Мазь Микозорал

Микозорал – лекарственный препарат, относящийся к противогрибковым средствам, имеющим широкий спектр действия, является синтетическим производным имидазолдиаксолана.

Форма выпуска и состав

Микозорал выпускается в виде:

  • Плоскоцилиндрических таблеток с содержанием активного ингредиента – кетоконазола в каждой из них в дозировке 200 мг. Реализуется препарат по 10 таблеток в ячейковых упаковках, заключенных в бумажные пачки по 1, 2 или 3 штуки;
  • Предназначенной для наружного применения 2% мази, в 1 г которой включено 20 мг кетоконазола. Реализуется средство в тубах из алюминия объемом 50, 40, 30, 20 и 15 г, содержащихся в коробках из картона;
  • Прозрачного 2% шампуня Микозорал, в 1 г которого находится 20 мг действующего компонента. В продажу шампунь поступает в полимерных флаконах емкостью 60 г, помещенных в пачки из картона.

Показания к применению

По официальной инструкции Микозорала, таблетированная форма медикамента употребляется при неэффективности местного лечения либо невозможности его применения из-за значительной глубины или площади поражения волосистой части головы, гладких покровов кожи и ногтей. Препарат показан к применению при инфекциях, возбужденных дрожжеподобными грибами или дерматофитами:

  • Онихомикозах;
  • Дерматофитии;
  • Хроническом кандидозе кожи и слизистой (включая полость рта, пищевода, глотки);
  • Паронихии;
  • Разноцветном лишае;
  • Фолликулите;
  • Рецидивирующем кандидозе в хронической форме.

Также таблетки Микозорал используются на фоне системных грибковых инфекций:

  • Гистоплазмоза;
  • Паракокцидиоидоза;
  • Бластомикоза;
  • Кокцидиоидоза.

Мазь Микозорал применяется только для наружного применения при лечении микозов, спровоцированных чувствительными к средству грибами, шампунь – для профилактики и терапии себорейного дерматита и цветного лишая.

Противопоказания

Согласно прилагаемой инструкции к Микозоралу, применение медикамента в пероральной форме противопоказано при:

  • Тяжелых поражениях печени;
  • Грудном вскармливании;
  • Возрасте детей до 3 лет;
  • Дефиците или непереносимости лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Гиперчувствительности к компонентам препарата (для всех форм средства).

При беременности таблетки Микозорал используют строго по медицинским показаниям, в случае крайней необходимости. С большой осторожностью их прописывают при: ахлоргидрии, заболеваниях печени, гипохлоргидрии, недостаточности коры надпочечников и гипофиза, алкоголизме, при одновременном приеме потенциально токсичных для печени средств, возрасте женщин после 50 лет.

Мазь и шампунь разрешены к употреблению в период беременности и лактации, но желательно после назначения лечащего врача, не рекомендуется их применение при повреждениях кожи в местах нанесения препарата.

Способы применения и дозировка

Таблетки Микозорал, по инструкции, употребляют внутрь во время еды. Детям с весом, превышающим 30 кг, и взрослым назначают обычно:

  • При вагинальном кандидозе однократно 2 таблетки в день в течение 5 суток;
  • При грибковых поражениях и системных микозах по 1 таблетке в сутки, в случае неэффективности суточную дозировку повышают до 400 мг (2 таблеток).

Длительность лечения может составлять при:

  • Системных грибковых инфекциях – 3-6 месяцев;
  • Хронических кандидозах кожи и слизистой – 14-21 день;
  • Дерматофитиии – 28 дней;
  • Разноцветном лишае – 10 дней.

Детям с массой тела 15-30 кг, после 3 лет прописывают по 100 мг Микозорала (1/2 таблетки) в день.


Мазь используют только наружно, при терапии микозов гладкой кожи наносят на проблемную поверхность и прилегающую область однократно в сутки, при себорейном дерматите – 1-2 раза в день. Средняя продолжительность курса – 2-4 недели, при микозе стоп – 4-6 недель.

Шампунь Микозорал наносят на пораженные перхотью и себорейным дерматитом волосистые части головы дважды в неделю на 3-5 минут, затем смывают теплой водой, длительность лечения – 21-28 дней. При отрубевидном лишае – 5-7 дней, применяя ежедневно.

Побочные действия

Согласно аннотации к Микозоралу применение таблеток может вызвать развитие: диареи, тошноты, боли в животе, рвоты, токсического гепатита, головной боли, парестезии, головокружений, фотофобии, крапивницы, кожной сыпи, лихорадки. В редких случаях отмечалось появление тромбоцитопении, гинекомастии (обратимой), лейкопении, импотенции, алопеции, олигоспермии, снижения либидо, расстройств менструального цикла, анафилактического шока, ангионевротического отека, обратимого повышения внутричерепного давления.

При наружном использовании Микозорала возможны местные эффекты – сыпь, зуд, жжение, редко – контактный дерматит.

Особые указания

Запрещено сочетанное использование астемизола, терфенадина, цизаприда, дофетилида, пимозида, хинидина, сертиндола, мизоластина, дизопирамида, левометадила, бепридила, галофантрина, домперидона с таблетками Микозорала из-за возможного развития тяжелой формы желудочковой тахикардии.


Прием с триазоламом и мидазоламом (пероральных форм), ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемыми ферментом СYРЗА4 (симвастатином, ловастатином), алкалоидами спорыньи, нисолдипином, эверолимусом, иринотеканом, эплереноном усиливает их эффекты (включая побочные).

При применении Микозорала внутрь не следует заниматься потенциально опасной деятельностью.

Требуется избегать проникновения в глаза шампуня и мази (при попадании шампуня необходимо промыть глаза).

Аналоги

К структурным аналогам медикамента относят:

  • Таблетки – Низорал, Ороназол, Фунгинок, Фунгистаб, Кетоконазол, Фунгавис;
  • Мазь и шампунь – Низорал, Себозол, Перхотал; крем Дермазол.

Условия хранения и сроки

По инструкции Микозорал следует хранить в затемненном, сухом месте, мазь – при температуре не выше 15 °C, таблетки – ниже 25 °C, шампунь от 15 до 25 °C. Срок годности таблеток и мази – 3 года, шампуни – 2 года.

zdorovi.net

Форма выпуска и состав

  • Таблетки для приема внутрь: плоскоцилиндрические, белого либо белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета (возможна мраморность), с риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 или 3 упаковки в пачке картонной);
  • Мазь для наружного применения 2%: белого либо белого с розоватым или кремовым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом (по 15, 20, 30, 40 или 50 г в алюминиевых тубах, по 1 тубе в пачке картонной);
  • Шампунь 5%: прозрачный, вязкий, от желто-оранжевого до оранжевого цвета, со слабым специфическим запахом (по 60 г в полимерных флаконах, по 1 флакону в пачке картонной).

Действующее вещество препарата – кетоконазол. Его содержание:

  • 1 таблетка – 200 мг;
  • 1 г крема – 20 мг;
  • 1 г шампуня – 20 мг.

Вспомогательные вещества:

  • Таблетки: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, повидон, тальк и магния стеарат;
  • Мазь: кармеллоза натрия, моноглицериды дистиллированные, пропиленгликоль, нипагин (метилпарагидроксибензоат), эмульгирующий воск, дибунол (бутилгидрокситолуол), масло касторовое, вода очищенная;
  • Шампунь: натрия лауретсульфат, оксипропилметилцеллюлоза, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, макрогола глицерилкокоат, хлористоводородная кислота разведенная, имидомочевина, вода очищенная, краситель желто-оранжевый.

Показания к применению

Для таблеток – системные инфекции:

  • Гистоплазмоз;
  • Бластомикоз;
  • Паракокцидиоидоз;
  • Кокцидиоидоз.

Для таблеток – инфекции волосистой части головы либо гладкой кожи, вызванные дрожжевыми грибами и/или дерматофитами в случаях значительной глубины поражения, больших по площади поражений, когда местное лечение неприменимо, а также при отсутствии эффекта от ранее проведенного местного лечения:

  • Разноцветный лишай;
  • Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз;
  • Фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum;
  • Дерматофития;
  • Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки, пищевода).

Для мази – местное лечение микозов:

  • Паховая эпидермофития;
  • Отрубевидный лишай;
  • Дерматомикоз гладкой кожи;
  • Себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale;
  • Кандидоз кожи;
  • Эпидермофития кистей и стоп.

Для шампуня – лечение и профилактика:

  • Отрубевидный лишай;
  • Себорейный дерматит;
  • Перхоть.

Противопоказания

Общим противопоказанием к Микозоралу во всех лекарственных формах является повышенная чувствительность к его компонентам.

Дополнительно для таблеток:

  • Острые и хронические заболевания печени;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • Детский возраст до 3 лет;
  • Лактация;
  • Прием некоторых препаратов (подробнее – в Лекарственном взаимодействии).

Дополнительно для мази:

  • Нарушение целостности кожных покровов в местах нанесения препарата.

В виде таблеток Микозорал следует с осторожностью применять в следующих случаях:

  • Недостаточность коры надпочечников и гипофиза;
  • Печеночная недостаточность;
  • Гипохлоргидрия;
  • Ахлоргидрия;
  • Алкоголизм;
  • Одновременное применение потенциально гепатотоксичных лекарственных средств;
  • Возраст старше 50 лет у женщин;
  • Беременность.

Способ применения и дозировка

В виде таблеток Микозорал следует принимать внутрь, желательно во время еды.

Взрослым назначают по 1 таблетке в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 2 таблеток в 1 прием.

Доза при вагинальном кандидозе составляет 2 таблетки 1 раз в сутки.

Рекомендуемые дозы для детей старше 3 лет в зависимости от массы тела:

  • Более 30 кг: как для взрослых;
  • 15-30 кг: 1/2 таблетки 1 раз в сутки.

Средняя продолжительность лечения в зависимости от диагноза:

  • Гистоплазмоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз, кокцидиоидоз – 6 месяцев;
  • Грибковые поражения волосистой части головы – 1-2 месяца;
  • Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек – 2-3 недели;
  • Дерматофития – 4 недели;
  • Разноцветный лишай – 10 дней;
  • Вагинальный кандидоз – 7 дней.

Мазь Микозорал применяется наружно: ее наносят на пораженные и/или прилегающие области 1-2 раза в сутки.

Средняя продолжительность лечения:

  • Инфекции, вызванные дрожжеподобными грибами – 2-3 недели;
  • Отрубевидный лишай – 2-3 недели;
  • Себорейный дерматит – 2-4 недели;
  • Паховая эпидермофития – 2-4 недели;
  • Дерматомикоз гладкой кожи – 3-4 недели;
  • Эпидермофития стоп – 4-6 недель.

Лечение следует продолжать как минимум в течение нескольких дней после исчезновения симптомов заболевания. Если после 4 недель применения препарата улучшение не наступает, необходимо обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз.

Шампунь Микозорал наносят на волосистую часть головы или пораженные участки кожи на 3-5 минут, после чего смывают водой.

Кратность применения:

  • Себорейный дерматит волосистой части головы и перхоть: 2 раза в неделю в течение 3-4 недель;
  • Отрубевидный лишай: ежедневно в течение 5-7 дней.

Схема применения в целях профилактики:

  • Себорейный дерматит волосистой части головы и перхоть: 1 раз в 7 или 14 дней;
  • Отрубевидный лишай: ежедневно в течение 3-5 дней весной перед наступлением лета.

Побочные действия

При приеме таблеток:

  • Пищеварительная система: боль в животе, тошнота, снижение аппетита, диарея, рвота, токсический гепатит;
  • Центральная нервная система: сонливость, головокружение, парестезии, головная боль, обратимое повышение внутричерепного давления;
  • Мочеполовая система: нарушения менструального цикла, олигоспермия, импотенция, снижение либидо у мужчин;
  • Органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
  • Органы чувств: фотофобия;
  • Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, крапивница, очень редко – анафилактоидные и анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек;
  • Прочие: обратимая гинекомастия, алопеция, временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови.

При местном применении мази возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, жжения; редко – контактный дерматит.

При применении шампуня в редких случаях отмечается зуд и местное раздражение. Волосы могут становиться сухими или жирными.

Особые указания

Перед назначением Микозорала в форме таблеток следует оценить функцию печени, чтобы исключить острые и хронические заболевания, а во время лечения – регулярно контролироваться функциональное состояние печени, чтобы не пропустить первые признаки гепатотоксичности.

Очень важно ознакомить пациентов, которым предстоит длительное лечение, с симптомами заболевания печени, такими как упадок сил, повышенная утомляемость, повышение температуры тела, обесцвечивание кала, потемнение мочи, желтуха.

В случае сопутствующего назначения антацидных препаратов принимать их нужно не ранее чем 2 часа после приема Микозорала.

Кислые напитки усиливают всасывание кетоконазола.

В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты реакций и концентрации внимания.

При использовании мази и шампуня Микозорал важно не допускать их попадания в глаза.

Лекарственное взаимодействие

При наружном применении лекарственное взаимодействие Микозорала не описано.

Внутрь препарат запрещено принимать одновременно со следующими средствами:


  • Триазолам и мидазолам (пероральные формы), алкалоиды спорыньи (эргометрин, дигидроэрготамин, метилэргометрин, эрготамин), ловастатин, симвастатин, иринотекан, эплеренон, нисолдипин, эверолимус, т.к. усиливаются их эффекты, в том числе побочные;
  • Галофантрин, дизопирамид, левометадил, дофетилид, цизаприд, хинидин, мизоластин, астемизол, пимозид, терфенадин, бепридил, сертиндол, домперидон, т.к. возрастает риск развития тяжелой желудочковой тахикардии, в том числе по типу пируэт.

Не рекомендуется сочетать Микозорал со следующими препаратами: индукторы микросомального окисления, такие как карбамазепин, рифабутин, изониазид, рифампицин, фенитоин, невирапин.

Ритонавир увеличивает биодоступность кетоконазола, поэтому дозу последнего следует снижать.

При одновременном применении этанола и других гепатотоксических препаратов возрастает риск повреждения печеночной паренхимы. При употреблении алкогольных напитков, кроме того, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, антихолинергические, антацидные и другие препараты, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

Следует иметь в виду, что кетоконазол:

  • Усиливает или пролонгирует действие средств, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (особенно из группы CYP3А);
  • Усиливает токсичность фенитоина;
  • Ослабляет эффект амфотерицина В;
  • Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники;
  • Повышает риск развития прорывного кровотечения в случае одновременного применения с пероральными контрацептивами с низким содержанием гормонов.

При назначении следующих препаратов следует снизить их дозу, контролировать концентрацию в плазме крови, выраженность терапевтического и побочных действий:

  • Некоторые глюкокортикостероиды: флютиказон, будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон;
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы: индинавир и саквинавир;
  • Пероральные антикоагулянты;
  • Некоторые иммуносупрессивные средства: такролимус, циклоспорин, сиролимус;
  • Толтеродин, силденафил;
  • Некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе аторвастатин;
  • Блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, метаболизируемые изоферментом CYP3A4, верапамил;
  • Некоторые противоопухолевые препараты: алкалоиды Барвинка розового, доцетаксел, бусульфан, иматиниб, эрлотиниб;
  • Другие препараты: алфентанил, буспирон, алпразолам, карбамазепин, бротизолам, эбастин, триметрексат, ребоксетин, рифабутин, кветиапин, цилостазол, солифенацин, элетриптан, репаглинид, дигоксин, фентанил.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света и влаги, при температуре: таблетки – до 25 ºС, мазь – не выше 15 ºС, шампунь – 15-25 ºС.

Срок годности таблеток и мази – 3 года, шампуня – 2 года.

spravka03.net

МИКОЗОРАЛ ТАБЛЕТКИ Микозорал таблетки — противогрибковое лекарственное средство, синтетического происхождения (латинское название Mycozaral), обладает свойством замедлять развитие грибков (фунгиостатическое действие) и уничтожать грибки (фунгицидное действие).
Действующее активное вещество препарата — Кетоконазол синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов).
Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales.
Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.
Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.
Уменьшает образование андрогенов.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Средняя Cmax кетоконазола в плазме (3.5 мкг/мл) достигается через 1-2 ч после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, а в последующем — 8 ч. Связь с белками плазмы крови — 99%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. В незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и яички (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени в большое число неактивных метаболитов. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное о-дезалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 сут выводится 70% от принятой дозы (57% — с желчью и 13% — почками). Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью и у пациентов без таковых.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Микозорал являются: инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения: дерматофития; разноцветный лишай; фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum; хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки и пищевода); хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии.
Системные грибковые инфекции: паракокцидиоидоз; гистоплазмоз; кокцидиоидоз; бластомикоз.

Способ применения:
Микозорал следует принимать внутрь, для улучшения всасывания препарата — во время еды.
Взрослые
По 1 таблетке (200 мг) 1 раз/сут. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, следует увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) 1 раз/сут.
Вагинальный кандидоз — 2 таблетки (400 мг) 1 раз/сут.
Дети старше 3-х лет
— с массой тела от 15 до 30 кг – 1/2 таблетки (100 мг) 1 раз/сут;
— с массой тела более 30 кг — дозы, указанные для взрослых.
Средняя продолжительность лечения.
— вагинальный кандидоз — 7 дней;
— дерматофития — около 4 недель;
— разноцветный лишай-10 дней;
— хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки и пищевода) — 2-3 недели;
— грибковые поражения волосистой части головы — 1-2 месяца;
— паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, кокцидиоидоз, бластомикоз — обычно продолжительность лечения — 6 месяцев.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, токсический гепатит (повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обратимое повышение внутричерепного давления.
Со стороны органов чувств: фотофобия.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, очень редко — анафилактический шок, анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, нарушения менструального цикла.
Прочие: алопеция, гинекомастия (обратимая), временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее чем через 24 ч после приема).

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Микозорал являются: повышенная чувствительность к кетоконазолу или другим компонентам препарата; острые или хронические заболевания печени; период лактации; детский возраст до 3-х лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, бепридилом, дизопирамидом, галофантрином, левацетилметадолом, домперидоном и сертиндолом; триазоламом и мидазоламом для перорального применения; метаболизируемыми через CYP3A4 ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин); алкалоидами спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин/эрготамин, метилэргометрин); нисолдипином, эплереноном, иринотеканом, эверолимусом.
С осторожностью: печеночная недостаточность, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, недостаточность коры надпочечников и гипофиза, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм, беременность, возраст старше 50 лет (женщины).

Беременность:
Препарат Микозорал не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата рекомендуется прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола.
Индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола. Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется;
Ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.
Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов.
Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450, особенно из группы CYP3А.
Нельзя назначать при проведении курса лечения кетоконазолом:
Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, бепридил, дизопирамид, галофантрин, левометадил, домперидон и сертиндол. Увеличивается риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт»;
Мидазолам и триазолам (пероральные формы), метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин, алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), нисолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус. Усиливаются эффекты, в том числе побочные, этих препаратов.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием (их дозировка при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена):
— пероральные антикоагулянты;
— ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;
— некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб;
— метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил;
— некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
— силденафил, толтеродин;
— некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например, аторвастатин;
— некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флютиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;
— другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, триметрексат, эбастин, ребоксетин, кветиапин, солифенацин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид.
Этанол и другие гепатотоксические лекарственные средства увеличивают риск развития повреждений печеночной паренхимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.
Ослабляет эффект амфотерицина В.
Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.
Повышает риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.
Усиливает токсичность фенитоина.
Антацидные и антихолинергические лекарственные средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

Передозировка:
Лечение передозировки Микозоралом: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, контроль состояния пациента. Не существует специфического антидота.

Условия хранения:
Препарат Микозорал хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Форма выпуска:
Микозорал — таблетки по 10 мг по 10 таблеток в одном блистере, в упаковки 30 таблеток.

Состав:
1 таблетка Микозорал содержит: кетоконазол 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 16 мг, крахмал картофельный — 60 мг, повидон — 22.6 мг, кремния диоксид коллоидный — 12 мг, тальк — 6.2 мг, магния стеарат — 3.2 мг.

Дополнительно:
Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических ее заболеваний, во время лечения необходимо часто и регулярно контролировать функцию печени у всех пациентов для того, чтобы не пропустить первые признаки гепатотоксичности. Суммарно получаемая доза кетоконазола (на курс лечения) является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.
У женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, приеме гепатотоксических лекарственных средств, а также, если длительность лечения препаратом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени до начала лечения, через 2 недели лечения и затем ежемесячно, так как у этих категорий пациентов риск токсического действия препарата на печень увеличивается.
Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение препаратом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, упадок сил, повышение температуры тела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).
В случае появления симптомов гепатита или если функциональные печеночные тесты подтверждают заболевание печени, лечение должно быть немедленно прекращено. Если лечение кожных поражений проводилось глюкокортикостероидами, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 недели после их отмены.
Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 ч после приема препарата.
У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.
При применении в дозе 400 мг и более наблюдается снижение «кортизолового ответа» при стимуляции надпочечников адренокортикотропным гормоном (АКТГ), поэтому в период лечения необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в т.ч. обширные хирургические вмешательства).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

www.medcentre.com.ua

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола.

— индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола. Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется;

— ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.

Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов.

Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450, особенно из группы CYP3А.

Нельзя назначать при проведении курса лечения кетоконазолом:

— терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, бепридил, дизопирамид, галофантрин, левометадил, домперидон и сертиндол. Увеличивается риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт»;

— мидазолам и триазолам (пероральные формы), метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин, алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), нисолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус. Усиливаются эффекты, в том числе побочные, этих препаратов.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием (их дозировка при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена):

— пероральные антикоагулянты;

— ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;

— некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб;

— метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил;

— некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;

— силденафил, толтеродин;

— некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например, аторвастатин;

— некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флютиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;

— другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, триметрексат, эбастин, ребоксетин, кветиапин, солифенацин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид.

Этанол и другие гепатотоксические лекарственные средства увеличивают риск развития повреждений печеночной паренхимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.

Ослабляет эффект амфотерицина В.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

Повышает риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.

Усиливает токсичность фенитоина.

Антацидные и антихолинергические лекарственные средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

health.mail.ru

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Микозорал. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Микозорала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Микозорала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения микоза или грибка кожи и ногтей, кандидоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Микозорал — обладает фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida (кандида), Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов).

 

Менее чувствительны к действию кетоконазола (действующее вещество препарата Микозорал) Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales.

 

Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.

 

Микозорал ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.

 

Уменьшает образование андрогенов.

 

Состав

 

Кетоконазол + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

Абсорбция — высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Связь с белками плазмы крови — 99%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. В незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и яички (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени в большое число неактивных метаболитов. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное о-дезалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 суток выводится 70% от принятой дозы (57% — с желчью и 13% — почками). Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью и у пациентов без таковых.

 

Показания

 

Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения:

  • дерматофития;
  • разноцветный лишай;
  • фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum;
  • дерматомикоз гладкой кожи;
  • эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи;
  • хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки и пищевода);
  • хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии;
  • лечение и профилактика перхоти, себорейного дерматита и отрубевидного лишая (шампунь).

 

Системные грибковые инфекции:

  • паракокцидиоидоз;
  • гистоплазмоз;
  • кокцидиоидоз;
  • бластомикоз.

 

Формы выпуска

 

Таблетки 200 мг.

 

Шампунь 2%.

 

Мазь для наружного применения 2% (иногда ошибочно называют крем).

 

Инструкция по применению и способ использования

 

Таблетки

 

Микозорал следует принимать внутрь, для улучшения всасывания препарата — во время еды.

 

Взрослые

 

По 1 таблетке (200 мг) 1 раз в сутки. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, следует увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) 1 раз в сутки.

 

Вагинальный кандидоз — 2 таблетки (400 мг) 1 раз в сутки.

 

Дети старше 3-х лет

 

С массой тела от 15 до 30 кг — 1/2 таблетки (100 мг) 1 раз в сутки.

 

С массой тела более 30 кг — дозы, указанные для взрослых.

 

Средняя продолжительность лечения:

  • вагинальный кандидоз — 7 дней;
  • дерматофития — около 4 недель;
  • разноцветный лишай-10 дней;
  • хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки и пищевода) — 2-3 недели;
  • грибковые поражения волосистой части головы — 1-2 месяца;
  • паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, кокцидиоидоз, бластомикоз — обычно продолжительность лечения — 6 месяцев.

 

Шампунь

 

Наружно. Нанести шампунь Микозорал на пораженные участки кожи или волосистой части головы на 3-5 минут, затем промыть водой.

 

Лечение:

  • различные виды перхоти и себорейный дерматит волосистой части головы: 2 раза в неделю в течение 3-4 недель;
  • отрубевидный лишай: ежедневно в течение 5 дней, а при отсутствии эффекта продление курса до 7 дней.

 

Профилактика:

  • различные виды перхоти и себорейный дерматит волосистой части головы: еженедельно или 1 раз в две недели;
  • отрубевидный лишай: ежедневно в течение 3-5 дней (разовый курс) весной перед наступлением лета.

 

Мазь

 

При дерматомикозе гладкой кожи (паховой эпидермофитии, эпидермофитии кистей и стоп, кандидозе кожи и отрубевидном лишае) мазь наносят на пораженную и непосредственно прилегающую к ней область 1 раз в сутки.

 

При себорейном дерматите мазь наносят на пораженную область 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести поражения.

 

Средняя продолжительность лечения составляет: при дерматомикозе гладкой кожи — 3-4 недели, при паховой эпидермофитии — 2-4 недели, при эпидермофитии стоп — 4-6 недель, при инфекциях, вызванных дрожжеподобными грибами — 2-3 недели, при отрубевидном лишае — 2-3 недели, при себорейном дерматите — 2-4 недели.

 

Следует продолжать лечение в течение, по крайней мере, нескольких дней после исчезновения симптомов заболевания. Если клиническое улучшение не отмечено после 4 недель лечения, то требуется уточнить диагноз.

 

Побочное действие

  • снижение аппетита;
  • тошнота, рвота;
  • боль в животе;
  • диарея;
  • токсический гепатит;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • парестезии;
  • обратимое повышение внутричерепного давления;
  • фотофобия;
  • тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • лихорадка;
  • анафилактический шок;
  • анафилактоидные и анафилактические реакции;
  • ангионевротический отек;
  • снижение либидо у мужчин;
  • олигоспермия;
  • импотенция;
  • нарушения менструального цикла;
  • алопеция;
  • гинекомастия (обратимая);
  • временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее чем через 24 ч после приема);
  • местное раздражение и зуд (при использовании шампуня).

 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к кетоконазолу или другим компонентам препарата;
  • острые или хронические заболевания печени;
  • период лактации;
  • детский возраст до 3-х лет;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Препарат Микозорал не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата рекомендуется прекратить.

 

Применение у детей

 

Применяется у детей с 3-х лет по показаниям.

 

Применение у пожилых пациентов

 

С осторожностью использовать у женщин старше 50 лет.

 

Особые указания

 

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических ее заболеваний, во время лечения необходимо часто и регулярно контролировать функцию печени у всех пациентов для того, чтобы не пропустить первые признаки гепатотоксичности. Суммарно получаемая доза кетоконазола (на курс лечения) является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.

 

У женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, приеме гепатотоксических лекарственных средств, а также, если длительность лечения препаратом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени до начала лечения, через 2 недели лечения и затем ежемесячно, так как у этих категорий пациентов риск токсического действия препарата на печень увеличивается.

 

Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение препаратом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, упадок сил, повышение температуры тела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).

 

В случае появления симптомов гепатита или если функциональные печеночные тесты подтверждают заболевание печени, лечение должно быть немедленно прекращено. Если лечение кожных поражений проводилось глюкокортикостероидами, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 недели после их отмены.

 

Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 ч после приема препарата.

 

У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания Микозорал может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.

 

При применении в дозе 400 мг и более наблюдается снижение «кортизолового ответа» при стимуляции надпочечников адренокортикотропным гормоном (АКТГ), поэтому в период лечения необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в т.ч. обширные хирургические вмешательства).

 

При использовании шампуня следует избегать попадания его в глаза. При попадании шампуня в глаза следует промыть их водой.

 

Мазь Микозорал не применяют в офтальмологической практике. Следует избегать попадания мази в глаза.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола

 

Индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола. Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется.

 

Ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.

 

Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов

 

Микозорал может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450, особенно из группы CYP3А.

 

Нельзя назначать при проведении курса лечения кетоконазолом:

  • терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, бепридил, дизопирамид, галофантрин, левометадил, домперидон и сертиндол. Увеличивается риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт»;
  • мидазолам и триазолам (пероральные формы), метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин, алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), нисолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус. Усиливаются эффекты, в том числе побочные, этих препаратов.

 

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием (их дозировка при совместном приеме с Микозоралом при необходимости должна быть уменьшена):

  • пероральные антикоагулянты;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;
  • некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб;
  • метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил;
  • некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
  • силденафил, толтеродин;
  • некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например, аторвастатин;
  • некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флютиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;
  • другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, триметрексат, эбастин, ребоксетин, кветиапин, солифенацин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид.

 

Этанол (алкоголь) и другие гепатотоксические лекарственные средства увеличивают риск развития повреждений печеночной паренхимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.

 

Ослабляет эффект амфотерицина В.

 

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

 

Повышает риск развития прорывных кровотечений при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.

 

Усиливает токсичность фенитоина.

 

Антацидные и антихолинергические лекарственные средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

 

Аналоги лекарственного препарата Микозорал

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Дермазол;
  • Кетоконазол;
  • Ливарол;
  • Миканисал;
  • Микокет;
  • Низорал;
  • Ороназол;
  • Перхотал;
  • Себозол;
  • Фунгавис;
  • Фунгинок.

 

Аналоги по лечебному эффекту (противогрибковые препараты):

  • Амфотерицин B;
  • Антифунгол;
  • Батрафен;
  • Бинафин;
  • Бифоназол;
  • Бутоконазола нитрат;
  • Вагиферон;
  • Вифенд;
  • Вориконазол;
  • Гинезол 7;
  • Гризеофульвин;
  • Дафнеджин;
  • Дифлазон;
  • Дифлюкан;
  • Залаин;
  • Ирунин;
  • Итраконазол;
  • Итрамикол;
  • Кандид;
  • Канестен;
  • Канизон;
  • Кетоконазол;
  • Клиндацин Б пролонг;
  • Клион Д 100;
  • Клотримазол;
  • Ламизил;
  • Леворин;
  • Ливарол;
  • Лоцерил;
  • Метромикон Нео;
  • Микодерил;
  • Микозолон;
  • Миконорм;
  • Микоспор;
  • Натамицин;
  • Нео Пенотран;
  • Нео Пенотран Форте;
  • Низорал;
  • Нистатин;
  • Нитрофунгин;
  • Орунгал;
  • Офломил Лак;
  • Пимафуцин;
  • Примафунгин;
  • Румикоз;
  • Сафоцид;
  • Себозол;
  • Сертаконазол;
  • Сертамикол;
  • Тербизил;
  • Тербинафин;
  • Флуконазол;
  • Флюкостат;
  • Фукорцин;
  • Фунгизон;
  • Фунготербин;
  • Экзифин;
  • Экзодерил;
  • Экофуцин;
  • Эраксис.

instrukciya-otzyvy.ru

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата МИКОЗОРАЛ®

Регистрационный номер: Р N000408/03-141514
Торговое название препарата: Микозорал®
Международное непатентованное название: кетоконазол
Лекарственная форма: таблетки

Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: кетоконазол в пересчете на 100 % вещество — 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.

Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается наличие «мраморности».

Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство
Код АТХ: J02AB02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Кетоконазол — синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов).
Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales.
Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.
Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах,
Уменьшает образование андрогенов.

Фармакокинетика
Абсорбция — высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме (3,5 мкг/мл) достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов. Связь с белками плазмы крови — 99 %. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. В незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и яички (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени в большое число неактивных метаболитов. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное о-дезалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Является ингибитором изоферментов CYP2С19 и CYP3А4, CYP3А5, CYP3А7. Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 сут выводится 70 % от принятой дозы (57 % — с желчью и 13 % — почками). Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью и у пациентов без таковых.

Показания к применению

Кетоконазол следует применять лишь при недоступности или непереносимости иной эффективной противогрибковой терапии, если ожидаемая польза превышает возможный риск применения.
Кетоконазол показан для лечения следующих системных грибковых инфекций у пациентов, у которых прочие методы терапии оказались неэффективными или непереносимыми:
бластомикоз,
кокцидиоидомикоз,
гистоплазмоз,
хромомикоз;
паракокцидиоидомикоз.
Применять кетоконазол при грибковом менингите не рекомендуется, поскольку кетоконазол мало проникает в спинномозговую жидкость.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кетоконазолу или другим компонентам препарата; острые или хронические заболевания печени; период лактации; детский возраст до 3-х лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, бепридилом, дизопирамидом, галофантрином, левацетилметадолом, домперидоном и сертиндолом; триазоламом и мидазоламом для перорального применения; метаболизируемыми через CYP3А4 ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин); алкалоидами спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин); нисолдипином, эплереноном, иринотеканом, эверолимусом.

С осторожностью

Печеночная недостаточность, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, недостаточность коры надпочечников и гипофиза, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм, беременность, возраст старше 50 лет (женщины).

Применение во время беременности и в период лактации

Препарат Микозорал® не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы

Микозорал® следует принимать внутрь, для улучшения всасывания препарата — во время еды.

По 1 таблетке (200 мг) один раз в день. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, следует увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день.

— с массой тела от 15 до 30 кг — 1/2 таблетки (100 мг) один раз в день;
— с массой тела более 30 кг — дозы, указанные для взрослых.
Средняя продолжительность лечения — 6 месяцев.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, токсический гепатит (повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обратимое повышение внутричерепного давления.
Со стороны органов чувств: фотофобия.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, очень редко — анафилактический шок, анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, нарушения менструального цикла.
Прочие: алопеция, гинекомастия (обратимая), временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее чем через 24 ч после приема).

Передозировка

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, контроль состояния пациента. Не существует специфического антидота.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола
— индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола. Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется;
— ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.
Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов.
Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р 450, особенно из группы CYP3А.
Нельзя назначать при проведении курса лечения кетоконазолом:
— терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, бепридил, дизопирамид, галофантрин, левометадил, домперидон и сертиндол. Увеличивается риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт»;
— мидазолам и триазолам (пероральные формы), метаболизируемые изоферментом CYP3А4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин, алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), нисолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус. Усиливаются эффекты, в том числе побочные, этих препаратов.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием (их дозировка при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена):
— пероральные антикоагулянты;
— ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;
— некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб;
— метаболизируемые изоферментом CYP3А4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил;
— некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
— силденафил, толтеродин;
— некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например, аторвастатин;
— некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флутиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;
— другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, триметрексат, эбастин, ребоксетин, кветиапин, солифенацин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид.
Этанол и другие гепатотоксические лекарственные средства увеличивают риск развития повреждений печеночной паренхимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.
Ослабляет эффект амфотерицина В.
Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.
Повышает риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.
Усиливает токсичность фенитоина.
Антацидные и антихолинергические лекарственные средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических ее заболеваний, во время лечения необходимо часто и регулярно контролировать функцию печени у всех пациентов для того, чтобы не пропустить первые признаки гепатотоксичности. Суммарно получаемая доза кетоконазола (на курс лечения) является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.
У женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, приеме гепатотоксических лекарственных средств, а также, если длительность лечения препаратом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени до начала лечения, через 2 недели лечения и затем ежемесячно, так как у этих категорий пациентов риск токсического действия препарата на печень увеличивается.
Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение препаратом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, упадок сил, повышение температуры тела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).
В случае появления симптомов гепатита или если функциональные печеночные тесты подтверждают заболевание печени, лечение должно быть немедленно прекращено.
Если лечение кожных поражений проводилось глюкокортикостероидами, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 нед после их отмены.
Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема препарата.
У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.
При применении в дозе 400 мг и более наблюдается снижение «кортизолового ответа» при стимуляции надпочечников адренокортикотропным гормоном (АКТГ), поэтому в период лечения необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в т.ч. обширные хирургические вмешательства).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки 200 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель. Претензии принимаются по адресу
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН», 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.
Телефон/факс: (495) 702-95-03.

инструкция-от-таблетки.рф

Форма выпуска и состав

Микозорал выпускается в следующих формах:

  • Таблетки: плоскоцилиндрические, белые или белые с сероватым или кремоватым оттенком, с риской и фаской; допускается мраморность (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки);
  • Мазь для наружного применения 2%: белая или белая с розоватым или кремоватым оттенком, со слабым специфическим запахом (по 15, 20, 30, 40 или 50 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба);
  • Шампунь 2%: вязкая жидкость, прозрачная, от желто-оранжевого до оранжевого цвета, со слабым специфическим запахом (по 60 г в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество – кетоконазол (200 мг в 1 таблетке, 20 мг в 1 г мази или в 1 г шампуня).

Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал картофельный, тальк, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон.

Вспомогательные компоненты мази: кармеллоза натрия, дистиллированные моноглицериды, нипагин (метилпарагидроксибензоат), эмульгирующий воск, масло касторовое, дибунол (бутилгидрокситолуол), пропиленгликоль, вода очищенная.

Вспомогательные компоненты шампуня: оксипропилметилцеллюлоза, натрия метабисульфит, имидомочевина, разведенная хлористоводородная кислота, пропиленгликоль, натрия лауретсульфат, краситель желто-оранжевый, макрогола глицерилкокоат, вода очищенная.

Показания к применению

Таблетки Микозорал назначают при следующих инфекциях волосистой части головы и гладкой кожи, вызванных дрожжевыми грибами и/или дерматофитами, при невозможности местного лечения вследствие значительной глубины поражения, большого размера пораженных участков или неэффективности проводимого ранее курса местной терапии:

  • Разноцветный лишай;
  • Дерматофития;
  • Хронический кандидоз слизистых оболочек и кожи;
  • Фолликулит, который вызвали грибы рода Pityrosporum;
  • Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз (если местная терапия неэффективна);
  • Системные грибковые инфекции (кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз, гистоплазмоз).

Микозорал в форме мази применяют для лечения паховой эпидермофитии, отрубевидного лишая, дерматомикоза гладкой кожи, эпидермофитии стоп и кистей, кандидоза кожи, себорейного дерматита, вызванного Pityrosporum ovale.

Шампунь назначают для лечения и профилактики перхоти, отрубевидного лишая и себорейного дерматита.

Противопоказания

Общим противопоказанием для всех лекарственных форм является повышенная индивидуальная чувствительность к кетоконазолу либо другим компонентам препарата.

Мазь запрещено наносить на кожные покровы в случае нарушения их целостности.

Таблетки Микозорал не применяют при острых и хронических заболеваниях печени, у детей в возрасте до 3 лет, в период лактации и при непереносимости лактозы, дефиците фермента лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Противопоказан одновременный прием Микозорала в форме таблеток со следующими веществами: астемизол, цизаприд, хинидин, бепридил, галофантрин, домперидон, мидазолам и триазолам для перорального применения, терфенадин, мизоластин, дофетилид, пимозид, дизопирамид, левацетилметадол, сертиндол, алкалоиды спорыньи (метилэргометрин, эргометрин/эрготамин, дигидроэрготамин), эплеренон, эверолимус, нисолдипин, иринотекан, ловастатин, симвастатин.

Микозорал в таблетках с осторожностью назначают при недостаточности гипофиза и коры надпочечников, гипохлоргидрии, ахлоргидрии, печеночной недостаточности, при одновременном приеме потенциально гепатотоксичных препаратов, в период беременности, пациентам старше 50 лет (женщины) и лицам, страдающим алкоголизмом.

Способ применения и дозировка

Препарат в форме таблеток принимают внутрь, желательно во время еды (для улучшения всасывания).

Рекомендуемые дозы (1 раз в сутки):

  • Взрослые пациенты и дети старше 3 лет с массой тела более 30 кг: по 200 мг (1 таблетка). При отсутствии улучшений дозу следует увеличить до 400 мг (2 таблетки). При вагинальном кандидозе начальная доза препарата составляет 400 мг;
  • Дети старше 3 лет с массой тела 15-30 кг: по 100 мг (1/2 таблетки).

Продолжительность лечения зависит от вида инфекции:

  • Дерматофития – около 4 недель;
  • Вагинальный кандидоз – 1 неделя;
  • Разноцветный лишай – 1,5 недели;
  • Грибковые поражения головы в области волос – 4-9 недель;
  • Хронический кандидоз слизистых оболочек и кожи – 2-3 недели;
  • Кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз, гистоплазмоз – 1/2 года.

Мазь Микозорал предназначена для наружного применения.

При дерматомикозах гладкой кожи (отрубевидный лишай, эпидермофитии стоп и кистей, паховая эпидермофития, кандидоз кожи) препарат наносят 1 раз в сутки на пораженные и прилегающие к ним участки.

При себорейном дерматите мазь наносят от 1 до 2 раз в сутки (зависит от степени поражения).

Средняя продолжительность терапии:

  • Паховая эпидермофития – 2-4 недели;
  • Отрубевидный лишай – 2-3 недели;
  • Дерматомикоз гладкой кожи – 3-4 недели;
  • Эпидермофития стоп – 4-6 недель;
  • Себорейный дерматит – 2-4 недели;
  • Инфекции, вызванные дрожжеподобными грибами – 2-3 недели.

После исчезновения симптомов лечение следует продолжать еще в течение нескольких дней. При отсутствии клинического улучшения после четырех недель терапии требуется уточнить диагноз.

Микозорал в форме шампуня применяют наружно путем нанесения на пораженные участки волосистой части головы или кожи на 3-5 минут с последующим промыванием их водой.

Для лечения себорейного дерматита волосистой части головы и различных видов перхоти препарат применяют 2 раза в неделю на протяжении 3-4 недель; для профилактики – 1 раз в 2 недели или еженедельно.

При отрубевидном лишае шампунь наносят ежедневно в течение 5 дней (если эффект отсутствует, курс продлевают до 7 дней); для профилактики – ежедневно в течение 3-5 дней в весенний период перед наступлением лета, курс разовый.

Побочные действия

При применении таблеток Микозорал возможны следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:

  • Пищеварительная система: рвота, снижение аппетита, токсический гепатит, боль в животе, тошнота, диарея;
  • Центральная нервная система: головокружение, парестезии, головная боль, обратимое повышение внутричерепного давления, сонливость;
  • Мочеполовая система: олигоспермия, нарушения менструального цикла, импотенция, снижение либидо у мужчин;
  • Органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
  • Органы чувств: фотофобия;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, лихорадка; очень редко – анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек;
  • Прочие: гинекомастия (обратимая), алопеция, временное снижение концентрации тестостерона в крови.

При наружном применении Микозорала в форме мази возможны местные аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, жжения. В редких случаях может возникнуть контактный дерматит.

Шампунь обычно переносится хорошо, лишь изредка могут отмечаться зуд и местное раздражение. Иногда волосы становятся сухими или жирными.

Особые указания

Перед назначением таблеток Микозорал следует оценить функцию печени, чтобы исключить ее острые или хронические заболевания. В процессе лечения необходимо регулярно и часто контролировать функцию печени у всех групп пациентов, чтобы не пропустить признаки гепатотоксичности.

При появлении симптомов гепатита или в случае подтверждении заболеваний печени функциональными печеночными тестами, лечение следует немедленно прекратить.

Кетоконазол назначают не ранее чем через две недели после отмены глюкокортикостероидов. Антацидные препараты (гидроксид алюминия и др.) следует принимать не ранее, чем через два часа после приема Микозорала.

Кислые напитки повышают всасывание кетоконазола.

В период лечения таблетками Микозорал следует соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и занимаясь другой потенциально опасной деятельностью.

Препарат в форме мази запрещено применять в офтальмологической практике.

При нанесении следует избегать попадания шампуня или мази в глаза, в противном случае следует промыть их водой.

В период лечения необходимо соблюдать общие правила гигиены.

Лекарственное взаимодействие

При наружном применении Микозорала взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано.

При приеме внутрь, вследствие высокой активности кетоконазола, учесть лекарственное взаимодействие может только лечащий врач.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C (мазь – не более 15 °C, шампунь – от 15 до 25 °C) в защищенном от света, сухом месте. Беречь от детей.

Срок годности: шампуня – 2 года; таблеток и мази – 3 года.

medlib.net


Categories: Таблетки

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector