Лекарственная форма: &nbspкапсулы
Состав:

Дозировка 50 мг активное вещество: флуконазол — 50,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 69,5 мг; крахмал кукурузный — 25,0 мг;

повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 3,0 мг; кальция стеарат — 1,5 мг;

кремния диоксид коллоидный — 0,7 мг; натрия лаурилсульфат — 0,3 мг;

капсулы твердые желатиновые № 3:

корпус: [титана диоксид — 2,0 %, желатин — до 100%];

крышечка: [титана диоксид — 2,0 %, краситель азорубин — 0,0328 %, краситель солнечный закат желтый — 0,219 %, желатин — до 100 %].


Дозировка 150 мг активное вещество: флуконазол — 150,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 138,8 мг; крахмал кукурузный — 49,0 мг; повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 7,0 мг; кальция стеарат — 3,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,5 мг; натрия лаурилсульфат — 0,7 мг; капсулы твердые желатиновые № 0: [титана диоксид — 2,0 %, желатин — до 100 %].

Описание:

Твердые желатиновые капсулы № 3 с корпусом белого цвета, крышечкой оранжевого цвета (для дозировки 50 мг) и № 0 белого цвета (для дозировки 150 мг). Содержимое капсул — порошок или уплотненная масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, распадающаяся при нажатии.

Фармакотерапевтическая группа:Противогрибковое средство.
АТХ: &nbsp

J.02.A.C   Производные триазола

J.02.A.C.01   Флуконазол

Фармакодинамика:

Флуконазол — триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол продемонстрировал активность в отношении следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.


)ыла показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kelyr, Candida lusitaniae.

При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых I нфекций у животных. Флуконазол эффективен при оппортунистических микозах, в том мюле вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с г одавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные нфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp. Установлена также активность олуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioidcs immitis (включая внутричерепные I нфекции) и Histoplasma capsuiatum у животных с нормальным и подавленным 1 ммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов. з!ависимых от системы цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут продолжительностью до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на концентрации зндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев.


Механизмы развития резистентности к флуконазолу

Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишеныо для флуконазола (ланостерил 14-а-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

«‘очечные мутации в гене ERG 11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG 11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Зторой значительный механизм резистентности заключается в активном выведении |>луконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) лекарственных веществ 13 грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый ■снами MDR (multidrug resistance — множественной лекарственной устойчивости), и ;уперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам).

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрсссией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл), рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.


Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. Максимальная концентрация (Сmax) после приема внутрь натощак 150 мг составляет 90 % от содержания в плазме крови при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию флуконазола, принятого внутрь. Концентрация в плазме крови достигает максимума через 0,5-1,5 часа (ТСmax) после приема. Концентрация в плазме крови находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.

90 % равновесной концентрации достигаются к 4-5-му дню после начала терапии (при n ногократном приеме препарата один раз в сутки).

Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, гозволяет достигать в плазме крови концентрации флуконазола, равной 90 % равновесной концентрации, ко второму дню. Кажущийся объем распределения (Vd) приближается к общему объему воды в организме. Связывание с белками плазмы крови — низкое (11-12%).


Распределен не

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая спинномозговую жидкость. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны его концентрации в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % от его концентрации в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают плазменную.

Метаболизм

Менее 5 % флуконазола метаболизируется при первичном прохождении через печень. Период полувыведения (Т1/2) флуконазола составляет около 30 часов. Длительный Т1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и один раз в сугки или один раз в неделю — при других показаниях.

Выведение

Флуконазол выводится в основном почками. Примерно 80 % введенной дозы выводится точками в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Фармакокинетика у детей


Возраст

Доза

Период

полувыведения (час)

Площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) (мкг-ч/мл)

9 мес — 13 лет

Однократно — внутрь 2 мг/кг

25,0

94,7

9 мес — 13 лет

Однократно — внутрь 8 мг/кг

19,5

362,5

Средний возраст 7 лет

Многократно — внутрь 3 мг/кг

15,5

41,6


Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 20 мл/мин) Т1/2 возрастал от 30 до 98 ч. Поэтому в дальнейшем необходимо снижение дозы препарата.

Пожилые пациенты

Было установлено, что при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, Сmax составила 1,54 мкг/мл и достигалась через 1,3 ч после приема препарата.
едние значения AUC составили 76,4±20,3 мкг-ч/мл, средний терминальный Т1/2 составил 46,2 ч. Данные фармакокинетические показатели выше аналогичных показателей, описанных у здоровых молодых добровольцев. Одновременный прием диуретиков значимо не изменял AUC или Cmax КК (74 мл/мин), концентрация флуконазола, обнаруженная в неизменном виде в моче (0-24 ч, 22 %), и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов в целом были ниже, чем у молодых добровольцев. Поэтому изменение распределения флуконазола у пожилых пациентов, по всей видимости, связано со сниженной функцией почек в данной возрастной группе.

Показания:

Флуконазол показан для лечения следующих заболеваний у взрослых: криптококкового менингита; кокцидиоидомикоза; инвазивного кандидоза;

слизистого кандидоза, в том числе орофарингеального кандидоза, кандидоза пищевода, кандидурии и хронического кожно-слизистого кандидоза;

хронического атрофического кандидоза ротовой полости (связанного с ношением зубных протезов), когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно;

вагинального кандидоза, острого или рецидивирующего, когда местная терапия не применима;


кандидозного баланита, когда местная терапия не применима;

дерматомикозов, в том числе дерматофитии стоп, дерматофитии туловища, паховой дерматофитии, разноцветного лишая и кожных кандидозных инфекций, когда показано системное лечение;

дерматофитии ногтей (онихомикоза), когда лечение другими препаратами г приемлемо.

Флуконазол показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых:

рецидивов криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива; рецидивов орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидива;

для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год); для профилактики кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией (таких как пациенты с гсмобластозами, проходящими химиотерапию, или пациенты, проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).

Флуконазол показан для лечения детей.

Флуконазол применяют для лечения слизистого кандидоза (орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода), инвазивного кандидоза, криптококкового менингита и профилактики кандидозных инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива.

Противопоказания:


  • повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим азольным соединениям;

  • одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг в сутки и более);

  • одновременное применение с цизапридом, астемизолом, пимозидом, хинидином, эритромицином и другими препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать желудочковые тахикардии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», метаболизм которых происходит при помощи изофермента системы цитохрома Р450 CYP3A4;

  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

-■ печеночная и/или почечная недостаточность;

-■ появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;

— одновременный прием тсрфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки;

— потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии);

— одновременный прием с рифабутином или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450;

— одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств;

— алкоголизм;

  • непереносимость ацетилсалициловой кислоты;


— беременность.

Беременность и лактация:

Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Описано несколько случаев множественных врожденных тороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего гервого триместра беременности, получали терапию флуконазолом в высокой дозе 400-800 мг/сут).

Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки :ердца. В настоящее время нет доказательств связи перечисленных врожденных аномалий : применением низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) в первом триместре беременности.

Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме крови, поэтому его назначение в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:
Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10;

часто от> 1/100 до < 1/10;

нечасто от > 1/1000 до < 1/100;

редко от > 1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, судороги, сонливость; редко — тремор.

Нарушения со стороны органов чувств: нечасто — вертиго.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, диарея, тошнота, рвота; нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы;

нечасто — повышение концентрации билирубина, застой желчных путей, желтуха;

редко — печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, нарушение функции печени, гспатоцеллюлярное повреждение.

Нарушения со стороны кожных покровов: часто — сыпь;

нечасто — повышенное потоотделение, лекарственная сыпь;

редко — алопеция, эксфолиативныс поражения кожи, включая синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко — анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, зуд).


Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия:

редко-лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто — увеличение интервала Q Г на ЭКГ, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

редко — повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гнпокалиемия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто — миалгия.

прочие:

нечасто — слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость.

У некоторых пациентов, особенно страдающих серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались шменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Передозировка:
Взаимодействие:
Особые указания:
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:Капсулы 50 мг и 150 мг
Упаковка:
Условия хранения:
Срок годности:3 года.
Условия отпуска из аптек:Без рецепта
Регистрационный номер:Р N003242/01
Дата регистрации:09.12.2009
Владелец Регистрационного удостоверения:ВЕРТЕКС, АО ВЕРТЕКС, АО Россия
Производитель: &nbsp
Представительство: &nbspВЕРТЕКС ЗАО ВЕРТЕКС ЗАО Россия
Дата обновления информации: &nbsp14.10.2015
Иллюстрированные инструкции
Инструкции

www.lsgeotar.ru

Лекарственные формы, состав

Флуконазол проявляет фунгицидные свойства, формы выпуска:

  • Флуконазолтаблетки;
  • капсулы;
  • раствор для инъекций;
  • порошок.

Основная лекарственная форма – белые желатиновые капсулы с крышечкой оранжевого цвета 50 мг и 150 мг.

В состав капсул флуконазола входят вспомогательные соединения – магния стеарат, лактоза, повидон, патентованный краситель, желатин, диоксид титана, кукурузный крахмал.

7 капсул препарата по 50 мг упакованы в блистер. Флуконазол 150 мг расфасован по 1 капсуле, продается в картонной упаковке вместе с вложенной инструкцией по применению.

Действующее вещество – флуконазол, производное триазола. Соединение действует избирательно на клеточные мембраны грибов, разрушая клетки грибка.

Показания

Флуконазол дозировкаПоказаниями для лечения флуконазолом служат кандидамикозы — болезни мочеполовой системы, органов дыхания, глаз, слизистых ротовой полости, пищевода, кожи, вызванные грибком кандида.

Применение флуконазола приводит к стойкому положительному результату при микозах стоп, паха, гладкой кожи, ногтей, вызванных грибами Mycrosporum, Trichophyton, Candida.

Флуконазол назначают при глубоких микозах, возникающих при инфицировании грибками  Cryptococcus, Coccidioides, Blastomyces.

Флуконазол не подавляет иммунитет, что позволяет лечить препаратом микозы у ВИЧ-инфицированных, при злокачественных опухолях, после трансплантации органов.

Применение

Лекарство флуконазол в таблетках, капсулах принимают, независимо от приема пищи. Препарат обладает высокой биодоступностью и усваивается пищеварительной системой более чем на 90%, поэтому флуконазол можно принимать и до еды, и после.

Микозы стоп, паха, гладкой кожи, кандидозы кожи у взрослых лечат по схеме: 1 капсула флуконазола 150 мг в неделю на протяжении 2-4 недель или по 1 капсуле 50 мг ежедневно, для детей используется эта же схема.

Прием флуконазола внутрьПри грибке ногтей флуконазол назначают и взрослым, и детям, как указано в инструкции по применению, по 150 мг в неделю. Лечение может продолжаться до года, пока не отрастет здоровый ноготь.

При кандидозе кожи принимают каждый день по 150 мг флуконазола в течение 2-4 недель. Лечение нельзя прерывать самостоятельно.

Инфекции грибков Cryptococcus — криптококкоз, криптококковый менингит, лечат в первый день однократной дозой 400 мг, затем ежедневно пьют по 200-400 мг/сут. флуконазола. Длится лечение до 2 месяцев.

Вагинальный кандидоз (молочницу) лечат однократным приемом внутрь 150 мг препарата один раз в месяц на протяжении от 4 месяцев до одного года. Флуконазол начинает действовать сразу после приема, обычно уже на следующий день симптомов молочницы нет.

В такой же дозировке применяют флуконазол для лечения кандидозного баланита у мужчин, по инструкции принимают разово 1 капсулу 150 мг.

Флуконазол принимают ежедневно, как долго длится лечение, контролирует врач. Курс терапии может длиться до 2 лет.

Доза флуконазола для детей

Дозу флуконазола у детей, вычисляют для каждого ребенка индивидуально, для чего вес умножают на 1-3 мг/кг. При тяжелых грибковых поражениях расчет делают, умножая вес ребенка на 3-12 мг/кг.

Флуконазол дозировкаДля профилактики микозов при иммунодефицитных состояниях у детей дозу флуконазола рассчитывают, исходя из массы тела, соответственно инструкции по применению – от 3 до 12 мг на 1 кг веса ребенка в зависимости от состояния.

Таблетки флуконазола запивают стаканом воды, дозировка лекарства не должна превышать указанной в инструкции.

Нельзя принимать две дозы препарата через короткий интервал времени, если случайно пропустили прием, чтобы не допустить передозировки.

Признаки превышения дозировки флуконазола особенно сильно проявляются у детей. Отмечается спутанность сознания, галлюцинации, нарушение координации.

Внутривенное введение флуконазола

Внутривенно раствор препарата назначают в случае невозможности лечения капсулами. Лекарство вводят медленно, со скоростью 200 мг в час.

Особенности взаимодействия с другими лекарствами

Флуконазол дозировкаПрепарат не назначают с  цизапридом, терфенадином, астемизолом. Флуконазол влияет на метаболизм этих лекарств, от чего повышается их концентрация, нарушается ритм сокращений сердца.

Под врачебным контролем применяют капсулы и инъекции флуконазола с варфарином, теофиллином, индинавиром, мидазоламом, зидовудином, такролимусом.

Прием флуконазола с антибиотиками

Грибковая инфекция часто сочетается с бактериальным заражением. В этом случае назначают одновременно противогрибковые и антибактериальные средства.

Флуконазол дозировкаКак пить флуконазол при лечении микозов, осложненных бактериальными инфекциями, определяют по результатам тестов на чувствительность.

Лечение антибиотиками способно уничтожить собственную микрофлору кожных покровов, вызвать бурный рост грибков  Candida. При назначении антибиотиков это свойство обязательно учитывают и на 2-5 день основное лечение дополняют противогрибковыми средствами.

Согласно аннотации российского производителя, флуконазол разрешено использовать для профилактики грибкового заражения у больных с иммунодефицитными состояниями с первого дня.

Противопоказания

Лекарство не назначают при аллергии, индивидуальной непереносимости. Противопоказаниями флуконазола являются заболевания почек, болезни печени, изменения сердечного ритма.

Противопоказан флуконазол детям до 4 лет.Флуконазол дозировка

При беременности нельзя принимать более одной капсулы флуконазола 150 мг. Безопасным считается однократное лечение молочницы во время беременности. При необходимости лечения флуконазолом во время лактации грудное вскармливание прекращают.

Многократный прием лекарства при беременности, большие дозы препарата вызывают отклонения у новорожденных.

Побочные эффекты при приеме флуконазола беременными женщинами проявляются рождением недоношенных детей, врожденными дефектами конечностей у новорожденных.

Противопоказан одновременный прием противогрибкового средства и алкоголя.  Прием алкогольных напитков при лечении флуконазолом отрицательно влияет на печень, нейроны головного мозга, нарушает работу сердца и приводит к стойкому повышению артериального давления.

Побочные действия

Флуконазол дозировкаПрием средства может сопровождаться обратимыми побочными эффектами со стороны печени. Как правило, нарушения отмечаются при уже имеющихся проблемах с печенью.

У больного могут возникнуть изменения лабораторных анализов печени, появиться желтизна кожных покровов, склер глаз. После отмены флуконазола функции печени восстанавливаются, симптомы поражения исчезают.

При лечении флуконазолом могут возникнуть боли в животе, нарушения стула, метеоризм, тошнота, ухудшение аппетита.

У больных, страдающих сахарным диабетом, при приеме лекарственного средства контролируют уровень сахара в крови из-за риска гипогликемии.

Флуконазол дозировкаНаблюдаются изменения формулы крови, повышение уровня триглицеридов, холестерина, снижение концентрации ионов калия.

Иногда отмечаются головокружения, судороги. При аллергии на препарат возможно появление сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, экссудативной эритемы.

Аналоги, цены

Флуконазол входит в состав таких средств, как дифлюкан, дифлазон, микомакс, форкан, проканазол, микосист, микофлюкан, флюкостат.

Таблетки микофлюкана, как и аналоги флуконазола в капсулах, помогают при кандидозе слизистых, дерматомикозах, грибке ногтей.

Флуконазол дозировкаМикофлюкан содержит активное вещество флуконазол, используется при молочнице, стоит препарат до 200 руб. Цена флуконазола – 30-70 руб.

При лечении молочницы, кроме капсул с флуконазолом, используют свечи с антигрибковыми свойствами клотримазол, ливарол, нистатин, макмирор.

Аналог флуконазола флюкорем выпускается в виде геля для наружного применения.

При микозах вместо геля флюкорема, содержащего флуконазол, можно использовать аналогичные по действия противогрибковые кремы и мази бифоназол, амиклон, клотримазол, микозорал, микокет, фунгицип, канестен.

Флуконазол дозировкаПри кандидомикозах в острой, хронической форме прибегают к внутривенному введению флуконазола. Таким же способом применяют флюкостат, дифлюкан, которые относятся к аналогам флуконазола и содержат его в своем составе.

Цена флуконазола значительно ниже стоимости аналогичных средств, и, по отзывам больных, при соблюдении инструкции по применению, не уступает аналогам по эффективности.

skincenter.ru

Фармакологическая группа

  • Противогрибковые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза
  • B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов
  • B35.1 Микоз ногтей
  • B35.3 Микоз стоп
  • B35.4 Микоз туловища
  • B35.6 Эпидермофития паховая
  • B36.0 Разноцветный лишай
  • B37.0 Кандидозный стоматит
  • B37.1 Легочный кандидоз
  • B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
  • B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
  • B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
  • B37.6 Кандидозный эндокардит (I39.8*)
  • B37.7 Кандидозная септицемия
  • B37.8 Кандидоз других локализаций
  • B38 Кокцидиоидомикоз
  • B39 Гистоплазмоз
  • B41 Паракокцидиоидомикоз
  • B42 Споротрихоз
  • B45 Криптококкоз
  • B45.0 Легочный криптококкоз
  • B45.1 Церебральный криптококкоз
  • B45.2 Кожный криптококкоз
  • N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • Y88.0 Последствия неблагоприятного воздействия лекарственных средств, медикаментов и биологических веществ, примененных в терапевтических целях
  • Z51.0 Курс радиотерапии
  • Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования

Состав и форма выпуска

в блистере 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Описание лекарственной формы

Капсулы 50 мг: желатиновые, №2; крышечка оранжевого цвета, корпус белого цвета.

Капсулы 150 мг: желатиновые, №0; крышечка красно-оранжевого цвета, корпус белого цвета.

Содержимое капсул: гомогенный порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противогрибковое.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, РІ С‚.С‡. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (РІ С‚.С‡. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата — 0,5–1,5 ч, Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связь с белками плазмы — 11–12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) — при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7-й день концентрация в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы — 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.

Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания препарата Флуконазол

криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (РІ С‚.С‡. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;

генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных, находящихся в отделении интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

кандидоз слизистых оболочек, РІ С‚.С‡. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;

генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;

глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

гиперчувствительность к препарату (РІ С‚.С‡. к другим азольным противогрибковым ЛС в анамнезе);

одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;

детский возраст до 4 лет.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием ЛС, вызывающих аритмии), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.

Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз), РІ С‚.С‡. тяжелое.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (РІ С‚.С‡. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (РІ С‚.С‡. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Взаимодействие

При применении флуконазола с варфарином увеличивается ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями ПВ у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрацию фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флуконазол, т.к. применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой (прием Флуконазола в дозе 200 мг/сут) приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и цизапридом описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в).

Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослым и детям старше 15 лет (массой тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капс. по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) – 400 мг (8 капс. по 50 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6–8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капс. по 50 мг), а затем — по 200 мг (4 капс. по 50 мг) в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капс. по 50 мг) в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 150 мг 1 раз/сут, продолжительность лечения — 7–14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 150 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг/сут.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).

При отрубевидном лишае — 300 мг (2 капс. по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300–400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2–4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3–6 мес и 6–12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) – 400 мг (8 капс. по 50 мг) в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11–24 мес при кокцидиоидомикозе, 2–17 мес при паракокцидиоидомикозе, 1–16 мес при споротрихозе и 3–17 мес при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта (табл. 1). У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг/сут. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.

Таблица 1

Применение капсул Флуконазола по 50 мг у детей с 4 до 15 лет

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже (табл. 2).

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности первоначально вводится ударная доза 50–400 мг. Если Cl креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Таблица 2

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек

Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое — промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функций почек и печени следует прекратить прием препарата.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, РІ С‚.С‡. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450.

Условия хранения препарата Флуконазол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Флуконазол

капсулы 50 мг — 3 года.

капсулы 150 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru

Флуконазол в таблетках

Препарат для борьбы с грибками можно приобрести в форме таблеток, капсул и раствора. Пилюли Флуконазола помогают справиться с патогенным влиянием микроорганизмов, осуществить профилактику грибковых инфекций. Таблетки имеют несколько вариантов дозировки, что делает их прием более удобным. Приобрести лекарство можно при необходимости без рецепта врача.

Состав

Препарат отпускается в виде таблеток, имеющих выпуклую форму, белый или желтоватый цвет. Состав каждой пилюли можно рассмотреть в таблице:

Активное вещество

Вспомогательные компоненты

Оболочка

Флуконазол (150, 100, 50 мг)

Лактоза

Коллоидный диоксид кремния

Картофельный крахмал

Повидон 25

Стеарат магния

Полиэтиленгликоль 6000

Диоксид титана

Гипромеллоза

Полисорбат

Тальк

Фармакологические свойства

В инструкции по применению сказано, что Флуконазол является ингибитором специфического синтеза стеринов в грибковых клетках. Лекарственное средство входит в класс триазольных соединений. Действующее вещество проявляет активность в отношении микроорганизмов вида кандида, возбудителей эндемических микозов, криптококков. Выявлено специфическое воздействие препарата на грибковые ферменты, зависящие от цитохрома Р450. Медикамент тормозит трансформацию клеток грибов в эргостерол ланостерола.

Таблетка Флуконазол в упаковке

От чего Флуконазол

Действующее вещество флуконазол проявляет эффективность в отношении ряда грибковых заболеваний. Таблетки имеют следующие показания к применению:

  • грибковые менингиты, вызванные микроорганизмами рода криптококков;
  • вагинальный кандидоз в острой или рецидивирующей форме;
  • микозы кожи (паховой области, стоп, туловища);
  • грибковые поражения ногтей;
  • кандидозный баланит;
  • пероральный кандидоз;
  • слизистый кандидоз (орофарингеальный, кожно-слизистый, грибок пищевода, кандидурия);
  • инвазивный кандидоз;
  • разноцветный лишай;
  • профилактика грибковых поражений у пациентов, имеющих новообразования злокачественного характера, проходящих лучевую или химиотерапию;
  • кандидоз кожи;
  • профилактика инфекции, вызванной криптококками, у больных СПИДом.

Способ применения и дозировка

Флуконазол таблетки необходимо проглатывать полностью, запивая небольшим количеством воды. Подходящая дозировка рассчитывается, исходя из вида грибка, тяжести инфекции. Инструкция по применению указывает на следующие условия:

  • Больным с кандидемией и диссеминированным кандидозом показано 400 мг в первые сутки, затем доза снижается до 200 мг. Для лечения детского генерализованного кандидоза назначают суточный прием 6-12 мг средства на 1 кг веса ребенка.
  • Терапия орофарингеальной формы кандидоза проводится 1-12 недель. Показано принимать ежедневно от 50 до 100 мг медикамента.
  • Пациентам с атрофическим кандидозом слизистой оболочки ротовой полости необходимо пить по 50 мг / сутки. Лечение осуществляется 14-30 дней.
  • Для профилактики кандидоза орофарингеального типа у пациентов с иммунодефицитом необходимо употреблять по 150 мг Флуконазола еженедельно.
  • При криптококковом менингите и других инфекциях, вызванных этим возбудителем, назначается по 200-400 мг ежедневно. Срок проведения терапии – 1,5-2 месяца.
  • Инфекционные кожные заболевания лечат еженедельным приемом препарата в дозе 150 мг. Курс составляет 2-4 недели, при грибке стоп ее срок для мужчин и женщин может быть продлен до 1,5 месяцев.
  • Больным с отрубевидным лишаем показано по 300 мг/неделю. Терапия длится 14 дней.
  • Схема приема при грибке ногтя: по 150 мг/неделю. Лечение необходимо завершить, когда здоровая пластина полностью заменит пораженную.
  • Терапия вагинального кандидоза предусматривает однократное употребление таблетки, дозировкой 150 мг. Для профилактики хронической молочницы требуется пить аналогичную дозу препарата с периодичностью 1 раз/месяц.

Таблетки на ладони и стакан воды

Особые указания

Лечение таблетками Флуконазол разрешено начинать при отсутствии лабораторных анализов. Продолжать терапию необходимо до появления клинико-гематологической ремиссии. Если лечение прекратить преждевременно, возможно возникновение рецидивов. Действующее вещество препарата выводится почками, поэтому при применении у пациентов с недостаточностью рекомендуется соблюдать меры предосторожности.

Известны редкие случаи, когда употребление медикамента приводило к токсическим изменениям печени. У больных с серьезными сопутствующими недугами наблюдался летальный исход. В большинстве случаев гепатотоксический эффект обратим, его симптомы исчезают после отмены препарата. При возникновении аллергической сыпи у пациентов с ВИЧ необходимо срочно прекратить прием Флуконазола. Если высыпания появляются у больных с инвазивными или системными грибковыми инфекциями, необходимо наблюдение, отмена лекарства при развитии многоформной эритемы, буллезных изменений.

Пациентам, страдающим недугами печени, сердца, почек перед применением Флуконазола следует получить консультацию врача. Прежде чем лечить молочницу однократным приемом медикамента, женщина должна быть предупреждена, что симптомы заболевания снижаются в первые 24 часа. Полный терапевтический эффект наступает через несколько дней. Если за это время симптомы молочницы не исчезли, требуется обращение к гинекологу.

При беременности

Контролируемых исследований, касающихся применения таблеток Флуконазол у беременных, не проводилось. Существует описание нескольких случаев, когда при использовании высоких доз препарата матерью в первый триместр вынашивания, у плода обнаруживались нарушения развития. Были выявлены следующие негативные последствия: сбои формирования черепа в лицевой части, искривление костей бедер, врожденные пороки сердца, брахицефалия, волчья пасть, артрогрипоз. Данных об аномалиях в развитии ребенка при применении низких доз Флуконазола не зарегистрировано.

Препарат не назначается при беременности, за исключением случаев, когда грибковая инфекция угрожает жизни, тяжело переносится, а также если польза от лекарства для матери превышает риск для плода. Противопоказано назначение медикамента в период лактации, поскольку его концентрация в грудном молоке аналогична содержанию действующего вещества в плазме крови. При таких условиях у ребенка могут возникнуть нежелательные побочные реакции.

Взаимодействие с препаратами

Флуконазол способен вступать в реакцию с некоторыми медикаментами. Одновременный прием с другими препаратами может вызвать следующие последствия:

  • Противопоказано совместное использование с Цизапридом, поскольку велик риск развития желудочковой тахисистолической аритмии.
  • Прием антибиотика Эритромицина вместе с Флуконазолом приводит к кардиотоксичности, внезапной сердечной смерти.
  • Сочетание с Варфарином увеличивает протромбиновое время противогрибкового препарата.
  • Вероятность гипогликемии возрастает при взаимодействии действующего вещества таблеток и производных сульфонилмочевины.
  • Повысить концентрацию флуконазола в крови может его многократное сочетанное употребление с гидрохлоротиазидом.
  • При взаимодействии с Рифампицином врач должен учитывать возможность увеличения дозы противогрибковых таблеток, поскольку снижается продолжительность периода полувыведения действующего вещества.
  • Одновременный прием Флуконазола с Терфенадином, Астемизолом, Пимозидом, Хинидином противопоказан из-за риска возникновения тахисистолической желудочковой аритмии.
  • Если лекарство сочетается с Циклоспорином, рекомендовано контролировать содержание последнего в крови пациента.
  • Флуконазол при длительном применении может провоцировать снижение скорости клиренса Теофиллина, поэтому необходимо отслеживать появление возможных симптомов передозировки.
  • Сочетание противогрибкового препарата и Зидовудина увеличивает побочные действия последнего.

Таблетки и капсулы

Совместимость с алкоголем

Опасность взаимодействия Флуконазола с алкоголем заключается в их пагубном влиянии на состояние печени и сердца. Одновременный прием может вызвать тяжелые аллергические реакции, проявляющиеся ангионевротическим отеком, анафилактическим шоком. Взаимодействие лекарства и этанола приводит к нарушениям работы органов, отвечающих за равновесие. Состояние характеризуется развитием вертиго – недуга, определяющегося длительными головокружениями.

Побочные эффекты Флуконазола

При употреблении превышенной дозы Флуконазола или его использовании не по назначению могут возникнуть побочные действия, затрагивающие различные органы. Нежелательные последствия для организма проявляются в следующем:

  • Нервная система: головная боль, головокружения, изменения вкуса, тремор, бессонница, судороги, сонливость, парестезия.
  • Реакция желудочно-кишечного тракта определяется диареей, болью в области живота, появлением тошноты и рвоты, снижением аппетита, запором, метеоризмами, диспепсическими явлениями, сухостью слизистой ротовой полости.
  • На кожных покровах под воздействием средства может образоваться сыпь, возникнуть повышение потоотделения, токсический эпидермальный некролиз, экзантемантозный пустулез, алопеция, эксфолиативные поражения.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы побочное действие противогрибкового препарата проявляется аритмией.
  • Воздействие на иммунитет может повлечь возникновение анафилаксию: ангионевротический отек, зуд, крапивницу.
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, концентрации билирубина, желтуха, застойные явления желчных путей, гепатоцеллюлярный некроз, недостаточность и сбои в функционировании печени, гепатит.
  • Нарушения кроветворной и лимфатической систем выражается анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией.
  • Признаком повреждения костно-мышечных тканей является развитие миалгии.
  • В связи с нарушением обмена веществ, возникает повышение концентрации холестерина, гипокалиемия.
  • Среди прочих последствий отмечается астения, быстрая утомляемость, лихорадка, слабость.

Противопоказания

Как любой антигрибковый препарат, таблетки Флуконазол имеют ряд противопоказаний. Применять средство запрещено при наличии некоторых факторов:

  • возраста до 3 лет;
  • повышенной чувствительности к активному веществу, азольным соединениям, другим составляющим таблеток;
  • дефицита лактазы, лактозы, глюкозно-галактозной мальабсорбции;
  • периода грудного вскармливания;
  • с осторожностью лекарство назначается при алкоголизме, беременности, печеночной и почечной недостаточности, аллергии на ацетилсалициловую кислоту, нарушениях сердечного ритма.

Девушка на приеме у врача

Условия продажи и хранения

Препарат Флуконазол отпускается без рецепта. Срок годности медикамента составляет 3 года. Оптимальными условиями для хранения является темное, недоступное детям, место, где температура не поднимается выше 25 градусов.

Аналоги Флуконазола

Если нет возможности купить Флуконазол, можно воспользоваться медикаментами, сходными по действующему веществу, которые демонстрируют противогрибковый эффект к аналогичным микроорганизмам. Популярными заменителями являются такие лекарственные средства:

  • Флюкостат;
  • Микосист;
  • Дифлюкан;
  • Нистатин;
  • Дифлазон;
  • Микофлюкан;
  • Микомакс.

Цена Флуконазола

Стоимость Флуконазола в аптеках или интернет-магазинах зависит от производителя и дозировки. Сравнить цены в торговых точках Москвы можно, воспользовавшись таблицей:

Название аптеки

Стоимость (в рублях)

«Росаптека»

27,50

«Ника»

68,50

Сеть «Аптеки Столички»

25-42

«Горздрав»

27-39

Видео

Отзывы

Яна, 30 лет

Страдала острой формой вагинального кандидоза. Таблетки от молочницы Флуконазол приобрела по отзыву подруги. Препарат показал свою эффективность: примерно через сутки после приема 1 пилюли исчезли признаки нарушения микрофлоры (зуд, жжение). Повторяла употребление по 1 таблетке в месяц. Сейчас недуг не беспокоит.

Екатерина, 28 лет

После лечения ангины антибиотиками обнаружила на горле белый налет. После обращения к доктору выяснила, что слизистая повреждена грибковой инфекцией. Врач назначил дорогостоящий препарат. По отзывам узнала, что его можно заменить Флуконазолом. Пила его каждые 2 дня, вскоре признаки болячки в виде налета и неприятного ощущения в горле исчезли.

Анна, 20 лет

Молочница возникла, когда я приехала с отдыха, возможно, из-за влияния перемены климата. Сразу пошла в аптеку, купила это средство. Через сутки после употребления таблетки произошло облегчение. Через 3 дня повторила прием – симптомы полностью исчезли. Плюсом лекарства является его низкая стоимость по сравнению с аналогами.

sovets.net


Categories: О грибке

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector