходимо снизить.
  4. Препарат усиливает действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450, особенно из группы CYP3А.
  5. Кетоконазол, входящий в состав, повышает токсичность фенитоина.
  6. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники и амфотерицина В.

Запрещено одновременное применение таблеток Микозорал и следующих препаратов:

  • Терфенадин.
  • Астемизол.
  • Мизоластин.
  • Цизаприд.
  • Дофетилид.
  • Хинидин.
  • Пимозид.
  • Бепридил.
  • Дизопирамид.
  • Галофантрин.
  • Левометадил.
  • Домперидон.
  • Сертиндол.
  • Мидазолам.
  • Триазолам.

Врачебного наблюдения требует одновременный приём с такими веществами:

  • Дигоксин.
  • Карбамазепин.
  • Буспирон.
  • Алфентанил.
  • Алпразолам.
  • Бротизолам.
  • Рифабутин.
  • Триметрексат.
  • Эбастин.
  • Ребоксетин.
  • Кветиапин.
  • Солифенацин.
  • Цилостазол.
  • Элетриптан.
  • Фентанил.
  • Репаглинид.
  • Будесонид.
  • Флютиказон.
  • Дексаметазон.
  • Метилпреднизолон.
  • Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
  • Силденафил.
  • Толтеродин.
  • Циклоспорин.
  • Такролимус.
  • Сиролимус.
  • Бусульфан.
  • Доцетаксел.
  • Эрлотиниб.
  • Иматиниб.
  • Индинавир.
  • Саквинавир.
  • Пероральные антикоагулянты.

Противопоказания

  • Непереносимость компонентов.
  • Печёночная, надпочечниковая недостаточность.
  • Возраст до 3 лет.

Под присмотром врача

Принимать с осторожностью при:

  • беременности;
  • кормлении грудью;
  • возрасте старше 50 лет.

Побочные эффекты

Симптомы заболевания печени, вызванного приёмом препарата:

  • повышенная утомляемость;
  • упадок сил;
  • повышенная температура;
  • тёмный оттенок мочи;
  • желтуха;
  • обесцвечивание кала.

При их появлении незамедлительно остановить приём препарата и обратиться к врачу.

Другие побочные реакции:

  • снижение аппетита;
  • тошнота;
  • рвота;
  • боль в животе;
  • диарея;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • парестезии;
  • повышенное давление;
  • тромбоцитопения;
  • лейкопения;
  • гемолитическая анемия;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • лихорадка;
  • снижение либидо у мужчин;
  • олигоспермия;
  • импотенция;
  • нарушения менструального цикла;
  • алопеция;
  • гинекомастия.

Плюсы и минусы средства

Достоинства:

  1. Низкая цена.
  2. Широкий спектр действия.

Недостатки:

  1. Много побочных реакций.
  2. Мало актуальных аналогов.
  3. Негативное воздействие на печень.

ngribok.ru

Форма выпуска и состав

Микозорал выпускается в виде:

  • Плоскоцилиндрических таблеток с содержанием активного ингредиента – кетоконазола в каждой из них в дозировке 200 мг. Реализуется препарат по 10 таблеток в ячейковых упаковках, заключенных в бумажные пачки по 1, 2 или 3 штуки;
  • Предназначенной для наружного применения 2% мази, в 1 г которой включено 20 мг кетоконазола. Реализуется средство в тубах из алюминия объемом 50, 40, 30, 20 и 15 г, содержащихся в коробках из картона;
  • Прозрачного 2% шампуня Микозорал, в 1 г которого находится 20 мг действующего компонента. В продажу шампунь поступает в полимерных флаконах емкостью 60 г, помещенных в пачки из картона.

Показания к применению

По официальной инструкции Микозорала, таблетированная форма медикамента употребляется при неэффективности местного лечения либо невозможности его применения из-за значительной глубины или площади поражения волосистой части головы, гладких покровов кожи и ногтей. Препарат показан к применению при инфекциях, возбужденных дрожжеподобными грибами или дерматофитами:

  • Онихомикозах;
  • Дерматофитии;
  • Хроническом кандидозе кожи и слизистой (включая полость рта, пищевода, глотки);
  • Паронихии;
  • Разноцветном лишае;
  • Фолликулите;
  • Рецидивирующем кандидозе в хронической форме.

Также таблетки Микозорал используются на фоне системных грибковых инфекций:

  • Гистоплазмоза;
  • Паракокцидиоидоза;
  • Бластомикоза;
  • Кокцидиоидоза.

Мазь Микозорал применяется только для наружного применения при лечении микозов, спровоцированных чувствительными к средству грибами, шампунь – для профилактики и терапии себорейного дерматита и цветного лишая.

Противопоказания

Согласно прилагаемой инструкции к Микозоралу, применение медикамента в пероральной форме противопоказано при:

  • Тяжелых поражениях печени;
  • Грудном вскармливании;
  • Возрасте детей до 3 лет;
  • Дефиците или непереносимости лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Гиперчувствительности к компонентам препарата (для всех форм средства).

При беременности таблетки Микозорал используют строго по медицинским показаниям, в случае крайней необходимости. С большой осторожностью их прописывают при: ахлоргидрии, заболеваниях печени, гипохлоргидрии, недостаточности коры надпочечников и гипофиза, алкоголизме, при одновременном приеме потенциально токсичных для печени средств, возрасте женщин после 50 лет.

Мазь и шампунь разрешены к употреблению в период беременности и лактации, но желательно после назначения лечащего врача, не рекомендуется их применение при повреждениях кожи в местах нанесения препарата.

Способы применения и дозировка

Таблетки Микозорал, по инструкции, употребляют внутрь во время еды. Детям с весом, превышающим 30 кг, и взрослым назначают обычно:

  • При вагинальном кандидозе однократно 2 таблетки в день в течение 5 суток;
  • При грибковых поражениях и системных микозах по 1 таблетке в сутки, в случае неэффективности суточную дозировку повышают до 400 мг (2 таблеток).

Длительность лечения может составлять при:

  • Системных грибковых инфекциях – 3-6 месяцев;
  • Хронических кандидозах кожи и слизистой – 14-21 день;
  • Дерматофитиии – 28 дней;
  • Разноцветном лишае – 10 дней.

Детям с массой тела 15-30 кг, после 3 лет прописывают по 100 мг Микозорала (1/2 таблетки) в день.

Мазь используют только наружно, при терапии микозов гладкой кожи наносят на проблемную поверхность и прилегающую область однократно в сутки, при себорейном дерматите – 1-2 раза в день. Средняя продолжительность курса – 2-4 недели, при микозе стоп – 4-6 недель.

Шампунь Микозорал наносят на пораженные перхотью и себорейным дерматитом волосистые части головы дважды в неделю на 3-5 минут, затем смывают теплой водой, длительность лечения – 21-28 дней. При отрубевидном лишае – 5-7 дней, применяя ежедневно.

Побочные действия

Согласно аннотации к Микозоралу применение таблеток может вызвать развитие: диареи, тошноты, боли в животе, рвоты, токсического гепатита, головной боли, парестезии, головокружений, фотофобии, крапивницы, кожной сыпи, лихорадки. В редких случаях отмечалось появление тромбоцитопении, гинекомастии (обратимой), лейкопении, импотенции, алопеции, олигоспермии, снижения либидо, расстройств менструального цикла, анафилактического шока, ангионевротического отека, обратимого повышения внутричерепного давления.

При наружном использовании Микозорала возможны местные эффекты – сыпь, зуд, жжение, редко – контактный дерматит.

Особые указания

Запрещено сочетанное использование астемизола, терфенадина, цизаприда, дофетилида, пимозида, хинидина, сертиндола, мизоластина, дизопирамида, левометадила, бепридила, галофантрина, домперидона с таблетками Микозорала из-за возможного развития тяжелой формы желудочковой тахикардии.

Прием с триазоламом и мидазоламом (пероральных форм), ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемыми ферментом СYРЗА4 (симвастатином, ловастатином), алкалоидами спорыньи, нисолдипином, эверолимусом, иринотеканом, эплереноном усиливает их эффекты (включая побочные).

При применении Микозорала внутрь не следует заниматься потенциально опасной деятельностью.

Требуется избегать проникновения в глаза шампуня и мази (при попадании шампуня необходимо промыть глаза).

Аналоги

К структурным аналогам медикамента относят:

  • Таблетки – Низорал, Ороназол, Фунгинок, Фунгистаб, Кетоконазол, Фунгавис;
  • Мазь и шампунь – Низорал, Себозол, Перхотал; крем Дермазол.

Условия хранения и сроки

По инструкции Микозорал следует хранить в затемненном, сухом месте, мазь – при температуре не выше 15 °C, таблетки – ниже 25 °C, шампунь от 15 до 25 °C. Срок годности таблеток и мази – 3 года, шампуни – 2 года.

zdorovi.net

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Микозорала:

  • Таблетки: белого с серым или кремовым оттенком или белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с разделительной риской и фаской, допускается мраморность (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки);
  • Мазь для наружного применения 2%: белого с кремовым или розовым оттенком или белого цвета, с легким специфическим запахом (15 г, 20 г, 30 г, 40 г или 50 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба);
  • Шампунь 2%: прозрачная вязкая жидкость от оранжевого до желто-оранжевого цвета, со слабым запахом (по 60 г в полимерном флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество Микозорала – кетоконазол:

  • 1 таблетка – 0,2 г;
  • 1 г мази – 0,02 г;
  • 1 г шампуня – 0,02 г.

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки: лактозы моногидрат, повидон, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк;
  • Мазь: пропиленгликоль, масло касторовое, кармеллоза натрия, нипагин (метилпарагидроксибензоат), моноглицериды дистиллированные, дибунол (бутилгидрокситолуол), эмульгирующий воск, вода очищенная;
  • Шампунь: пропиленгликоль, натрия лауретсульфат, натрия метабисульфит, имидомочевина, хлористоводородная кислота разведенная, макрогола глицерилкокоат, оксипропилметилцеллюлоза, краситель желто-оранжевый, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетоконазол, являющийся синтетическим производным имидазолдиоксолана, обладает фунгистатическим или фунгицидным действием против диморфных (Sporotrichum schenckii, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis), дрожжеподобных грибов (Pityrosporum, Candida, Cryptococcus, Torulopsis), высших грибов (эумицетов) и дерматофитов (Microsporum sp., Epidermophyton sp., Trichophyton sp.). Также кетоконазол активен в отношении стрептококков и стафилококков.

К действию кетоконазола менее чувствительны Aspergillus spp., прочие Dematiaceae, Mucor spp., другие фикомицеты (кроме Entomophthorales).

Действие кетоконазола обусловлено ингибированием биосинтеза эргостерола в грибах, вследствие чего изменяется состав липидных компонентов мембраны.

Данное вещество угнетает образование андрогенов.

Симптоматическое улучшение достигается достаточно быстро, еще до проявления признаков выздоровления.

Применение шампуня Микозорал быстро приводит к уменьшению шелушения и зуда кожи головы, обычно ассоциирующихся с перхотью, отрубевидным лишаем и себорейным дерматитом.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция высокая (в особенности в кислой среде желудка). На показатели биодоступности препарата влияет величина принятой дозы. После однократного приема во время еды Микозорала в дозе 200 мг время достижения средней максимальной концентрации в плазме (около 3,5 мкг/мл) составляет 60–120 минут.

Примерно 99% действующего вещества связывается с белками плазмы крови. Хорошо распределяется в жидкостях и тканях организма, в незначительной степени проникает в яички и спинномозговую жидкость, не создавая терапевтических концентраций. Также проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. Главные пути метаболизма: окисление и расщепление пиперазинового и имидазольного колец, ароматическое гидроксилирование и окислительное О-дезалкилирование. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C19, CYP3A7, CYP3A5.

Выведение из плазмы двухфазное: период полувыведения на протяжении первых 10 часов составляет 2 часа, на следующей стадии – 8 часов.

Действующее вещество выводится в форме неактивных метаболитов и в неизмененном виде. В течение 4 суток выводится 70% принятой дозы (с желчью – 57%, с мочой – 13%).

При почечной или печеночной недостаточности фармакокинетические характеристики кетоконазола незначительно отличаются от аналогичных характеристик для пациентов без указанных заболеваний.

При наружном применении действующее вещество практически не всасывается через кожу в системный кровоток.

При длительном местном использовании мази Микозорал в крови кетоконазол не определяется.

Показания к применению

Таблетки

Применение Микозорала в форме таблеток показано в случае отсутствия клинического эффекта местной терапии, а также при значительной глубине поражения, большом размере инфицированной дерматофитами и/или дрожжевыми грибами поверхности гладкой кожи и волосистой части головы:

  • Разноцветный лишай;
  • Дерматофития;
  • Фолликулит, вызванный грибами Pityrosporum;
  • Хроническая форма кандидоза слизистых оболочек (включая полость рта, глотку, пищевод) и кожи;
  • Хроническая форма рецидивирующего вагинального кандидоза.

Кроме этого, таблетки Микозорал назначают при лечении системных грибковых инфекций:

  • Гистоплазмоз;
  • Паракокцидиоидоз;
  • Кокцидиоидоз;
  • Бластомикоз.

Мазь

Местная терапия микозов, вызванных грибами, чувствительными к препарату:

  • Кандидоз кожи;
  • Дерматомикоз гладкой кожи;
  • Паховая эпидермофития;
  • Отрубевидный лишай;
  • Себорейный дерматит, вызванный дрожжеподобными грибами Pityrosporum ovale;
  • Эпидермофития кистей и/или стоп.

Шампунь

Профилактика и лечение перхоти, отрубевидного лишая, себорейного дерматита.

Противопоказания

Микозорал нельзя применять пациентам с повышенной чувствительностью к кетоконазолу и другим компонентам препарата.

Таблетки

  • Острая или хроническая форма заболевания печени;
  • Одновременный прием с астемизолом, терфенадином, мизоластином, дофетилидом, цизапридом, хинидином, бепридилом, пимозидом, дизопирамидом, левацетилметадолом, галофантрином, домперидоном, сертиндолом, пероральной формой триазолама и мидазолама, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми через CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), алкалоидами спорыньи (эргометрин, дигидроэрготамин, метилэргометрин, эрготамин), эплереноном, нисолдипином, эверолимусом, иринотеканом;
  • Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • Период грудного вскармливания;
  • Возраст до 3 лет.

С осторожностью рекомендуется назначать Микозорал внутрь больным с печеночной недостаточностью, гипохлоргидрией, ахлоргидрией, недостаточностью коры гипофиза и надпочечников, при алкоголизме, одновременном применении гепатотоксичных средств, в период беременности, женщинам в возрасте старше 50 лет.

Мазь

Противопоказано нанесение мази Микозорал на участки с нарушенной целостностью кожного покрова.

Инструкция по применению Микозорала: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Микозорал принимают перорально, во время еды.

Рекомендованное суточное дозирование с кратностью приема Микозорала 1 раз:

  • Взрослые и дети с весом тела более 30 кг: по 1 таблетке, при отсутствии терапевтического эффекта при применении указанной дозы или лечении вагинального кандидоза назначают по 2 таблетки;
  • Дети от 3 лет с весом 15-30 кг: по 1/2 таблетки (0,1 г).

Средняя длительность терапии:

  • Вагинальный кандидоз – 1 неделя;
  • Разноцветный лишай – 1,5 недели;
  • Дерматофития – до 4 недель;
  • Хронический кандидоз слизистых оболочек и кожи – 2-3 недели;
  • Кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, бластомикоз – 24 недели;
  • Грибковые инфекции волосистой части головы – 4-8 недель.

Мазь

Мазь Микозорал применяют местно путем нанесения на кожу пораженных и прилегающих к ним участков тела.

Кратность применения:

  • Дерматомикоз гладкой кожи (кандидоз кожи, эпидермофития кистей и стоп, паховая эпидермофития, отрубевидный лишай): 1 раз в сутки;
  • Себорейный дерматит: 1-2 раза в сутки в зависимости от выраженности поражения.

Рекомендованная продолжительность лечения:

  • Дерматомикоз гладкой кожи: 3-4 недели;
  • Эпидермофития стоп: 4-6 недель;
  • Паховая эпидермофития: 2-4 недели;
  • Инфекции, вызванные дрожжеподобными грибами: 2-3 недели;
  • Отрубевидный лишай: 2-3 недели;
  • Себорейный дерматит: 2-4 недели.

Лечение следует продолжить в течение 2-3 дней после полного исчезновения симптомов инфекции.

При отсутствии клинического улучшения на фоне 4 недель применения необходимо уточнить диагноз.

Шампунь

Шампунь Микозорал применяют наружно, нанося на 3-5 минут на пораженные участки волосистой части головы и смывая водой.

Рекомендованная кратность и продолжительность применения:

  • Себорейный дерматит волосистой части головы, перхоть различного генеза: лечение – 2 раза в неделю в течение 3-4 недель, профилактика – 1 раз в 1-2 недели;
  • Отрубевидный лишай: лечение – 1 раз в сутки в течение 5-7 дней; профилактика (разовый курс) – 1 раз в сутки в течение 3-5 дней в конце весеннего сезона.

Побочные действия

Таблетки

  • Нервная система: преходящее повышение внутричерепного давления, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии;
  • Пищеварительная система: снижение аппетита, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит (гиперкреатининемия, повышение активности печеночных ферментов или щелочной фосфатазы);
  • Органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
  • Органы чувств: фотофобия;
  • Мочеполовая система: олигоспермия, снижение либидо у мужчин, импотенция, нарушения менструального цикла;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, лихорадка; очень редко – анафилактоидные и анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек;
  • Прочие: гинекомастия (обратимая), алопеция, снижение уровня концентрации тестостерона в плазме крови (восстанавливается в течение 24 часов после приема препарата).

Мазь

  • Аллергические реакции: возможно – жжение в местах нанесения, крапивница, кожная сыпь;
  • Дерматологические реакции: редко – контактный дерматит.

Шампунь

Шампунь Микозорал переносится обычно хорошо, кроме редких случаев появления жирности или сухости волос, местного раздражения и зуда.

Передозировка

При пероральном приеме в случае передозировки необходимо промывание желудка, прием активированного угля. Рекомендована симптоматическая терапия с контролем состояния пациента. Специфический антидот отсутствует.

При правильном использовании Микозорала в форме мази или шампуня развитие передозировки маловероятно. При случайном приеме внутрь шампуня назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. Для предотвращения аспирации запрещено вызывать рвоту либо использовать промывание желудка.

Особые указания

Прием таблеток Микозорал следует начинать после тщательной оценки функции печени. Для своевременной диагностики первых симптомов гепатотоксичности в период лечения требуется частый и регулярный контроль функции печени у всех пациентов.

Суммарная доза кетоконазола на курс лечения представляет угрозу для развития тяжелой гепатотоксичности.

Токсическое действие Микозорала на печень повышается у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, при одновременном приеме гепатотоксических средств, лекарственной непереносимости, длительности применения кетоконазола более двух недель, у женщин старше 50 лет. В данном случае функцию печени необходимо контролировать до начала терапии, через 2 недели применения и затем ежемесячно.

К симптомам функционального расстройства печени относится упадок сил, повышенная утомляемость, повышение температуры тела, желтуха, обесцвечивание кала, потемнение мочи. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу при их появлении, и если функциональные печеночные тесты подтвердят заболевание печени, прием Микозорала следует отменить.

При предварительной терапии глюкокортикостероидами назначать кетоконазол можно через 2 недели после их отмены.

При сопутствующей терапии антацидные средства следует принимать через 2 часа после приема препарата.

Для повышения всасывания кетоконазола при ахлоргидрии или гипохлоргидрии больным рекомендуется употреблять кислые напитки.

Применение Микозорала в дозе 0,4 г и более вызывает снижение кортизолового ответа на фоне стимуляции надпочечников адренокортикотропным гормоном, поэтому в период значительного стрессового воздействия (например, обширное хирургическое вмешательство) и у больных с надпочечниковой недостаточностью необходимо контролировать функцию надпочечников.

Мазь Микозорал предназначена только для наружного применения с соблюдением общих правил гигиены.

Не следует допускать попадания мази и шампуня в глаза, при случайном попадании нужно промыть их водой.

Чтобы избежать синдрома отмены после длительного применения местных глюкокортикостероидов при лечении себорейного дерматита рекомендуется продолжить терапию в сочетании с шампунем с постепенным (в течение 2-3 недель) снижением дозы глюкокортикостероидов.

При пероральном применении Микозорала следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, требующем концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Разрешено использовать мазь и шампунь Микозорал в периоды беременности и лактации, так как действующее вещество практически не всасывается через кожу в системный кровоток.

Запрещается использовать Микозорал в форме таблеток в периоды беременности и лактации, поскольку действующее вещество проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. Препарат можно назначать беременным только в тех случаях, если предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери. В период грудного вскармливания прием препарата следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Микозорал в форме таблеток противопоказано применять для лечения пациентов в возрасте до 3 лет.

При нарушениях функции печени

Запрещено использовать Микозорал в форме таблеток при острых или хронических заболеваниях печени. При печеночной недостаточности препарат в форме таблеток следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении женщин пожилого возраста (старше 50 лет) Микозорал следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении таблеток Микозорала:

  • Рифампицин, фенитоин, рифабутин, изониазид, карбамазепин, невирапин (индукторы микросомального окисления) – способствуют значительному снижению биодоступности кетоконазола, поэтому данного сочетания следует избегать;
  • Ритонавир – увеличивает биодоступность кетоконазола (требуется уменьшение дозы кетоконазола при данной комбинации);
  • Гепатотоксические средства, этанол – повышают риск возникновения повреждений печеночной паренхимы, на фоне употребления этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций;
  • Фенитоин – усиливает свою токсичность;
  • Амфотерицин B – ослабляет свое терапевтическое действие;
  • Кортикотропин – снижает свое действие на надпочечники;
  • Антациды, антихолинергические средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие снижающие кислотность желудочного сока препараты – уменьшают всасывание кетоконазола.

На фоне применения таблеток Микозорал усиливается или продлевается действие средств, метаболизирующихся при участии цитохрома Р450, в особенности из группы CYP3А.

Лекарственные средства, требующие коррекции (снижения) дозирования при сочетании с Микозоралом из-за риска повышения их уровня содержания в плазме крови, развития побочных действий:

  • Антикоагулянты для приема внутрь;
  • Противоопухолевые средства: иматиниб, алкалоиды барвинка розового, доцетаксел, бусульфан, эрлотиниб;
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир, саквинавир);
  • Блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, метаболизируемые изоферментом CYP3A4, возможно, верапамил;
  • Толтеродин, силденафил;
  • Циклоспорин, сиролимус, такролимус (иммуносупрессивные средства);
  • Аторвастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы;
  • Дигоксин, буспирон, карбамазепин, алфентанил, бротизолам, цилостазол, рифабутин, алпразолам, триметрексат, ребоксетин, эбастин, кветиапин, солифенацин, элетриптан, репаглинид, фентанил;
  • Будесонид, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон.

На фоне приема Микозорала повышается риск возникновения прорывных кровотечений при использовании пероральных противозачаточных средств с низким содержанием гормонов.

Взаимодействие мази при сочетании с другими лекарственными препаратами не установлено.

Аналоги

Аналогами Микозорала являются: Кетоконазол, Кетоконазол ДС, Низорал, Миканисал, Себозол, Перхотал, Микокет, Ороназол, Фунгинок.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре:

  • Таблетки: до 25 °C в сухом, защищенном от света месте;
  • Мазь: до 15 °C в сухом месте;
  • Шампунь: от 15 до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности: таблетки и мазь – 3 года, шампунь – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки отпускаются по рецепту, шампунь и мазь – без рецепта.

Отзывы о Микозорале

Отзывы о Микозорале являются преимущественно положительными: эффект от применения мази можно заметить уже в первые дни лечения, шампунь позволяет быстро избавиться от дерматита, микозов, перхоти и практически не вызывает побочных эффектов. В то же время пациенты, принимавшие таблетки, отмечают, что в некоторых случаях симптомы заболевания не только не исчезали, но и усиливались.

Цена на Микозорал в аптеках

Примерная цена на Микозорал составляет: 30 таблеток 200 мг – 600 руб., 60 г шампуня 20 мг/мл – 420 руб., 15 г мази 2% – 300 руб.

www.neboleem.net

Показания к применению

Микозорал таблетки назначаются при:

  • Грибковых инфекционных патологиях ногтей, кожных покровов, волосистой части головы, в случае, когда ранее проводимое излечение не принесло эффективности. Также когда поражены большие участки  и местное лечение не используется.
  • Болезнях желудочно-кишечной системы, возникших на фоне дрожжеподобных грибков.
  • Хронической форме вагинального кандидоза
  • Системных грибковых недугах (гистоплазмозе, бластомикозе и пр.)
  • Во время профилактических мер у пациентов с пониженной врожденной иммунной системой или спровоцированной другими факторами.

Практиковать мазь и шампунь уместно при дерматомикозах кожных покровов, паховой эпидермофитии, себорейном дерматите, отрубевидном лишае, кандидозном поражении кожи.

Состав препарата

Все формы Микозорала содержат кетоконазол, выступающий в качестве основного ингредиента.

Дополнение таблеток: лактозы моногидрат, повидон, диоксид коллоидный, крахмал и пр.

Второстепенные компоненты мази: моноглицериды, пропиленгликоль, касторовое масло, дибулон, вода и пр.

Вспомогательные вещества шампуни: макрогола глицерилкокоат, пропингликоль, имидомочевина, краситель, ароматизаторы и некоторые другие.

Лечебные свойства

Влияние лекарства обеспечивается кетоконазолом, который является производным имидазола, имеющий мощную противогрибковую активность. Препарат оказывает пагубное влияние на димофорные и дрожжеподобные грибы, проявляет действенность по отношению стрептококков и стафилококков. Таблетки очень быстро абсорбируются, их высокая концентрация наблюдается уже после 2-3 после приема. Средство выводиться с желчью и мочой.

Формы выпуска

Таблетки белые по 200 мг, округлой формы, производятся в контурной упаковке по 10 штук. Пачка может содержать 1, 2 или 3 упаковки.

Мазь светлого оттенка, с незначительным запахом, отпускается в тубе по 15, 20 и 50 гр.

Шампунь — вязкая, оранжеватая жидкость с приятным ароматом. Выпускается во флаконах из полиэтилена  по 25, 60 и 100 мл, в пачке из картона.

Способ применения

Таблетированная форма

Грибковые патологии кожи и ЖКТ: 200 мг 1 раз в сутки, при запущенном состояния норма может увеличиваться до 400 мг.

Микозорал при лечении молочницы пьют по 1 таблетки, 1 раз в день.

При профилактике пациентов с пониженным иммунитетом принимают по 1 таблетке, утром и вечером.

Детям назначается препарат, учитывая массу тела. Продолжительность терапевтического курса для взрослых и детей определяется врачом.

Мазь

Используется местно 1-2 раза в день. На больные места наноситься небольшая часть мази и осторожно втирается в кожу. Средняя длительность лечения от 2 до 6 недель, зависимо от болезни и ее запущенности.

Шампунь

Средство в виде шампуня носят на волосы и кожу головы, оставляют на 5 минут, затем тщательно промывают водой. При поражении перхотью и себорейном дерматите процедуру проводят 2 раза в неделю, 21-28 дней, во время излечивания  отрубевидного лишая шампунь используют каждый день, в течение 5-7 дней.

В целях профилактики препаратом пользуются 1 раз в 14 дней, при лишае отрубевидного характера 3 дня подряд, поздней весной.

При беременности и грудном вскармливании

Микозорал при беременности и лактации в таблетированном виде запрещен. Применение мази или шампуня возможно, но только лишь по предписанию доктора и его присмотром.

Противопоказания

Запрещено использование медикамента людям, у которых отмечается непереносимость средства. Форму таблеток нельзя применять при вынашивании малыша и кормлении, пациентам с тяжелыми поражениями почек и печени.

Меры предосторожности

Чтобы таблетки хорошо всасывались, лучше всего их пить во время еды, запивая водой.

С особой осторожностью прописывается таблетированная форма при почечной недостаточности, дамам старше пятидесятилетнего возраста, при недостаточности коры надпочечников.

Совмещать вышеуказанный препарат и алкогольные напитки крайне не желательно.

Избегать  поражения  глаз шампунем и мазью.

Перед тем как начинать лечение, нужно обязательно провести консультацию у специалиста.

Перекрестное лекарственное взаимодействие

Применение таблеток с индукаторами микросомального окисления отрицательно сказывается на всасывании препарата.

Назначение с Риовиром повышает действенность кетоконазола, при этом желательно уменьшать его дозировку.

Прием с Астемизалом, Цизапридом, Пимизидом, Сертиндолом не разрешен, поскольку такое сочетание плохо сказывается на робе сердца и вызывает желудочковую тахикардию.

Микозорал усиливает токсичное влияние Фенитоина.

Пероральные контрацептические средства повышают риск возникновения кровотечений.

Спирт и гепатотоксические медикаменты при совместном применении с вышесказанным медикаментом часто сказываются серьезными нарушениями функционирования печенки.

Взаимодействие шампуни и мази с медикаментозными средствами не известно.

Побочные эффекты

Микозорал таблетки могут вызвать следующие негативные проявления:

  • Болезненность в области живота, тошноту, развитие поноса. Также возможно повышение печеночных норм, в одиночных случаях фиксируют токсический гепатит, симптомы, которого при отмене лекарства быстро исчезают
  • Головные боли, проблемы с засыпанием, головокружения, парестезии, боязнь света
  • Сыпь на коже, приступы лихорадки, крапивница, экзантема
  • Нарушение внутричерепного давления, алопеция, тромбоцитопении
  • Сбои менструального цикла, понижение полового влечения, редко – импотенция, уменьшение количества спермы.

Среди возможных негативных последствий при использовании шампуня и мази отмечается жжение кожи, высыпания, иногда – признаки контактного дерматита.

Передозировка

При высоких дозах принятия лекарства возможно развитие побочных проявлений. В  случае местных  форм передозировка маловероятна.

Условия и срок хранения

По инструкции к применению сберегать Микозорал нужно в месте с температурой, не превышающей 25 градусов тепла. Срок пригодности 2 года.

Аналоги

Себозол

микозорал мазьДионис, Россия

Цена от 117 до 420 рублей

Себозол – наружное средство с антигрибковым и противомикробным влиянием, которое обеспечивает кетоконазол, входящий в состав медикамента. Лекарство предложено в виде крема и шампуня. Крем назначается при комплексном лечении недугов, вызванных грибами, шампунь оказывает высокую действенность при устранении перхоти, себорейного дерматита, отрубевидного лишая.

Плюсы:

  • Хорошая эффективность
  • Несколько формы выпуска.

Минусы:

  • Возможны признаки аллергии
  • Небольшой объем шампуня.

Ливарол

микозорал таблеткиНижфарм, Россия

Цена от 500 до 700 рублей

Ливарол – искусственный медикамент, созданный на основе кетоконазола, производного имидозолдиоксолана. Имеет антигрибковое воздействие, поражая рост и размножение грибков. Выпускается в виде свечей, форма таблеток и спрея отсутствует. Средство используется в гинекологической практике при микозных поражениях влагалища.

Плюсы:

  • Быстро воздействие
  • Высокая результативность при молочнице.

Минусы:

  • Узкая направленность
  • Имеются побочные эффекты.

lekhar.ru

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Средняя Cmax кетоконазола в плазме (3.5 мкг/мл) достигается через 1-2 ч после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, а в последующем — 8 ч. Связь с белками плазмы крови — 99%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. В незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и яички (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени в большое число неактивных метаболитов. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное о-дезалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 сут выводится 70% от принятой дозы (57% — с желчью и 13% — почками). Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью и у пациентов без таковых.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Микозорал являются: инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения: дерматофития; разноцветный лишай; фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum; хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки и пищевода); хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии.
Системные грибковые инфекции: паракокцидиоидоз; гистоплазмоз; кокцидиоидоз; бластомикоз.

Способ применения

Микозорал следует принимать внутрь, для улучшения всасывания препарата — во время еды.
Взрослые
По 1 таблетке (200 мг) 1 раз/сут. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, следует увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) 1 раз/сут.
Вагинальный кандидоз — 2 таблетки (400 мг) 1 раз/сут.
Дети старше 3-х лет
— с массой тела от 15 до 30 кг – 1/2 таблетки (100 мг) 1 раз/сут;
— с массой тела более 30 кг — дозы, указанные для взрослых.
Средняя продолжительность лечения.
— вагинальный кандидоз — 7 дней;
— дерматофития — около 4 недель;
— разноцветный лишай-10 дней;
— хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки и пищевода) — 2-3 недели;
— грибковые поражения волосистой части головы — 1-2 месяца;
— паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, кокцидиоидоз, бластомикоз — обычно продолжительность лечения — 6 месяцев.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, токсический гепатит (повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обратимое повышение внутричерепного давления.
Со стороны органов чувств: фотофобия.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, очень редко — анафилактический шок, анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, нарушения менструального цикла.
Прочие: алопеция, гинекомастия (обратимая), временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее чем через 24 ч после приема).

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Микозорал являются: повышенная чувствительность к кетоконазолу или другим компонентам препарата; острые или хронические заболевания печени; период лактации; детский возраст до 3-х лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, бепридилом, дизопирамидом, галофантрином, левацетилметадолом, домперидоном и сертиндолом; триазоламом и мидазоламом для перорального применения; метаболизируемыми через CYP3A4 ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин); алкалоидами спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин/эрготамин, метилэргометрин); нисолдипином, эплереноном, иринотеканом, эверолимусом.
С осторожностью: печеночная недостаточность, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, недостаточность коры надпочечников и гипофиза, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм, беременность, возраст старше 50 лет (женщины).

Беременность

:
Препарат Микозорал не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата рекомендуется прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола.
Индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола. Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется;
Ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.
Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов.
Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450, особенно из группы CYP3А.
Нельзя назначать при проведении курса лечения кетоконазолом:
Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, бепридил, дизопирамид, галофантрин, левометадил, домперидон и сертиндол. Увеличивается риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт»;
Мидазолам и триазолам (пероральные формы), метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин, алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), нисолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус. Усиливаются эффекты, в том числе побочные, этих препаратов.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием (их дозировка при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена):
— пероральные антикоагулянты;
— ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;
— некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб;
— метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил;
— некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
— силденафил, толтеродин;
— некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например, аторвастатин;
— некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флютиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;
— другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, триметрексат, эбастин, ребоксетин, кветиапин, солифенацин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид.
Этанол и другие гепатотоксические лекарственные средства увеличивают риск развития повреждений печеночной паренхимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.
Ослабляет эффект амфотерицина В.
Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.
Повышает риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.
Усиливает токсичность фенитоина.
Антацидные и антихолинергические лекарственные средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

Передозировка

:
Лечение передозировки Микозоралом: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, контроль состояния пациента. Не существует специфического антидота.

Условия хранения

Препарат Микозорал хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Форма выпуска

Микозорал — таблетки по 10 мг по 10 таблеток в одном блистере, в упаковки 30 таблеток.

Состав

:
1 таблетка Микозорал содержит: кетоконазол 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 16 мг, крахмал картофельный — 60 мг, повидон — 22.6 мг, кремния диоксид коллоидный — 12 мг, тальк — 6.2 мг, магния стеарат — 3.2 мг.

Дополнительно

:
Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических ее заболеваний, во время лечения необходимо часто и регулярно контролировать функцию печени у всех пациентов для того, чтобы не пропустить первые признаки гепатотоксичности. Суммарно получаемая доза кетоконазола (на курс лечения) является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.
У женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, приеме гепатотоксических лекарственных средств, а также, если длительность лечения препаратом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени до начала лечения, через 2 недели лечения и затем ежемесячно, так как у этих категорий пациентов риск токсического действия препарата на печень увеличивается.
Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение препаратом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, упадок сил, повышение температуры тела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).
В случае появления симптомов гепатита или если функциональные печеночные тесты подтверждают заболевание печени, лечение должно быть немедленно прекращено. Если лечение кожных поражений проводилось глюкокортикостероидами, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 недели после их отмены.
Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 ч после приема препарата.
У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.
При применении в дозе 400 мг и более наблюдается снижение «кортизолового ответа» при стимуляции надпочечников адренокортикотропным гормоном (АКТГ), поэтому в период лечения необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в т.ч. обширные хирургические вмешательства).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: МИКОЗОРАЛ ТАБЛЕТКИ
Код АТХ: J02AB02 — Кетоконазол

www.medcentre.com.ua


Categories: Таблетки

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector