капсулы дифлюканИнструкция по применению препарата Дифлюкан гласит, что это хорошее лекарственное средство против грибка, инфекций и прочих подобных заболеваний.

Также существуют подобные препараты, которые изготавливаются американскими и российскими компаниями и продаются по приемлемой цене в аптеках.

Состав и форма выпуска

Препарат Дифлюкан производится в трёх лекарственных формах:

Капсулы

В состав одной капсулы Дифлюкана входит главный компонент флуконазол по 50мг, 100мг, 150мг.

От запора дифлюканВспомогательные вещества:


  • Лактоза;
  • Кремний диоксид коллоидный;
  • Кукурузный крахмал;
  • Магний стеарат;
  • Натрий лаурилсульфат.

В капсульную оболочку входят следующие вещества: желатин, титан диоксид Е 171, краситель синий патентованый по 0 мг и 150 мг.

В состав чернил для маркировки капсул входят такие компоненты:

  • оксид железа;
  • шеллаковая глазурь;
  • спирт.

Раствор для внутреннего введения

В состав одного миллилитра раствора входит главный компонент флуконазол по 2 мг.

Вспомогательные вещества: вода для инъекции и натрий хлорид.

Порошок

В один миллилитр суспензии входит главный компонент флуконазол по 10 мг и 40 мг.

От запора дифлюкан

В состав дополнительных веществ входят: натрий бензоат, лимонная кислота безводная, титан диоксид, камедь ксантановая, натрий цитрат, сахароза и др.

Показания к применению

Основными показаниями к применению данного препарата являются следующие заболевания:


  • Кандидозный баланит;
  • Рецидивирующий вагинальный или острый кандидоз;
  • Криптококкоз, инфекции различных локализаций, болеющие на СПИД, реципиенты пересаженных органов и другие заболевания форм иммунодефицита;
  • Кандидоз слизистых оболочек, оболочки глотки и рта, пищевода, кандидурия, бронхолёгочные инфекции, хронический кандидоз полости рта;
  • Генитальный кандидоз;
  • Поддерживающая терапия, цель которой профилактика рецидивов криптококкоза, болеющих на СПИД;
  • Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных на СПИД;
  • Микозы кожи и стоп, паховой области, тела, отрубевидный лишай, кожные инфекции, онихомикозы;
  • Генерализованный кандидоз, кандидемия, инфекции глаз, брюшины, дыхательных путей, эндокарда, мочевых путей;
  • Глубокие эндемические микозы, паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, споротрихоз;
  • Профилактика, цель которой, уменьшить рецидивы вагинального кандидоза;
  • Профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями.

Противопоказания


побочные действия дифлюкана
Возможно, появится сыпь у пациентов, носящим грибковые инфекции.

Основными показателями к противопоказаниям препарата Дифлюкан является чрезмерная чувствительность к основному активному веществу флуконазолу, а также остальным вспомогательным компонентам лекарственного препарата или азольным веществам со структурой флуконазола.

Возможное применение этого лекарственного препарата, но с особой осторожностью при нарушениях функций печени при использовании флуконазола.

Также необходимо соблюдать дозы приёма препаратов, содержащих флуконазол и терфенадин по 400 мг в сутки.

Способ применения и дозировка

Препарат Дифлюкан в любой лекарственной форме принимается внутрь.

Для приготовления суспензии, необходимо к содержимому одного флакона добавить 24 мл воды и хорошо перемешать, чтобы от порошка не осталось комочков. Перед каждым приёмом взбалтывать. Суспензию и капсулы принимать внутрь и целиком.

Лечение можно начинать раньше до получения результатов обследований. Но такую терапию стоит немного изменить при получении готовых результатов.

Доза препарата Дифлюкона в сутки зависит от тяжести и характера грибковой инфекции. Рекомендуется единожды принимать препарат при вагинальном кандидозе.


Если есть подозрения или явные инфекции необходимо повторить приём противогрибковых препаратов и лечить его до тех пор, пока данные инфекции не исчезнут полностью.

Поддерживающая терапия препаратом рекомендуется тем пациентам, которые больны СПИДом, рецидивирующим кандидозом, криптокковым менингитом.

Дозировка Дифлюкана для взрослых пациентов:

  1. При менингите и различных видов инфекциях назначают по 400мг, а при продолжении терапии дозу следует уменьшить до 200-300 мг единожды в сутки. Длительность терапии равняется 6-8 неделям, но всё зависит от тяжести заболевания.

В профилактических целях, после окончания первого этапа терапии, в дозе по 200мг можно продолжать на протяжении долгого времени.

  1. При кандидозе, кандидемии и различных инфекциях назначают также по 400 мг, а при продолжении лечения по 200 мг. Если результат не наступает в ближайшее время, то дозу можно снова увеличить до первичной.
  2. При орофарингеальном кандидозе лекарственное средство Дифлюкан назначают по 50-100 мг единожды в течение одной-двух недель. Если иммунная система пациента слишком слаба, то приём лекарственного препарата можно продлить ещё на некоторое время.
  3. При различных инфекциях слизистых оболочек, таких как кандидурия, эзофагит, кандидоз кожи назначают по 50 мг и 100 мг в сутки около месяца.

  4. При профилактике после курса лечении больным на СПИД назначают по 150 мг единожды в неделю.
  5. При различных инфекциях кожи назначают по 150 мг единожды в неделю, или же по 50 мг единожды в сутки. Длительность лечения в течение двух-четырёх недель.
  6. В случае отрубевидного лишая назначается по 300 мг 1 раз в неделю, две недели. Всё зависит от тяжести заболевания, некоторым пациентам достаточно одной дозы для лечения, а некоторым необходима третья доза.

 

Приём препарата Дифлюкан пожилым людям:

Если не обнаружено признаков почечной недостаточности препарат применяют в стандартной дозе. При таких симптомах принимают по 50 мг в сутки.

Для детей

Доза приёма лекарственного средства для детей зависит от вида и типа грибка.

При заболеваниях кандидоза ЖКТ и подобных симптомах назначают по 12 мг на вес ребёнка, школьникам и подросткам по 100 мг в сутки.

Доза приёма лекарственного препарата не должна превышать дозу взрослого пациента. Препарат Дифлюкан дети принимают единожды в сутки. Его принимают при различных видах инфекций.

  1. При кандидозе слизистых оболочек назначают по 3 мг/кг в сутки, а при продолжении терапии увеличивают до 6 мг/кг в сутки.
  2. При генерализированном кандидозе у детей применяют по 6-12 мг/кг в сутки.
  3. С целью профилактики лекарственное средство применяют по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Применение препарата Дифлюкан новорождённым:

Дифлюкан новорождённымНоворождённым назначают по 12-15 мл лекарства на вес малыша, при обнаружении у него разных видов инфекций. Если дети старше годика, то им назначают по 200-400мг в сутки.

Новорождённым препарат вводят медленно. На первых двух неделях жизни медикамент назначают в таких же дозах, как и детям старшего возраста, но в 72-часовом интервале.

Малышам, которым по 3-4 недели препарат вводят в 48-часовом интервале.

Через какое время действует Дифлюкан?

Лекарственное средство может подействовать на разных инфицированных людей по-разному, всё зависит от степени инфицирования. На все вопросы по поводу лечения и его длительности, и время его результативности уточняет специалист.

Побочные действия

Основными побочными действиями являются следующие симптомы:


  • Анафилактическая реакция;
  • Гипокалиемия;
  • Повышенный уровень холестерина в плазме;
  • Повышенный уровень триглицеридов в плазме;
  • Тромбоцитопения;
  • Лейкопения;
  • Сыпь;
  • Метеоризм;
  • Диарея;
  • Боль в животе;
  • Изменения вкуса;
  • Судороги;
  • Головокружения;
  • Головная боль;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Диспепсия;
  • Мерцание желудочков.

Флюкостат или Дифлюкан

Флюкостат Дифлюкан
Недорогой аналог лекарственного средства Дифлюкан. Рекомендации специалистов положительные.
Данный препарат почти никогда не подделывался. По содержанию компонентов практически одинаковые. Расхождение в цене.
Минус этого препарата является то, что о нём нет достаточной информации. Препарат рекомендуется принимать всем пациентам разной возрастной категории.
Производитель русская компания «Фармстандарт» и имеет низкую стоимость. Производится американской компанией «Пфайзер» и имеет высокую стоимость.

При покупке того или другого лекарственного средства нужно располагать индивидуальным мнением. Если у вас полно доверие к вашему лечащему врачу, то стоит к нему прислушаться. В состав каждого из лекарств, входит один и тот же активный компонент. Поэтому действия того или иного препарата будет совершенно одинаковым.

Дифлюкан при беременности

Каких-либо исследований данного лекарственного средства не проводилось. Были зафиксированы случаи различных заболеваний у матери и ребёнка, применение этого средства не привело никаких побочных последствий.

Дифлюкан при беременности

Поэтому детородного возраста женщинам необходимо больше внимания обращать на способы контрацепции.

Данный препарат всасывается в кровь и обнаруживается в грудном молоке в концентрации.

Совместимость с алкоголем

Применение лекарственного средства вместе с алкоголем может привести к следующим симптомам:

  • Бездействие медикамента;
  • Альтернативная гипертензия;
  • Чрезмерная нагрузка на сердце;
  • Развитие аритмии;
  • Судороги;
  • Галлюцинации;
  • Головокружения;
  • Токсическая реакция на печень.

Условия хранения и срок годности

  1. Срок годности раствора для внутреннего ведения и капсулы составляют 5 лет.
  2. Порошок, из которого готовится суспензия, может храниться около 3 лет.
  3. Готовую смесь суспензии нужно использовать около двух недель.

Аналоги

Аналогами препарата являются следующие препараты:

Цена

Препарат выпускается по рецепту. Капсулы по 150 мг дозировки выпускаются без рецепта.

Город Цена, грн. Город Цена, руб.
Киев 308.55 Москва 390
Харьков 287.91 Санкт-Петербург 390
Днепропетровск 300.49 Владивосток 375

lechimzapor.com

Запор при грибковой инфекции

Бурное развитие условно-болезнетворных микроорганизмов в человеческом организме, в том числе грибков, происходит, преимущественно, после необоснованного применения сильнодействующих антибиотиков.

Их губительное действие распространяется на микробов, ставших причиной болезни. Вместе с тем погибают и полезные бактерии. Результат такого негативного влияния – возникновение тяжелого дисбактериоза.

Симптомами преобладания патогенной микрофлоры становятся:

  • вздутие;
  • повышенное газообразование;
  • тошнота;
  • отсутствие аппетита;
  • резкая потеря веса;
  • запор.

Если в патогенной среде преобладают грибки Кандида, специалистами назначаются специальные средства, подавляющие их рост. Одним из таких препаратов является Дифлюкан.

Кроме антибиотикотерапии факторами, вызывающими преобладание грибков среди кишечной флоры, может быть:

  • снижение иммунитета;
  • неправильный образ жизни;
  • питание некачественными продуктами;
  • рацион, содержащий большое количество сахара;
  • привычка плохо пережевывать пищу;
  • заболевания желудка.

Для лечения патологических состояний применяют противовоспалительные медикаменты, влияющие не лучшим образом на слизистую оболочку желудка, кишечника. Страдают населяющие его полезные микроорганизмы, позволяя разрастаться грибам.

Проблемы иммунной системы

Дисбактериоз, сочетающийся с кандидозом, часто сопровождает иммунные нарушения. Среди наиболее опасных – СПИД, онкологические заболевания.

Поломки на уровне иммунитета становятся причиной ослабления защитных сил человека, поэтому патогенные микробы развиваются очень быстро. Их размножение приводит к поражению тканей, органов, ухудшению работы системы кровообращения.

Противогрибковые препараты, в том числе Дифлюкан, назначают, когда есть характерные признаки нарушения микробного баланса:

  • сильные боли животе, спазмы, возникающие, преимущественно, после еды;
  • ощущение вздутия, брожение в кишечнике, сопровождаемое метеоризмом;
  • урчание, булькающие звуки, исходящие из чрева, как на пустой желудок, так и после еды;
  • изменение характера стула – чаще всего понос с примесью белых хлопьев, но иногда – сильный закреп.

Среди других признаков дисбактериоза с преобладанием грибов Кандида – сильная слабость, не свойственная ранее человеку раздражительность. Появление толстого слоя белого налета на языке, угревой сыпи поверх кожи лица, аллергических реакций также должно насторожить.

Стикер препарата Дифлюкан с четырьмя капсулами

Средство от запора при кандидозе

Организм здорового человека не реагирует на постоянное присутствие грибков, которые обычно поселяются в нем еще задолго до рождения. Но при неблагоприятных обстоятельствах они становятся настоящим врагом.

Большинство специалистов при кандидозе, возникающем вместе с ним застое в качестве основного лекарства назначают фунгицид – Дифлюкан, основное действующее вещество в котором представлено Флуконазолом.

Он эффективно борется с плесневыми, дрожжеподобными микроорганизмами, дерматофитами. Также действует, как антибиотик, угнетая их жизнеспособность.  

Лекарство влияет на целостность клеточной стенки грибов, растворяя ее и проникая внутрь. Из-за этого останавливается рост, размножение микробов. Наступает их гибель.

Препарат от запора Дифлюкан применяется для лечения взрослых, детей. Однако назначать его должен исключительно врач после подтверждения такого диагноза, как кандидоз или дисбактериоз, лабораторными анализами.

Выявить высокую концентрацию грибов, населяющих кишечник, можно, сделав бактериальный посев кала. Обязательно нужно провести анализ крови для выяснения уровня иммуноглобулинов, антител. Их высокий показатель свидетельствует о развитии инфекции.

Самостоятельное использование Дифлюкана с целью избавиться от застойных явлений недопустимо. Неправильно подобранная доза, длительность терапии может только усугубить состояние, при котором грибы станут более устойчивыми к медицинскому препарату.

Особенности лечения

Максимального эффекта в борьбе с проблемами пищеварения, связанными с бурным развитием патогенной микрофлоры, можно добиться только, если лечение будет комплексным.

Применение Дифлюкана должно сопровождаться приемом пробиотиков, соблюдением диеты, правильного распорядка дня, питания.

Противогрибковый препарат считается относительно безопасным. Действующее вещество быстро достигает кровяного русла. Полностью выводится мочой.

Кроме нарушений стула, проявляющихся длительным запором или поносом, его назначают при других состояниях, вызванных активизацией грибковой флоры:

  • молочнице (затрагивающей гениталии);
  • инфекциях органов дыхательной системы;
  • поражениях ногтей, кожи на руках, стопах ног;
  • лишае грибкового происхождения.

Как профилактическую меру рекомендуют его людям, проходящим курс химио–, лучевой терапии, после оперативного удаления раковых образований. Необходим прием этого лекарства больными синдромом иммунодефицита человека.

Существует ограничение относительно терапевтического использования Дифлюкана беременными женщинами, матерями, вскармливающими малышей грудным молоком. Также крайне осторожными во время лечения нужно быть людям с симптомами аллергии на компоненты лекарства.

На женской ладони несколько видов препарата Дифлюкан

Назначая препарат, доктор принимает во внимание другие медикаменты, принимаемые пациентом. Со многими из них Дифлюкан взаимодействует, вызывая побочные эффекты. Стоит обязательно сказать врачу, если вы пользуетесь:

  • циклоспорином;
  • астемизолом;
  • фенитоином;
  • терфенадином;
  • гормональными противозачаточными средствами.

Для лечения детей возрастом до 6 месяце Дифлюкан используют крайне редко. Для деток постарше точную дозу лекарства рассчитывает доктор, ориентируясь по массе тела. Лекарство дают не чаще 1 раза в сутки (для новорожденных – 1 раз в 4 суток).

Для лечения самых маленьких пациентов применяют инфузионный способ введения. Для детей старше года выпускается сироп, суспензия.

Особенно внимательными при лечении необходимо быть людям преклонного возраста. Нужно четко придерживаться схемы, разработанной лечащим врачом с учетом тяжести состояния, массы тела, принимаемых медикаментов.

Дополнительные средства

Лечение Дифлюканом не обходится без приема других препаратов, особенно часто в комплексе с ним назначают антибиотики, влияющие на возбудителей инфекций. Однако такая массированная терапия не проходит бесследно – вместе с патогенной микрофлорой гибнут и полезные штаммы.

Чтобы восстановить популяцию нормальных бацилл, населяющих кишечник, необходим прием специальных средств. Обычно это пребиотики, пробиотики. Они не только обсеменяют кишечник, но размножаясь, создают условия для нормальной его работы.

Если еще несколько лет назад принято было начинать терапию полезными бактериями по окончании курса противогрибковых препаратов, то современные пробиотики весьма устойчивы, поэтому принимать их можно параллельно с Дифлюканом.

Дополнительная помощь организму – диета, рекомендуемая врачами. Во время лечения стоит отказаться от продуктов, содержащих дрожжи, чтобы избежать болей, вздутия живота, брожения.

Употребление некоторых свежих фруктов тоже стоит отложить на потом. Они способствуют закислению внутренней среды, что затрудняет выздоровление. Среди запрещенных в это время – ананасы, апельсины, другие цитрусы, кислые яблоки.

Также стоит воздержаться от тех, в которых высоко содержание глюкозы, фруктозы – бананов, винограда, фиников. Не стоит есть мед. Свежие овощи, наоборот, помогут побыстрее избавиться от болезни. Лучше всего есть их в виде салатов, заправленных растительными маслами, сдобренных чесноком.

Под категорическим запретом такие продукты:

  • острые соусы;
  • приправы;
  • маринады;
  • копчености;
  • соления.

При лечении запора Дифлюканом рекомендуется пить достаточно много жидкости. Если нет проблем с почками, сердцем, то ежедневный объем должен составлять не менее полутора литров. Хорошо помогает чай из ромашки, зверобоя, выпитый утром. Он снимает воспаление, очищает киши от грибков, токсинов.

Девушка сложила ладони одна над другой на уровне живота

Укрепление организма

Запоры, возникающие при кандидозе, неизбежно сопровождаются гиповитаминозами. Это происходит из-за того, что нормальная флора, ответственная за всасывание витаминов (A, E, D), погибает. Чтобы подобное нарушение не привело к сбою, необходимо, чтобы доктор назначил подходящий витаминный комплекс.

Прием препаратов, содержащих набор наиболее необходимых витаминов, минералов поможет быстро восстановить иммунитет, набраться сил. Кроме поливитаминов специалисты советуют принимать натуральные препараты, обладающие свойствами иммунокорректоров – настойку прополиса, лимонника китайского.

Огромное влияние на состояние пищеварительной системы, кишечника в частности, оказывают стрессовые ситуации. Поэтому наряду с терапией Дифлюканом, другими фармакологическими препаратами, необходимо позаботиться о нормализации работы нервной системы.

В этом поможет медитация, специальные упражнения – дыхательные, способствующие расслаблению всего тела, структуры головного мозга. Во время занятий ими в организм выбрасываются гормоноподобные вещества, улучшающие настроение.

Терапия запоров, других неприятных последствий кандидозного дисбактериоза не должна прекращаться после того, как симптомы исчезли. Чтобы добиться стойкого эффекта после приема Дифлюкана необходимо строго придерживаться рекомендаций доктора как минимум 2-3 недели.

Чтобы проблема не вернулась, лучше на время совсем отказаться от алкоголя, сладостей. Желательно избегать нервного перенапряжения, вести размеренный образ жизни.

zaporx.ru

Что такое молочница

Дифлкан при молочнице

Словом «молочница» наши соотечественники, не связанные с медициной, называют грибковое заболевание, вызванное Кандидой – кандидоз. При этом одинаково часто «термин» можно услышать как в отношении поражения этим грибком ротовой полости, так и в отношении кандидоза, поражающего влагалище и вульву у женщин или мочеиспускательный канал и головку полового члена – у мужчин. Иногда молочницей называют также грибковое поражение кожи, особенно в тех зонах, где она образует складки.

Молочница может развиться у всех людей без исключения. В основном болезнь возникает на фоне применения антибактериальной терапии. Предрасполагают к развитию молочницы:

  • сахарный диабет любого типа;
  • прием гормональных глюкокортикоидных препаратов;
  • гормональная контрацепция;
  • химио- или лучевая терапия;
  • беременность;
  • ВИЧ или врожденные иммунодефициты;
  • хронические болезни внутренних органов, при которых снижается общий и местный иммунитет;
  • тяжело протекающая беременность или роды создают благоприятные условия для развития молочницы у новорожденного.

Проявляется молочница покраснением кожи или слизистых оболочек, на которых развивается грибок. Эти участки становятся очень болезненными при дотрагивании, сильно, порой невыносимо зудят. На них появляется белый налет творожистого характера, если снять который, обнажаются рыхлые красные участки, которые кровоточат.

Кроме ухудшения качества жизни молочница является опасным заболеванием. Оно склонно к генерализации, то есть распространению инфекции во внутренние органы и в кровь с возможным формированием кандидозной пневмонии, гепатита, менингита и сепсиса. Поэтому лечить заболевание нужно обязательно.

Что такое Дифлюкан

Это брендовый препарат, выпускаемый компанией «Пфайзер». Его действующее вещество – флуконазол – направлено на угнетение синтеза стеролов — структурных составляющих стенки грибковой клетки. При этом на подобные вещества, имеющиеся в организме человека, препарат практически не действует (это доказывается тем, что при длительном применении Дифлюкана в рекомендованной дозе уровни женских и мужских половых гормонов оставались неизменными).

Дифлюканом лечат молочницу ротовой полости, кишечника, кожи и половых органов, внутренних органов, кандидозный сепсис. Выпускается он в виде капсул и таблеток с разной дозировкой, раствора для внутривенного введения.

Особенности Дифлюкана

Дифлюкан молочницаПри приеме в виде капсул препарат быстро попадает в кровь, при этом, употребленный вместе с едой, не уменьшает своей эффективности — нет зависимости на скорость абсорбции лекарства кровью. Пиковая концентрация после его приема натощак наблюдается уже через 30-90 минут.

Проникает Дифлюкан во все жидкости, имеющиеся в организме: кровь, жидкость между клетками кожи и слизистых, мочу, пот, вагинальный секрет, слюну, мокроту, спинномозговую и околоплодную жидкости, грудное молоко. Выводится Дифлюкан с мочой, 80% его концентрации выделяется в неизмененном виде. Накапливается препарат в ногтях и роговом слое эпидермиса кожи при длительном его применении.

Как принимают препарат

Концентрация и длительность нахождения препарата в жидкостях организма зависит от принимаемой дозы, кратности ее употребления, функции почек. При ранней отмене дифлюкана молочница способна быстро рецидивировать, так как резко уменьшившаяся его концентрация в биологической жидкости не способна поддерживать необходимый противогрибковый эффект. Поэтому препарат назначается только врачом:

  1. При кандидозе внутренних органов у новорожденного применяют инъекционный Дифлюкан в строго рассчитанной дозе (в условиях стационара). Вводят этот препарат 1 раз в 3 суток.
  2. Если тяжелый кандидоз развился у ребенка старше 3 недель, также применяют инъекционную форму, введение которой можно повторить 1 раз в 2 суток.
  3. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов взрослому назначается прием препарата по 400 мг в первые сутки или двое, затем переходят на 200 мг/сутки. Длительность приема определяет только врач.
  4. Если молочница – в ротовой полости взрослого человека, то Дифлюкан применяют в суточной дозе 50-100 мг в течение 1-2 недель (длительность определяет врач).
  5. При кандидозе половых органов мужчины или женщины препарат пьют 1 раз в дозе 150 мг. Если молочница склонна рецидивировать, препарат принимают по 150 мг раз в месяц в течение нескольких месяцев подряд.
  6. Если молочницей вы называете поражение кожи, то Дифлюкан назначается в дозе или 150 мг/неделю, или по 50 мг/сутки. При этом пить таблетки нужно 2-6 недель, не отменяя их после улучшения.

Побочные действия

Дифлюкан – один из самых безопасных противогрибковых препаратов, но у него описано много побочных эффектов:

  • головная боль;
  • сыпь на коже;
  • поражение печени;
  • обмороки, судороги;
  • боль в животе;
  • тошнота;
  • метеоризм;
  • аллергические реакции;
  • нарушение клеточного состава крови;
  • изменение вкусовых ощущений.

Таким образом, Дифлюкан – не самый безопасный препарат, который можно назначить самому себе при первых признаках молочницы. Дозировку, кратность и длительность его использования определяет врач на основании объективных данных.

yzdorov.ru

Фармакологическое действие Дифлюкана

Активный компонент Дифлюкана – флуконазол, относится к числу представителей класса триазольных противогрибковых лекарств, проявляющих активность при оппортунистических микозах, включая вызванные Candida spp.

Состав, форма выпуска и аналоги Дифлюкана

Дифлюкан выпускают в виде:

  • Твердых желатиновых капсул с белым корпусом и бирюзовой крышкой, содержащих 50 мг активного вещества. По 7 капсул в блистере;
  • Твердых желатиновых капсул с белым корпусом и крышкой, содержащих 100 мг активного вещества. По 7 капсул в блистере;
  • Твердых желатиновых капсул с бирюзовой крышкой и корпусом, содержащих 150 мг активного вещества (Дифлюкан 150). По 1 или 4 капсулы в блистере;
  • Белого порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с содержанием в 1 мл готовой суспензии 10 мг флуконазола. В пластиковых флаконах по 50 мг;
  • Белого порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с содержанием в 1 мл готовой суспензии 40 мг флуконазола. В пластиковых флаконах по 200 мг;
  • Прозрачного раствора для внутривенного введения с содержанием в 1 мл 2 мг флуконазола. В стеклянных бесцветных флаконах по 25 мл, 50 мл, 100 мл, 200 мл.

По активному веществу выпускают аналоги медикамента: Веро-Флуконазол, Микосист, Флузол, Майконил, Фангифлю, Медофлюкон, Проканазол, Микомакс, Нофунг, Флунол, Флуконорм, Флуконазол, Флукозид, Флукомабол, Форкан, Флюкостат.

В отдельных случаях возможно применение аналогов Дифлюкана, принадлежащих к одной фармакологической группе и имеющих схожее терапевтическое действие таких, как: Вифенд, Итразол, Орунит, Ирунин, Румикоз, Кандитрал, Текназол, Миконихол, Орунгал, Ноксафил, Орунгамин.

Показания к применению Дифлюкана

Дифлюкан по инструкции назначают при лечении:

  • Криптококкоза;
  • Генерализованного кандидоза;
  • Кандидоза слизистых оболочек;
  • Кокцидиоидомикоза;
  • Паракокцидиоидомикоза;
  • Споротрихоза;
  • Гистоплазмоза;
  • Генитального кандидоза;
  • Микозов кожи, включая микозы тела, стоп, отрубевидный лишай, паховой области, кожные кандидозные инфекции и онихомикозы;
  • Глубоких эндемических микозов у больных с нормальным иммунитетом;
  • Кандидозного баланита;
  • Острого или рецидивирующего вагинального кандидоза.

Также Дифлюкан применяют для профилактики:

  • Грибковых инфекций на фоне злокачественных опухолей, а также предрасположенности к развитию подобных инфекций, возникших из-за цитотоксической лучевой терапии или химиотерапии;
  • С целью снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (на фоне трех и более эпизодов в год).

Противопоказания

Дифлюкан от молочницы и по другим показаниям не назначают:

  • Одновременно с терфенадином при частом применении в дозировке от 400 мг в день;
  • Одновременно с цизапридом;
  • При гиперчувствительности к активному веществу (флуконазолу), вспомогательным компонентам, а также к азольным веществам, имеющим сходную с флуконазолом структуру.

Осторожности требует применение Дифлюкана на фоне:

  • Развития нарушений функции печени во время проведения терапии;
  • Появления сыпи при поверхностной грибковой инфекции;
  • Проаритмических состояний у больных, имеющих множественные факторы риска (органические болезни сердца, нарушения электролитного баланса).

Способ применения Дифлюкана

Начинать лечение Дифлюканом по инструкции можно до получения результатов посева, при этом впоследствии терапию можно изменить.

Суточная дозировка медикамента определяется характером и тяжестью грибковой инфекции:

  • В большинстве случаев при вагинальном кандидозе и баланите, вызванном Candida, эффективен однократный прием Дифлюкана 150;
  • При наличии инфекций, требующих повторного приема Дифлюкана, терапию необходимо продолжать до исчезновения лабораторных или клинических признаков грибковой инфекции;
  • На фоне СПИДа, криптококкового менингитома или рецидивирующего орофарингеального кандидозома для профилактики рецидива болезни обычно проводят поддерживающую терапию.

Для уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза, а также после курса лечения орофарингеального кандидоза больными СПИДом Дифлюкан 150 можно применить один раз в месяц по одной капсуле. Продолжительность лечения может варьироваться от 4 до 12 месяцев. В отдельных случаях может потребоваться увеличение частоты применения.

Однократное применение Дифлюкана от молочницы в количестве 150 мг детям до 18 лет и пожилым людям в возрасте от 60 лет не рекомендуется.

При лечении:

  • Отрубевидного лишая назначают один раз в неделю по 300 мг лекарства на протяжении двух недель. Альтернативная схема лечения – один раз в день по 50 мг на протяжении 14-28 дней;
  • Кожных инфекций, включая микозы гладкой кожи, стоп, паховой области рекомендуется принимать Дифлюкан 150 один раз в неделю или по 50 мг ежедневно на протяжении 2-4 недель. Иногда примикозах стоп может потребоваться увеличение продолжительности терапии до 6 недель;
  • Онихомикоза назначают по 150 мг один раз в неделю. Продолжительность лечения определяется индивидуально (до замещения инфицированного ногтя);
  • Глубоких эндемических микозов – рекомендуемая суточная дозировка составляет 200-400 мг, продолжительность терапии – до двух лет.

Побочные действия

Обычно при применении Дифлюкана от молочницы и других болезней побочные эффекты развиваются нечасто. В ходе проведения клинических и постмаркетинговых исследований было выявлено, что в отдельных случаях на фоне применения Дифлюкана, по отзывам, развиваются нарушения со стороны различных систем организма в виде:

  • Головной боли, головокружения, судорог и изменения вкуса (периферическая и центральная нервная система);
  • Боли в животе, диареи, метеоризма, тошноты, диспепсии, рвоты, нарушения функции печени, гепатита, гепатоцеллюлярного некроза и желтухи (пищеварительная система);
  • Мерцания желудочков (сердечно-сосудистая система);
  • Лейкопении (включая агранулоцитоз и нейтропению), тромбоцитопении (система кроветворения);
  • Повышения уровня холестерина в плазме, гипокалиемии (обмен веществ).

Также Дифлюкан, по отзывам, может привести к развитию дерматологических и аллергических реакций, проявляющихся в виде крапивницы, сыпи, алопеции, отека лица, эксфолиативных кожных болезней, зуда.

На фоне серьезных болезней (злокачественных образований, СПИДа) Дифлюкан, по отзывам, может вызвать изменения показателей функции печени, почек, крови.

Лекарственное взаимодействие Дифлюкана

Чтобы избежать развития нежелательных побочных эффектов перед одновременным применением Дифлюкана с другими лекарствами необходимо проконсультироваться с врачом.

Условия хранения

Дифлюкан по инструкции относится к числу противогрибковых медикаментов, отпуск которых возможен только по назначению врача. Срок годности зависит от лекарственной формы: капсулы и раствор для инъекций – не дольше 5 лет, порошок для приготовления суспензии – до трех лет. Срок хранения готовой суспензии – 2 недели.

zdorovi.net

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дифлюкан. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дифлюкана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дифлюкана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения кандидоза (молочницы) и других микозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Лекарственные формы в виде свечей и таблеток — реально существуют?

 

Дифлюкан — противогрибковый препарат. Флуконазол (действующее вещество препарата Дифлюкан) — представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

 

При приеме внутрь и при внутривенном введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

 

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450. Терапия флуконазолом по 50 мг в сутки в течение до 28 суток не влияла на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг в сутки не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

 

Однократный или многократный прием флуконазол в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина при их одновременном приеме.

 

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

 

Фармакокинетика

 

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и при приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови. В роговом слое, эпидермисе или дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

 

Показания

  • криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД;
  • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза;
  • кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
  • генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
  • профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;
  • микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции;
  • глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

 

Формы выпуска

 

Капсулы 50 мг, 100 мг и 150 мг.

 

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 50мг/5мл и 200мг/5мл.

 

Раствор для внутривенного введения (в уколах) 2мг/мл.

 

Лекарственной формы Дифлюкана в виде свечей или таблеток не существует. Возможно, препарат в таких формах под данной маркой является подделкой.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

 

Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков грибковой инфекции. Больным СПИД и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом для профилактики рецидива инфекции обычно необходима поддерживающая терапия.

 

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают в среднем 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

 

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг в сутки можно продолжать в течение очень длительного срока.

 

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг в сутки. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

 

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз в сутки на 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

 

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг в сутки при длительности лечения 14-30 дней.

 

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.

 

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг.

 

Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применить в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. Применение препарата в однократной дозе у детей в возрасте до 18 лет и пациентов старше 60 лет без назначения врача не рекомендуется.

 

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

 

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7

 

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозных инфекциях, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).

 

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как для некоторых больных оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель.

 

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

 

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе — 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе — 2-17 мес, при споротрихозе — 1-16 мес и при гистоплазмозе — 3-17 мес.

 

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать таковую для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки.

 

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг в сутки. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

 

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

 

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

 

При применении препарата у детей в возрасте 4 недель и менее следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недель жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

 

У пожилых пациентов при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в средней дозе.

 

Флуконазол можно принимать внутрь (в форме капсул и суспензии) или вводить внутривенно (в форме раствора для внутривенного введения) путем инфузии со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути введения зависит от клинического состояния больного. При переводе пациента с в/в введения на прием препарата внутрь или наоборот изменения суточной дозы не требуется.

 

Капсулы следует проглатывать целиком.

 

При приготовлении суспензии для приема внутрь к содержимому одного флакона следует добавить 24 мл воды и тщательно взболтать. Перед каждым применением суспензию следует взбалтывать.

 

Раствор препарата для в/в введения содержит 0.9% раствор натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) содержится по 15 ммоль Na+ и Cl-, следовательно, у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

 

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • судороги;
  • изменение вкуса;
  • боль в животе;
  • диарея;
  • метеоризм;
  • тошнота;
  • диспепсия;
  • рвота;
  • мерцание/трепетание желудочков;
  • сыпь;
  • лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме;
  • гипокалиемия;
  • анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

 

Противопоказания

  • одновременное применение цизаприда;
  • одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг в сутки и более;
  • повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной с флуконазолом структурой.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых в течение 3 и более месяцев получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг в сутки) по поводу кокцидиоидомикоза. Связь между этими нарушениями и приемом флуконазола не установлена.

 

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Поэтому женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

 

Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применять Дифлюкан в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуют.

 

Особые указания

 

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

 

Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

 

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

 

Одновременное применение Дифлюкана в дозах менее 400 мг в сутки и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

 

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

 

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением Дифлюкана рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые средства — производные азола, флуконазол при одновременном применении с варфарином повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

 

Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия не установлено.

 

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама Дифлюкан существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

 

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа «пируэт»). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

 

Циклоспорин: у пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг в сутки приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг в сутки изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

 

Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

 

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола раз в неделю — AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.

 

Фенитоин: одновременное применение Дифлюкана и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

 

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

 

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

 

Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

 

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению сывороточных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус и флуконазол, следует тщательно наблюдать.

 

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг в сутки увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг в сутки и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг в сутки и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг в сутки в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

 

Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

 

Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг в сутки в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

 

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг в сутки или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

 

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При одновременном назначении флуконазола, в случае отсутствия достоверной информации, необходимо соблюдать осторожность. Больных следует тщательно наблюдать.

 

Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для пересадки костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

 

Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола неизвестны.

 

Следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

 

Дифлюкан — раствор для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартманна, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, изотонический физиологический раствор.

 

Аналоги лекарственного препарата Дифлюкан

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веро-Флуконазол;
  • Дисорел-Сановель;
  • Дифлазон;
  • Майконил;
  • Медофлюкон;
  • Микомакс;
  • Микосист;
  • Микофлюкан;
  • Нофунг;
  • Проканазол;
  • Фангифлю;
  • Флукозан;
  • Флукозид;
  • Флукомабол;
  • Флукомицид СЕДИКО;
  • Флуконазол;
  • Флуконазол Гексал;
  • Флуконазол ШТАДА;
  • Флуконазол-ЛЕКСВМ;
  • Флуконазол-Тева;
  • Флуконорм;
  • Флукорал;
  • Флюкорем;
  • Флюкостат;
  • Форкан;
  • Фунголон;
  • Цискан.

instrukciya-otzyvy.ru

Противогрибковый препарат.
Препарат: ДИФЛЮКАН®

Активное вещество препарата: fluconazole
Кодировка АТХ: J02AC01
КФГ: Противогрибковый препарат
Регистрационный номер: П №013546/02
Дата регистрации: 06.11.07
Владелец рег. удост.: PFIZER PGM {Франция}

Форма выпуска Дифлюкан, упаковка препарата и состав.

Капсулы твердые желатиновые, №4, с бирюзовой крышкой и белым корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-50» черного цвета; содержимое капсул — порошок от белого до бледно-желтого цвета.

1 капс.
флуконазол
50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171), желатин, краситель патентованный синий (Е131).
Состав чернил: шеллаковая глазурь, оксид железа черный (E172), N-бутиловый спирт, промышленный метилированный спирт 74ОР, лецитин соевый, противопенный компонент DC1510.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №2, с белыми крышкой и корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-100» черного цвета; содержимое капсул — порошок от белого до бледно-желтого цвета.

1 капс.
флуконазол
100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171), желатин.
Состав чернил: шеллаковая глазурь, оксид железа черный (E172), N-бутиловый спирт, промышленный метилированный спирт 74ОР, лецитин соевый, противопенный компонент DC1510.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №1, с бирюзовыми крышкой и корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-150» черного цвета; содержимое капсул — порошок от белого до бледно-желтого цвета.

1 капс.
флуконазол
150 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171), желатин, краситель патентованный синий (Е131).
Состав чернил: шеллаковая глазурь, оксид железа черный (E172), N-бутиловый спирт, промышленный метилированный спирт 74ОР, лецитин соевый, противопенный компонент DC1510.

1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, свободный от видимых загрязнений.

5 мл готовой сусп.
флуконазол
50 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия бензоат, ксантановая камедь, титана диоксид (Е171), сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия цитрата дигидрат, ароматизатор апельсиновый*.

* содержит апельсиновое эфирное масло, мальтодекстрин и воду.

Флаконы пластиковые (1) в комплекте с мерной ложкой — пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, свободный от видимых загрязнений.

5 мл готовой сусп.
флуконазол
200 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия бензоат, ксантановая камедь, титана диоксид (Е171), сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия цитрата дигидрат, ароматизатор апельсиновый*.

* содержит апельсиновое эфирное масло, мальтодекстрин и воду.

Флаконы пластиковые (1) в комплекте с мерной ложкой — пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
1 фл.
флуконазол
2 мг
50 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

25 мл — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
1 фл.
флуконазол
2 мг
100 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

50 мл — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
1 фл.
флуконазол
2 мг
200 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

100 мл — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
1 фл.
флуконазол
2 мг
400 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

200 мл — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Дифлюкан

Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.Терапия флуконазолом по 50 мг/сут в течение до 28 суток не влияла на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Однократный или многократный прием флуконазол в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина при их одновременном приеме.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Фармакокинетика препарата.

Фармакокинетика препарата.

флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме пропорциональна дозе.

Распределение

90% равновесной концентрации достигается к 4-5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет ускорить наступление Css 90% ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Метаболизм и выведение

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T1/2 из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Были сопоставлены концентрации в слюне и плазме после однократного приема флуконазола в дозе 100 мг в виде суспензии для приема внутрь (полоскание и сохранение во рту в течение 2 мин и проглатывание) и капсулы. Cmax флуконазола в слюне после приема суспензии наблюдалась через 5 мин и в 182 раза превышала максимальную концентрацию в слюне после приема капсулы (достигалась через 4 ч). Примерно через 4 ч концентрации флуконазола в слюне были одинаковыми. Средняя AUC0-96 в слюне была значительно выше при приеме суспензии, чем капсулы. Существенные различия скорости выведения из слюны или показателей фармакокинетики в плазме при использовании двух форм выпуска не выявлены.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

У детей были выявлены следующие фармакокинетические параметры:
Возраст
Доза
T1/2 (ч)
AUC (мкг х ч/мл)
11 дней-11 мес
однократно в/в 3 мг/кг
23
110.1
9 мес-13 лет
однократно внутрь 2 мг/кг
25.0
94.7
однократно внутрь 8 мг/кг
19.5
362.5
5-15 лет
многократно внутрь 2 мг/кг
17.4*
67.4*
многократно внутрь 4 мг/кг
15.2*
139.1*
многократно внутрь 8 мг/кг
17.6*
196.1*
Средний возраст 7 лет
многократно в/в 3 мг/кг
15.5
41.6

* — показатель, отмеченный в последний день.

Недоношенным детям (около 28 недель развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз в то время, пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний T1/2 составил 74 ч (в пределах 44-185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день в среднем до 53 ч (в пределах 30-131 ч) и на 13-й день в среднем до 47 ч (в пределах 27-68 ч).

Значения AUC составляли 271 мкг х ч/мл (в пределах 173-385 мкг х ч/мл) в 1-й день, затем увеличивались до 490 мкг х ч/мл (в пределах 292-734 мкг х ч/мл) на 7-й день и снизились в среднем до 360 мкг х ч/мл (в пределах 167-566 мкг х ч/мл) к 13-му дню.

Vd составил 1183 мл/кг (в пределах 1070-1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличился в среднем до 1184 мл/кг (в пределах 510-2130 мл/кг) на 7-й день и до 1329 мл/кг (в пределах 1040-1680 мл/кг) на 13-й день.

У пожилых пациентов (65 лет и старше) при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь (в некоторых случаях с одновременным применением диуретика) установлено, что Cmax достигалась через 1.3 ч после приема и составляла 1.54 мкг/мл, средние значения AUC 76.4±20.3 мкг.ч/мл, средний T1/2 состалял 46.2 ч.

Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов. Одновременное применение диуретиков не вызывало выраженного изменения AUC и Cmax. Клиренс креатинина (74 мл/мин), процент препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде (0-24 ч, 22%) и почечный клиренс флуконазола (0.124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми. Более высокие значения фармакокинетических параметров у пожилых пациентов, принимающих флуконазол, вероятно, связаны с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста.

Показания к применению:

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции;

— глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Дозировка и способ применения препарата.

Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков грибковой инфекции. Больным СПИД и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом для профилактики рецидива инфекции обычно необходима поддерживающая терапия.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают в среднем 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут на 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг.

Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применить в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. Применение препарата в однократной дозе у детей в возрасте до 18 лет и пациентов старше 60 лет без назначения врача не рекомендуется.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозных инфекциях, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как для некоторых больных оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе — 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе — 2-17 мес, при споротрихозе — 1-16 мес и при гистоплазмозе — 3-17 мес.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать таковую для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

При применении препарата у детей в возрасте 4 недель и менее следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недель жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

У пожилых пациентов при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в средней дозе.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов (включая детей) с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по следующей таблице.
Клиренс креатинина (мл/мин)
Процент рекомендуемой дозы
>50
100%
50 (без диализа)
50%
Больные, находящиеся постоянно на диализе
100% после каждого сеанса диализа

Флуконазол можно принимать внутрь (в форме капсул и суспензии) или вводить в/в (в форме раствора для в/в введения) путем инфузии со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути введения зависит от клинического состояния больного. При переводе пациента с в/в введения на прием препарата внутрь или наоборот изменения суточной дозы не требуется.

Капсулы следует проглатывать целиком.

При приготовлении суспензии для приема внутрь к содержимому одного флакона следует добавить 24 мл воды и тщательно взболтать. Перед каждым применением суспензию следует взбалтывать.

Раствор препарата для в/в введения содержит 0.9% раствор натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) содержится по 15 ммоль Na+ и Cl-, следовательно, у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

Побочное действие Дифлюкан:

Наиболее часто встречались побочные эффекты, которые были зарегистрированы в клинических и постмаркетинговых (*) исследованиях флуконазола.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, желтуха*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы*: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Дерматологические реакции: сыпь, алопеция*, эксфолиативные кожные заболевания*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения*: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ*: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Аллергические реакции*: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

У некоторых больных, особенно с серьезными заболеваниями (СПИД, злокачественные новообразования), при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Противопоказания к препарату:

— одновременное применение цизаприда;

— одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более;

— повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной с флуконазолом структурой.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых в течение 3 и более месяцев получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут) по поводу кокцидиоидомикоза. Связь между этими нарушениями и приемом флуконазола не установлена.

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Поэтому женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применять Дифлюкан в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуют.

Особый указания по применению Дифлюкан.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков тахикардию отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением флуконазола рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.

Передозировка препаратом:

В одном из случаев передозировки флуконазола у 42-летнего больного, инфицированного ВИЧ, после приема 8200 мг флуконазола появились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован, его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Лечение: адекватный эффект может дать симптоматическая терапия (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка).

Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить его выведение. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.

Взаимодействие Дифлюкан с другими препаратами.

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые средства — производные азола, флуконазол при одновременном применении с варфарином повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа «пируэт»). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

Циклоспорин: у пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола раз в неделю — AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению сывороточных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус и флуконазол, следует тщательно наблюдать.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При одновременном назначении флуконазола, в случае отсутствия достоверной информации, необходимо соблюдать осторожность. Больных следует тщательно наблюдать.

Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для пересадки костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Перечисленные взаимодействя установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола неизвестны.

Следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Фармацевтическое взаимодействие

Дифлюкан — раствор для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартманна, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, изотонический физиологический раствор.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту. Препарат в форме капсул 150 мг разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

medistok.ru


Categories: О грибке

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector