Из этой медицинской статьи можно ознакомиться с лекарственным препаратом Флуконазол. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.Флуконазол от чего

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Флуконазол, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии  молочницы, кандидоза и других микозов у взрослых и детей. В инструкции перечислены аналоги Флуконазола, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Флуконазол – противогрибковый препарат. Он достаточно безопасен, поэтому широко используется для лечения различных заболеваний, вызванных грибками. На основе лекарственного средства выпускается множество разных медикаментов, которые применяются, как внутрь, так и наружно, и помогают лечить грибковые инфекции.

Формы выпуска и состав

Флуконазол выпускают в следующих формах:

  1. Раствор для инфузий 2 мг/мл (инъекционная форма, в уколах).
  2. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг, 150 мг.
  3. Капсулы 50 мг, 100 мг и 150 мг.

Активным веществом является флуконазол.

Фармакологические свойства

Механизм воздействия препарата Флуконазол, инструкция по применению подтверждает это, базируется на ингибировании ферментативной активности грибков. Под воздействием данного медикамента увеличивается проницаемость мембран клеточных стенок и тормозится рост и репликация клеток грибов. При этом активность препарата выборочна. На клетки человеческого организма он не воздействует.

Высока эффективность Флуконазола при лечении оппортунистических микозов. Применение средства оправдано не только при лечении, но и при профилактике грибковых осложнений во время лечения онкозаболеваний, а также в сфере трансплантологии и в других ситуациях, когда присутствует снижение иммунитета. Лекарство обладает высокой абсорбцией.

Биодоступность препарата равняется 90%. Прием пищи на его всасывание никак не влияет. Концентрация препарата в плазме крови прямо пропорциональна его дозировке. Так как данное вещество хорошо проникает во все жидкостные среды организма, его концентрация в грудном молоке, слюне, мокроте и т.д. аналогична таковой в крови. Лечение Флуконазолом по инструкции рекомендуется при вагинальных кандидозах, так как высокая его концентрация в вагинальном секрете достигается уже через 8 часов после применения.

При этом терапевтический уровень концентрации поддерживается на протяжении не менее суток. Фармакокинетика препарата напрямую зависит от работы почек.

От чего помогает Флуконазол?


Определяются такие показания к применению препарата:

  • отрубевидный лишай;
  • профилактика повторного проявления вагинального кандидоза (в том случае, если болезнь развивается от трех раз в год), кандидозный баланит;
  • эндемические микозы глубокие;
  • дерматомикозы (в том числе микозы тела, стоп, области паха);
  • хронический атрофический и кожно-слизистый кандидоз полости рта (развивается у людей с зубными протезами);
  • кандидоз генитальный (вагинальный кандидоз в острой форме и при рецидивах);
  • онихомикоз;
  • кандидурия.

Для чего Флуконазол назначают еще? Препарат также показан, если у пациента выявлены:Флуконазол инструкция

  • инфекционные заболевания, спровоцированные кандидами (диссеминированный кандидоз, генерализованный кандидоз, другие формы инвазивного кандидоза;
  • неинвазивные бронхолегочные инфекции;
  • кандидоз слизистых (в том числе глотки, полости рта, пищевода);
  • криптококковая инфекция, криптококковый менингит;
  • профилактика развития грибковых инфекций у людей, которым была проведена цитостатическая или лучевая терапия.

Инструкция по применению

Флуконазол в капсулах, таблетках

Принимают внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет (масса тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) — 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем — по 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг) в сутки.

Длительность терапии зависит от клинической эффективности препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня. Больным, находящимся на гемодиализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.


Уколы

Раствор для инфузий вводят внутривенно (в/в) капельно, со скоростью не более 200 мг/час. Инфузии рекомендуется проводить с помощью обычных трансфузионных наборов, используя любой из перечисленных растворителей: 20% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор калия хлорида, 4,2% раствор натрия гидрокарбоната, 0,9% раствор натрия хлорида.

Побочные действия

По инструкции при лечении препаратом Флуконазол у пациента могут развиваться такие побочные эффекты:Флуконазол аналоги

  • тошнота, метеоризм;
  • сыпь на коже;
  • анафилактические реакции;
  • боль в животе, диарея;
  • гепатотоксические эффекты;
  • головная боль.

Противопоказания

Применение Флуконазола по инструкции противопоказано в период беременности и лактации, его нельзя применять детям до 16-ти лет. Противопоказанием также является гиперчувствительность к любым его компонентам, в том числе к противогрибковым препаратам вообще в анамнезе.

Особая осторожность необходима при лечении пациентов с печеночной недостаточностью, а также при одновременном приеме терфинадина. Также соблюдать осторожность надо при потенциально проаритмогенных состояниях, которые вызваны кардиальной патологией, приемом некоторых препаратов и нарушениями электролитного баланса.

Для детей, при беременности и кормлении грудью


Применение препарата Флуконазол при беременности нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения лекарства для матери значительно превышает риск для плода. Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано. Противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Особые указания

Если в процессе лечения отмечается нарушения функций печени, важен постоянный контроль врача. Если отмечаются признаки поражения печени, следует отменить прием лекарства.

Применяя лекарство местно для мужчин и женщин, следует учесть, что у людей, больных СПИДом, чаще развиваются разнообразные кожные реакции.

Следует учитывать не только то, через сколько действует Флуконазол, но и тот факт, что при преждевременном прекращении лечения возможно развитие рецидивов. Поэтому важно полностью завершать назначенную схему лечения. Важно учесть это, применяя Флуконазол от грибка ногтей, так как отзывы при грибке ногтей свидетельствуют, что при преждевременном прекращении лечения возможно проявление рецидива болезни.

У многих пациентов возникает вопрос о том, Флуконазол — это антибиотик или нет? Следует учитывать, что это противогрибковое средство, а не антибиотик.

Можно ли мужчинам принимать этот препарат, зависит от диагноза. Флуконазол для мужчин назначают при грибковых инфекциях, принимать его нужно точно по назначенной схеме.

ВзаимодействиеФлуконазол цена


Препарат повышает концентрацию циклоспорина, зидовудина, рифабутина, повышает активность кумариновых антикоагулянтов, концентрацию мидазолама. Также под его воздействием период полувыведения теофиллина удлиняется.

Аналоги препарата Флуконазол

Аналогами Флуконазола являются следующие лекарства:

  1. Дифлазон.
  2. Дифлюкан.
  3. Дисорел-Сановель.
  4. Веро-Флуконазол.
  5. Микосист.
  6. Микофлюкан.
  7. Майконил.
  8. Медофлюкон.
  9. Микомакс.
  10. Проканазол.
  11. Нофунг.
  12. Флукозид.
  13. Флукомабол.
  14. Фангифлю.
  15. Флукозан.
  16. Флуконазол-Тева.
  17. Флукомицид СЕДИКО.
  18. Флуконазол Гексал.
  19. Флюкорем.
  20. Флюкостат.
  21. Флуконорм.
  22. Флукорал.
  23. Фунголон.
  24. Форкан.
  25. Цискан.

instrukciya-po-primeneniyu.ru

Капсулы Флуконазол представляют клинико-фармакологическую группу лекарственных средств противогрибковые препараты. Они используются для лечения различных грибковых инфекций, вызванных чувствительными к действующему веществу препарата возбудителями.


Капсулы Флуконазол имеют крышечку и корпус белого цвета. Основным действующим веществом препарата является флуконазол, его содержание в одной капсуле составляет 150 мг (также выпускаются капсулы с дозировкой основного действующего вещества 50 мг). В состав капсул входят вспомогательные дополнительные компоненты, к которым относятся:

  • Коллоидный диоксид кремния.
  • Стеарат магния.
  • Прежелатинизированный крахмал.
  • Лаурилфосфат натрия.
  • Моногидрат лактозы.

Капсула Флуконазол расфасована в блистере в количестве 1 или 2 штуки. Картонная пачка содержит один блистер с соответствующим количеством капсул, а также инструкцию по применению.

Флуконазол обладает высокой активностью в отношении подавления роста и размножения грибковых клеток. Механизм действия заключается в блокировании активности ферментов, которые являются функциональными и структурными компонентами системы цитохрома Р450. Данное действие является высоко специфическим только в отношении грибков, при этом система цитохрома Р450 клеток организма человека не затрагивается. Флуконазол обладает выраженной активностью в отношении грибков рода Candida, микоспор, криптококков, трихофитонов, гистоплазм.

После приема капсулы Флуконазол внутрь действующий компонент достаточно хорошо и быстро всасывается в системный кровоток. Он равномерно распределяется в тканях, хорошо накапливается в роговом слое кожи и ее придатков, метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся преимущественно с мочой.

Для приема капсул Флуконазол существует ряд медицинских показаний, которые включают грибковые инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:


  • Криптококковая инфекция, включая специфическое поражение оболочек головного мозга (криптококковый менингит) у пациентов на фоне иммунодефицита или с нормальным состоянием функциональной активности иммунитета.
  • Тяжелая форма кандидоза с генерализацией инфекционного процесса и поражением значительного объема тканей (слизистые оболочки различных органов, кожа, брюшина, эндокард, глаза, дыхательные и мочевые пути). В большинстве случаев инфекция развивается на фоне выраженного снижения функциональной активности иммунной системы при злокачественных новообразованиях, лечении цитостатиками, иммуносупрессорами, а также у пациентов, находящихся длительное время в отделении интенсивной терапии.
  • Локализованный кандидоз, развивающийся на слизистых оболочках полости рта и верхних отделов пищеварительного тракта, на структурах урогенитального тракта – препарат в лекарственной форме для системного применения используется в случае недостаточной эффективности мази или крема для местного применения.
  • Дерматомикозы, которые локализуются на коже стоп, туловища, паховой области.
  • Отрубевидный (разноцветный) лишай.
  • Грибковое поражение ногтевых пластинок (онихомикоз).
  • Глубокие эндемические микозы, которые могут включать паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз у пациентов с нормальной функциональной активностью иммунитета.

Препарат также применяется для профилактики развития грибковой инфекции у пациентов с нормальным или нарушенным иммунитетом.

Медицинскими противопоказаниями для приема капсул Флуконазол служат патологические и физиологические процессы в организме пациента, к которым относятся:

  • Одновременный прием препарата терфинадина, астемизола, а также других лекарственных средств, которые приводят к удлинению интервала QT на электрокардиограмме (особенно в случае применения капсул Флуконазол в суточной дозировке, превышающей 400 мг).
  • Детский возраст до 4-х лет.
  • Индивидуальная непереносимость основного действующего компонента или дополнительных веществ данного медикаментозного средства.

С осторожностью лекарственное средство используется при сопутствующей печеночной или почечной недостаточности, появлении сыпи на коже у пациентов с генерализованными системными грибковыми инфекциями, одновременное применение препарата в суточной дозировке менее 400 мг с терфенадином, хроническом алкоголизме, в случае применения препаратов, которые обладают гепатотоксическим действием, а также у пациентов с высоким риском развития аритмии (нарушение ритма и частоты сокращений сердца) на фоне органической патологии сердца, нарушений электролитного баланса в организме. Также с осторожностью препарат используется у беременных женщин. Перед назначением капсул Флуконазол врач убеждается в отсутствии противопоказаний у пациента.


Капсулы Флуконазол предназначены для приема внутрь. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости. Дозировка и режим применения препарата зависят от медицинских показаний:

  • Криптококковый менингит у взрослых и детей старше 15-ти лет – в первый день препарат назначается в дозировке 400 мг в сутки, затем переходят на поддерживающую дозу 200 мг в день.
  • Профилактика обострения криптококкового менингита у пациентов с выраженным иммунодефицитом, в частности на фоне СПИДа – после завершения курса первичной терапии, направленной на максимальное уничтожение возбудителя заболевания препарат назначается в суточной дозировке 200 мг.
  • Генерализованный кандидоз – в первые дни назначается 400 мг в день, затем переходят на 200 мг в день. В случае отсутствия достаточного терапевтического эффекта снова переходят на дозу 400 мг.
  • Кандидоз, локализующийся на слизистой оболочке полости рта, пищевода – 150 мг 1 раз в день от 14 до 28 дней (в зависимости от скорости достижения терапевтического результата).
  • Вагинальный кандидоз у женщин (молочница) – 150 мг однократно, для профилактики обострения через 1 месяц прием препарата повторяется. Иногда при недостаточной эффективности и хроническом течения данной формы кандидоза врач устанавливает дозировку и режим применения, включая длительность курса терапии, индивидуально.
  • Профилактика кандидоза различной локализации – дозировка устанавливается врачом индивидуально, она может варьировать от 50 до 400 мг в день.
  • Отрубевидный лишай – 300 мг в день 1 раз в неделю в течение 3-х недель, данная схема при необходимости может корригироваться лечащим врачом.
  • Дерматомикозы, включая поражение кожи стоп – 150 мг 1 раз в неделю 3-4 недели.
  • Онихомикоз – 150 мг 1 раз в неделю, курс лечения продолжается до полного замещения ногтевой пластинки, при необходимости он может повторяться.
  • Глубокие эндемические микозы – дозировка препарата варьирует от 200 до 400 мг в день, длительность курса терапии может достигать 24 месяцев.

Режим применения капсул Флуконазол у детей имеет определенные сходства со взрослыми. Важным условием является избегание превышения дозы 400 мг в сутки. В большинстве случаев режим применения, дозировка и длительность курса терапии устанавливаются врачом индивидуально.

На фоне приема капсул Флуконазол возможно развитие негативных побочных эффектов со стороны различных органов и систем:

  • Система пищеварения – снижение аппетита, изменения вкуса, боли в области живота, тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой, вздутие живота (метеоризм), нарушение функциональной активности печени с развитием желтухи, повышением активности ферментов АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы (индикаторы повреждения гепатоцитов, а также нарушения оттока желчи).
  • Нервная система – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, реже могут развиваться судороги.
  • Кровь и красный костный мозг – снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкопения), гранулоцитов (агранулоцитоз), нейтрофилов (нейтропения) в крови.
  • Сердечно-сосудистая система – увеличение продолжительности интервала QT, нарушения ритма сокращения сердца в виде трепетания или мерцания.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема, анафилактоидные реакции (крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок).

Очень редко после начала приема препарата могут выпадать волосы (алопеция), повышаться уровень холестерина и триглицеридов, снижаться концентрация ионов калия в крови, нарушаться функциональная активность почек. Появление признаков развития негативных патологических реакций является основанием к отмене препарата.

Перед назначением капсул Флуконазол врач обязательно читает инструкцию и учитывает ряд особенностей правильного использования препарата:

  • В ходе терапии важно периодически проводить клинико-лабораторный контроль функциональной активности печени и почек, а также состояния периферической крови.
  • Курс терапии должен проводится до клинико-лабораторного улучшения, так как преждевременное прекращение использования данного лекарственного средства может привести к обострению (рецидив) патологического процесса.
  • Очень редко на фоне применения препарата развивался гепатонекроз (гибель клеток печени), обусловленный токсическим воздействием.
  • На фоне приема капсул Флуконазол у пациентов с сопутствующим СПИДом возможно появление сыпи, не ассоциированной с грибковой инфекцией. В этом случае препарат отменяется.
  • С особой осторожностью данное медикаментозное средство должно применяться совместно с другими препаратами, которые активно метаболизируются в печени.
  • Действующий компонент капсул Флуконазол может взаимодействовать со значительным количеством лекарственных средств других клинико-фармакологических групп, поэтому об их возможном применении следует предупредить лечащего врача.
  • Применение препарата для беременных и кормящих грудью женщин не рекомендуется, за исключением лечения угрожающих жизни состояний.
  • Действующий компонент данного медикамента не оказывает непосредственного влияния на функциональное состояние нервной системы, скорость психомоторных реакций и возможности человека к концентрации внимания.

В аптечной сети капсулы Флуконазол отпускаются по рецепту врача. Во избежание развития негативных реакций, а также последствий для здоровья не рекомендуется их принимать самостоятельно без соответствующего назначения врача.

В случае значительного превышения рекомендуемой терапевтической дозы капсул Флуконазол могут развиваться галлюцинации и параноидальное поведение. В этом случае проводится промывание желудка, кишечника, назначаются кишечные сорбенты. При необходимости в условиях медицинского стационара назначается внутривенное вливание солевых растворов с диуретиками (форсированный диурез), которое позволяет снизить концентрацию препарата в крови на 50%.

Аналогичными по составу и терапевтическим эффектам препаратами для капсул Флуконазол являются Микосист, Дифлюкан, Микомакс, Флюкостат, Дифлазон.

Срок годности капсул Флуконазол составляет 2 года. Их важно хранить в оригинальной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +25° С.

Средняя стоимость капсул Флуконазол 150 мг в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке:

  • 1 капсула – 28-31 рубль.
  • 2 капсулы – 48-53 рубля.

bezboleznej.ru

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа «пируэт»). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю — AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

health.yandex.ru

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

  • капсулы: твердые желатиновые, цвета крышечки и корпуса, внешний вид содержимого капсул зависят от производителя (по 1, 2, 4, 7, 8, 10, 14, 16, 20, 28 или 40 шт. в упаковках ячейковых контурных, флаконах полимерных, банках полимерных, банках темного стекла, упакованных в картонные пачки);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, оболочка белого с кремовым оттенком или белого цвета (в дозе 50 и 100 мг – по 10 шт., в дозе 150 мг – по 1 или 2 шт. в контурных ячейковых упаковках из ПВХ/Al фольги, по 1 упаковке в картонной пачке);
  • раствор для инфузий: слегка окрашенная или бесцветная прозрачная жидкость (по 50 или 100 мл во флаконах или бутылках, по 1, 2, 5 или 10 флаконов, по 10, 15, 24, 36, 40, 42, 48, 72, 80, 84 или 96 бутылок в упаковках).

В 1 капсуле содержатся:

  • активный компонент: флуконазол – 50, 100 или 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: состав зависит от производителя.

В 1 таблетке содержатся:

  • активный компонент: флуконазол – 50, 100 или 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, лактоза, повидон 25, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, тальк, полисорбат.

В 100 мл раствора содержатся:

  • активный компонент: флуконазол – 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: хлорид натрия, натрия гидроксид/хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода для инъекций.

Показания к применению

  • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, инфекции эндокарда, глаз, брюшной полости, дыхательных и мочевых путей, диссеминированный кандидоз – с целью терапии, в том числе у пациентов со злокачественными опухолями, в отделениях интенсивной терапии, в комплексе с цитостатической или иммуносупрессивной терапией, при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
  • кандидоз слизистых оболочек, включая полость рта и глотку, в т. ч. атрофический кандидоз полости рта вследствие ношения зубных протезов, кандидоз пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидозы кожи, кандидурия и кандидоз мочевыводящих путей; с целью профилактики рецидивирующего орофарингеального кандидоза у пациентов со СПИДом;
  • генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (хронический рецидивирующий и острый), кандидозный баланит; для профилактики с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (при 3 и более эпизодах в год);
  • криптококкоз (Cryptococcus neoformans) различной локализации (легкие, кожа и др., в т. ч. криптококковый менингит) как у пациентов с нормальным иммунным ответом, так и при иммунодепрессивных состояниях в результате СПИДа, трансплантации органов и т. п.; может применяться с целью профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
  • грибковые инфекции у пациентов со злокачественными опухолями, предрасположенных к таким заражениям в результате облучения или химиотерапии цитостатиками – с целью профилактики;
  • микозы кожи (в том числе микозы тела, паховой области, стоп), кандидоз кожи, онихомикозы, отрубевидный лишай;
  • глубокие эндемические системные микозы, такие как паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у пациентов с нормальным иммунитетом;
  • кандидоз при наличии высокого риска генерализованной инфекции, к примеру, у больных с нейтропенией (выраженной или длительно сохраняющейся) – с целью профилактики;
  • кандидоз слизистых оболочек и пищевода, орофарингеальный кандидоз у детей (для раствора).

Противопоказания

Абсолютные:

  • одновременный прием Флуконазола в дозах ≥ 400 мг/сут с лекарственными веществами, удлиняющими интервал QT (терфенадин, астемизол и др.);
  • лактация (период грудного вскармливания);
  • детский возраст до 3 лет (для таблеток и капсул);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток и капсул, у которых в качестве одного из вспомогательных компонентов присутствует молочный сахар);
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства и другим противогрибковым веществам, производным азола.

Относительные (Флуконазол применяют с осторожностью ввиду повышенного риска осложнений): печеночная недостаточность, сыпь, проявляющаяся на фоне терапии у пациентов с инвазивными/системными и поверхностными грибковыми инфекциями, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (нарушения электролитного баланса, органические поражения сердца, одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой, вызывающими аритмии лекарственными средствами, рифабутином и другими индукторами цитохрома Р450), беременность, применение в дозах < 400 мг/сут одновременно с терфенадином, астемизолом и др.

Использования флуконазола при беременности необходимо избегать, за исключением случаев терапии тяжелых грибковых инфекций, потенциально угрожающих жизни женщины, когда прогнозируемая польза для нее значимо превышает вероятный риск для развивающегося плода.

Способ применения и дозировка

Выбор лекарственной формы препарата, оптимальной дозы и продолжительности курса терапии индивидуален и зависит от показаний, состояния пациента, клинического и микологического ответов на противогрибковое средство.

Суточную дозу определяют в зависимости от характера инфекции и тяжести течения заболевания.

В случае перехода с в/в введения (раствор для инфузий) на пероральный прием препарата (капсулы, таблетки) менять суточную дозу флуконазола нет необходимости.

Капсулы и таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком и запивая стаканом воды.

Раствор для инфузий вводят внутривенно (в/в) капельно, со скоростью не более 200 мг/час. Инфузии рекомендуется проводить с помощью обычных трансфузионных наборов, используя любой из перечисленных растворителей: 20% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор калия хлорида, 4,2% раствор натрия гидрокарбоната, 0,9% раствор натрия хлорида.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых пациентов:

  • криптококковые инфекции, диссеминированный кандидоз, кандидемии, другие инвазивные кандидозные инфекции: в первый день – 400 мг, далее по 200–400 мг 1 раз в сутки; продолжительность курса зависит от клинического и микологического ответа (например, криптококковый менингит – минимум 6–8 недель);
  • криптококковый менингит у больных СПИДом (для профилактики): по окончании полного курса первичной терапии Флуконазолом в дозе 200 мг в сутки лечение допускается проводить продолжительное время;
  • орофарингеальный кандидоз: в течение 7–10 дней по 50–100 мг 1 раз в сутки, продолжительность курса при иммунодепрессии – 14 дней и более; с целью профилактики рецидивов у больных СПИДом по окончании полного курса первичной терапии рекомендуется поддерживающая доза – 150 мг еженедельно;
  • атрофический пероральный кандидоз, связанный с ношением зубных протезов: в течение 14 дней по 50 мг 1 раз в сутки в составе комплексного лечения с местными антисептиками для обработки протеза;
  • кандидозы слизистых оболочек (за исключением генитального): в течение 14–30 дней по 50–100 мг 1 раз в сутки;
  • вагинальный кандидоз: однократно 150 мг; с целью снижения частоты рецидивов, для профилактики, в течение 4–12 месяцев по 150 мг 1 раз в месяц, иногда может быть необходимо более частое применение;
  • баланит, вызванный Candida: однократно 150 мг;
  • кандидоз (для профилактики): в зависимости от степени вероятности развития грибковой инфекции – от 50 до 400 мг в сутки; высокий риск генерализованной инфекции (например, у пациентов с длительно сохраняющейся или выраженной нейтропенией после проведения облучения или химиотерапии цитостатиками), рекомендуемая доза – 400 мг/сут; Флуконазол начинают применять за несколько дней до прогнозируемого появления нейтропении, при увеличении числа нейтрофилов ≥ 1 тыс./мкл терапию продолжают еще 7 суток;
  • поражения кожи, включая микозы паховой области и стоп, кандидозы: в течение 14–28 дней по 150 мг 1 раз в неделю или по 50 мг 1 раз в сутки; лечение микозов стоп может потребовать более продолжительного периода, до 6 недель;
  • отрубевидный лишай: в течение 14 дней по 300 мг 1 раз в неделю (в зависимости от реакции пациента на флуконазол может потребоваться третья доза – 300 мг 1 раз в неделю, а может быть достаточно однократного приема дозы 300–400 мг); альтернативная схема: в течение 2–4 недель по 50 мг 1 раз в сутки;
  • онихомикоз: 1 раз в неделю по 150 мг до замещения инфицированного ногтя; в норме требуется 3–6 месяцев для пальцев рук, 6–12 месяцев – для пальцев стоп; скорость роста может зависеть от возраста и варьировать у разных людей в широких пределах; после успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций возможно изменение формы ногтей;
  • глубокие эндемические микозы: при терапии длительностью до 2 лет по 200–400 мг в сутки (кокцидиоидомикоз – 11–24 месяца, паракокцидиоидомикоз – 2–17 месяцев, споротрихоз – 1–16 месяцев, гистоплазмоз – 3–17 месяцев).

Длительность терапии у детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, зависит от клинического и микологического ответов. Детская суточная доза не должна превышать таковую у взрослых (по аналогичным показаниям). Флуконазол применяют 1 раз в сутки, ежедневно, используя подходящую лекарственную форму. Максимальная детская суточная доза – 400 мг.

Рекомендованный режим дозирования для детей старше 3 лет:

  • кандидоз пищевода: 3 мг/кг/сут на протяжении не менее 21 дня и еще 14 дней после регрессии симптомов;
  • кандидоз слизистых оболочек: 3 мг/кг/сут в течение не менее 21 дня;
  • генерализованный кандидоз и криптококковая инфекция (в том числе менингит): 6–12 мг/кг/сут в течение 70–84 дней, до лабораторно подтвержденного отсутствия в ликворе возбудителей;
  • грибковые инфекции у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся вследствие облучения или химиотерапии цитостатиками (для профилактики): 3–12 мг/кг/сут в зависимости от длительности сохранения и выраженности индуцированной нейтропении.

Детям с нарушением функции почек суточную дозу препарата уменьшают по степени выраженности почечной недостаточности в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых.

Применяя препарат в форме раствора у новорожденных (до 4 недель) требуется учитывать, что выведение флуконазола происходит медленно. У детей первых 2 недель жизни препарат применяют в той же дозе (мг/кг), что и в более старшем возрасте, но с интервалом 72 часа; в возрасте 3–4 недели ту же дозу вводят с интервалом 48 часов.

Пожилым пациентам в отсутствие признаков почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

При нарушении функции почек взрослым пациентам первоначально вводится ударная доза от 50 до 400 мг, последующие суточные дозы определяют в зависимости от КК (клиренса креатинина) по следующей схеме:

  1. КК > 50 мл/мин – 100% от рекомендуемой дозы.
  2. КК 11–50 мл/мин (без диализа) – 50% каждые 24 часа или 100% каждые 48 часов.
  3. Пациенты на диализе – 100% после каждого сеанса диализа.

Побочные действия

Наиболее часто во время клинических испытаний флуконазола наблюдались такие побочные эффекты, как головная боль, кожная сыпь, боли в животе, тошнота, диарея.

Другие побочные реакции со стороны органов и систем:

  • нервная система: часто – головная боль; нечасто – парестезии, судороги, головокружение, припадки, тремор, сонливость, бессонница, общая слабость, сильная утомляемость;
  • сердечно-сосудистая система: редко – удлинение интервала QT, аритмия типа пируэт;
  • пищеварительная система: часто – уменьшение аппетита, боль в животе, тошнота, рвота, диарея; нечасто – метеоризм, запор, анорексия, диспепсия, сухость слизистых ротовой полости, зубная боль, изменение вкуса;
  • гепатобилиарная система: часто – клинически значимое усиление активности печеночных ферментов [АЛТ (аланинаминотрансферазы), АСТ (аспартатаминотрансферазы), ЩФ (щелочной фосфатазы)]; нечасто – гепатит, желтуха, холестаз, иктеричность склер, клинически значимое увеличение концентрации в плазме крови общего билирубина (0,3%); редко – нарушение работы печени, токсический гепатит (в т. ч. со смертельным исходом);
  • органы кроветворения: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения (петехиальные кровоизлияния, кровотечения), лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения;
  • кожные покровы: нечасто – гипергидроз, медикаментозный дерматит; очень редко – острый генерализованный экзантематозный пустулез;
  • опорно-двигательный аппарат: нечасто – миалгия;
  • орган слуха и равновесия: нечасто – вертиго;
  • обмен веществ: редко – гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гиперхолестеринемия;
  • реакции гиперчувствительности: часто – сыпь на коже; редко – многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона), анафилаксия; очень редко – эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), анафилактоидные реакции (в т. ч. отек лица, ангионевротический отек, зуд, крапивница);
  • другое: редко – алопеция, почечная недостаточность.

Побочные эффекты у детей проявляются более часто, чем у взрослых пациентов, самыми характерными из них являются анемия и раздражительность.

Симптомы передозировки Флуконазола: параноидальное поведение, галлюцинации.

Лечение данного состояния симптоматическое: формированный диурез, промывание желудка. Гемодиализ, проводимый в течение трех часов, снижает плазменную концентрацию вещества приблизительно на 1/2.

Особые указания

Терапию препаратом продолжают до появления клинико-гематологической ремиссии, поскольку преждевременно прекращенное лечение приводит к рецидивам.

Начинать применение флуконазола можно при отсутствии данных посева/других лабораторных анализов, но при их наличии фунгицидную терапию следует соответствующим образом скорректировать.

Необходим контроль показателей крови, функции почек и печени в ходе терапии. В случае печеночной/почечной недостаточности прием лекарственного средства следует прекратить.

Гепатотоксический эффект флуконазола обычно обратим, после прекращения терапии его симптомы исчезают.

Одновременное применение лекарственного средства с кумариновыми антикоагулянтами требует контроля протромбинового индекса.

Пациентам, занятым потенциально опасными работами, нужно учитывать возможность развития таких побочных эффектов, как судороги и головокружение. Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными машинами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

  • варфарин: в среднем на 12% увеличивается протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг показателей протромбинового времени у пациентов, получающих Флуконазол в сочетании с антикоагулянтами кумаринового ряда);
  • пероральные гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины (глибенкламид, хлорпропамид, глипизид, толбутамид): у здоровых людей флуконазол увеличивает их период полувыведения из плазмы; у пациентов с диабетом вследствие такой комбинации возможно развитие гипогликемии;
  • фенитоин: возможно возрастание до клинически значимого уровня концентрации фенитоина в плазме (требуется мониторинг концентрации фенитоина и коррекция его дозы для поддержания уровня средства в пределах терапевтических значений);
  • рифампицин: снижается на 25% AUC и сокращается на 20% период полувыведения флуконазола из плазмы (целесообразно увеличение дозы флуконазола);
  • циклоспорин: медленно увеличивается плазменная концентрация циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой при применении флуконазола в дозе от 200 мг/сут (необходим контроль этого показателя);
  • теофиллин (в высоких дозах или при вероятности развития теофиллиновой интоксикации): флуконазол снижает среднюю скорость клиренса теофиллина из плазмы (требуется мониторинг пациентов для своевременного выявления признаков передозировки теофиллином на ранней стадии);
  • терфенадин, цизаприд: есть данные о случаях нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы [тахикардия, головокружение, повышенный риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes)];
  • гидрохлоротиазид: возможно возрастание до 40% плазменной концентрации флуконазола;
  • рифабутин: повышается его сывороточный уровень, вследствие чего возможно развитие увеита (требуется контроль совместного применения этих препаратов);
  • зидовудин: снижается превращение зидовудина в его главный метаболит, что приводит к росту его концентрации; возможно увеличение нежелательных побочных эффектов, характерных для зидовудина;
  • мидазолам: флуконазол увеличивает показатель его концентрации, повышая риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении пероральных форм Флуконазола);
  • такролимус: повышается риск нефротоксического действия.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей. Таблетки и капсулы при температуре не выше 25–30 °C. Раствор для инфузий – от 2 до 30 °C. Не замораживать!

Срок годности: раствор – 2 года, таблетки – 3 года, капсулы – 3–5 лет (в зависимости от производителя).

www.neboleem.net

Флуконазол — инструкция по применению лекарственного препарата, описание

Флуконазол

Действующее вещество (оно же – международное непатентованное название): Флуконазол. Обратите внимание, что в данном случае коммерческое название препарат и МНН совпадают. Таким образом, ряд фирм на российском рынке, преимущественно отечественных (ООО ФК «Здоровье», ОАО Киевмедперпарат, ЗАО «Технолог», ЗАО «Вертекс» и др.) предлагают собственные аналоги зарубежным препаратам, но продают их не брендированно, а используя название действующего вещества, ограничившись различиями в дизайне упаковок.

Лекарственные формы:

Капсулы (50, 100 и 150 мг), таблетки, раствор для инфузий

Фармакологическое действие и фармакокинетика Флуконазола:

Флуконазол — представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14-?-деметилазы. Кроме того, флуконазол препятствует переходу ланостерола в эргостерол, который является основным компонентом клеточных мембран грибов.

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т. ч. вызванных Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Tricho-phyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. Но стоит отметить, что, к примеру, бластомицеты, гистоплазмы, паракокцидиоид и споротрикс к флуконазолу менее чувствительны, чем к другим азолам.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность составляет 90 %, при этом максимальная концентрация после приема внутрь, натощак дозы препарата 150 мг составляет 90 % от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/кг. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч (ТСmax) после приема. Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки). Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая спинномозговую жидкость. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его содержанию в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % от уровня его в плазме.

Применение Флуконазола, здесь же, — как принимать Флуконазол:

— генитальный кандидоз, включая вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз, а также кандидоз кожи;

— кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи;

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т. ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии; кроме того, флуконазол может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у ВИЧ-инфицированных с иммунодефицитом;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачествен-ными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходя-щих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

— в целях профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями (в том числе и из-за лучевой терапии, химиотерапии цитостатиками).

Как применять Флуконазол — основные клинические случаи

Внутрь. Суточная доза зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.

— При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

— При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.

— Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализа-ций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200 мг 1 раз в сутки. В зависимости от ответа, дозу можно повысить до 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микробиологическим исследованием. Рекомендуемая продолжительность лечения при начальной терапии криптококового менингита составляет 10-12 недель после отрицательного результата микробиологического исследовании пробы спинномозговой жидкости.

— При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг в сутки; при тяжелом системном кандидозе — возможно увеличение дозы до 800 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности; следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.

— При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз в сутки; продолжительность лечения — 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным (3 недели).

— При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, Флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

— При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т. д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг в сутки при длительности лечения 14-30 дней; при тяжелом кандидозе слизистых оболочек — 100-200 мг в сутки.

— При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм лечение продолжают еще в течение 7 суток.

— При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

— При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.

— При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно.

— При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев при кокцидиомикозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от кли-нического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.

— При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг в сутки. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесных концентраций.

— Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

— Наконец, для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. Максимальная суточная доза для детей составляет — 12 мг/кг.

Флуконазол при беременности и кормлении грудью:

Применение Флуконазола при беременности противопоказано, за исключением случаев тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Флуконазол выделяется с грудным молоком, соответственно, нельзя кормить ребенка грудью в период терапии.

Побочные действия от применения Флуконазола:

Снижение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко — повышение активности «печеночных» ферментов и нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, усиление активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспарагинаминотрансферазы (АСТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом. Головная боль, головокружение, судороги (редко). Агранулоцитоз, нейтропения, гематологические изменения (лейкопения и тромбоцитопения). Увеличение продолжительности интервала Q—Т на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков. Кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхиальная астма (при непереносимости ацетилсалициловой кислоты), анафилактоидные реакции (в т. ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, кожный зуд). Редко, нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Противопоказания для применения:

— одновременное применение терфенадина, астемизола или цизаприда;

— беременность

— грудное вскармливание;

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям;

– повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным производным в анамнезе.

Особые указания:

Применение Флуконазол при нарушениях функции печени и почек.

Редко случаях применение препарата сопровождалось токсическим действием на печень, в т.ч. и с летальным исходом, главным образом, у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В период лечения необходимо контролировать функцию печени. При появлении признаков поражения печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, препарат следует отменить.

Флуконазол выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме препарата изменения дозы не требуется. При повторном введении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу 50-400 мг, если КК <50 мл>

Лекарственное взаимодействие:

Однократный прием флуконазола при лечении влагалищного кандидоза не сопровождается значимыми взаимодействиями. Тем не менее, при применении нескольких или более высоких доз препарата одновременно с другими лекарственными средствами возможны следующие лекарственные взаимодействия:

— Взаимодействие флуконазола с терфенадином, цизапридом и астемизолом может при-вести к повышению концентрации этих препаратов в плазме, что в свою очередь мо-жет стать причиной удлинения интервала Q-T и привести к серьезным нарушениям сердечного ритма. Флуконазол ингибирует ферменты системы Р450 в печени, снижая, таким образом, метаболизм терфенадина, цизаприда и астемизола. Одновременное на-значение флуконазола и этих препаратов противопоказано.

— При совместном назначении варфарина и флуконазола отмечается удлинение протромбинового времени. В связи с этим необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумари-нового ряда.

— Флуконазол удлиняет Т1/2 пероральных гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины). У больных сахарным диабетом можно одновременно назначать флуконазол и производные сульфонилмочевины, однако необходимо принимать во внимание возможный риск развития гипогликемии.

— Необходимо принимать во внимание, что при повторном одновременном назначении гидрохлоротиазида и флуконазола, концентрация флуконазола в плазме повышается.

— Рифампицин ускоряет метаболизм флуконазола. Необходимо соответствующим образом повышать дозу флуконазола при их одновременном использовании.

— У пациентов, перенесших трансплантацию почек, флуконазол может увеличивать концентрацию циклоспорина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации циклоспорина у пациентов, одновременно получающих циклоспорин и флуконазол.

— Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина у пациентов, одновременно получающих теофиллин и флуконазол.

— Флуконазол может повышать концентрацию в плазме индинавира и мидазолама. При одновременном назначении этих препаратов с флуконазолом, их доза должна быть соответственно снижена.

— Клинические исследования показали, что в результате замедления метаболизма зидовудина, может повышаться его концентрация в плазме при одновременном назначении с флуконазолом. Необходимо наблюдение за пациентами, одновременно получающими оба эти препарата, так как в этом случае может повышаться частота побочных эффектов зидовудина.

— Усиливает фармакологические эффекты рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме). Флуконазол повышает сывороточные концентрации фенитоина. При одновременном назначении необходимо контролировать дозы фенитоина и соответственно корректировать их.

— Повышает концентрацию такролимуса и, соответственно, риск нефротоксичности.

Кроме того, нужно учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, однако оно не исключено.

Как лучше хранить Флуконазол:

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°С, срок годности — 2.5 года.

Описание препарата Флуконазол не предназначено самостоятельного лечения. У препарата есть противопоказания и побочные действия. Необходима консультация со специалистом.

candidos.ru

Свойства препарата

Вещество Флуконазол является производным Триазола. Основное свойство данного компонента – способность подавлять выработку микостеринов, содержащихся в патогенных грибках. За счет этого препарат характеризуется выраженным противогрибковым действием. Активен по отношению к различным группам грибков, а потому имеет широкий спектр применения.

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для внутривенного применения. Фармакологические и фармакокинетические свойства у разных форм Флуконазола не отличаются. Лекарство выпускается по 50мг и 150мг как в таблетках, так и ампулах.

Действующие компоненты препарата характеризуются высокой абсорбирующей способностью. Уровень биологической доступности составляет более 90%, что сказывается на степени эффективности. Разрешен к употреблению одновременно с пищей, так как это не влияет на процесс абсорбции. Максимальная концентрация в крови отмечается через 30-90 минут после приема.

Флуконазол отличается низким уровнем связывания с гемоглобином. При этом действующие компоненты препарата способны свободно проникать во все жидкости внутри организма, в том числе слюну, мокроту. Концентрация в данных жидкостях аналогична с концентрацией в плазме крови.

Высокая концентрация Флуконазола отмечается в кожных слоях, а также потовой жидкости. Скопление компонентов происходит в роговом слое кожи. Выведение из организма осуществляется с мочой (около 80%).

В целом, Флуконазол – противогрибковое средство широкого спектра действия, которое характеризуется высоким уровнем биологической доступности и хорошей абсорбцией.

Показания и противопоказания к приему Флуконазола

За счет способности к подавлению грибковой активности, Флуконазол может использоваться практически при любых грибковых заболеваниях. В зависимости от способа приема и дозировок он используется как самостоятельное или вспомогательное средство в составе комплексной медикаментозной терапии.

Показания к приему:

  1. Криптококкоз. Заболевание, возбудителем которого является патогенные дрожжевые клетки, поражающие чаще всего верхние дыхательные пути. Наиболее часто наблюдается у людей с пониженными иммунными свойствами организма, преимущественно у мужчин. При отсутствии лечения, криптококкоз вызывает осложнения в виде менингоэнцефалита. Основными симптомами являются интенсивные головные боли в затылке, нарушения сознания, паралич.
  2. Кандидоз. Возникновение болезни происходит вследствие увеличения количества грибковых организмов Candida, которые в норме входят в состав микрофлоры кишечника, ротовой полости, влагалища. Виды кандидоза отличаются в зависимости от места локализации патогенных микроорганизмов. Основные симптомы: чувство жжения в районе половых органов, обильные выделения белого цвета, боли при мочеиспускании. Флуконазол применяется для комплексной противогрибковой терапии, направленной на нормализацию количества грибков на слизистых оболочках.

  3. Баланопостит. Урологическое заболевание, сопровождающееся воспалением головки полового члена и внутренней поверхности крайней плоти. Возбудителями болезни являются дрожжевые грибки, а также стафилококковая и стрептококковая инфекция. Сопровождается зудом, чувством рези в районе головки члена, изменением цвета кожи, патологическими выделениями. Флуконазол применяется для лечения грибковой формы баланопостита.
  4. Кожный микоз. Группа заболеваний, при которых происходит поражение кожных покровов. Заражение грибками происходит через небольшие повреждения в коже: порезы, царапины. Отягощающим фактором, при воздействии которого дерматомикоз переходит в хроническую форму, является сниженный иммунитет. Симптоматика зависит от вида заболевания и может существенно отличаться степенью выраженности, областью распространения.
  5. Лишай. Лечение Флуконазолом нередко назначается при отрубевидном лишае. При такой болезни патогенные грибки поражают роговой слой эпидермиса, в результате чего на коже возникают небольшие красные пятна, чаще всего на спине, груди, в области шеи. Связано это с влиянием грибков на процесс выработки меланина – пигментного вещества, который определяет цвет кожи.
  6. Онихомикоз. Болезнь, при которой происходит поражение ногтевой пластины. Сопровождается шелушением, расслаиванием ногтя, изменением его цвета. Кроме этого, онихомикоз может спровоцировать деформацию ногтевой пластины. Возбудитель заболевания – грибки из группы дерматофитов.
  7. Профилактика. Флуконазол используется в профилактических целях для предотвращения развития грибковых заболеваний. Также, препарат может применяться после основного лечения для предотвращения рецидивов. Дозировка в профилактических целях назначается врачом в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента.

В целом, Флуконазол показан к приему при грибковых заболеваниях, возбудители которых являются чувствительными к данному веществу. Определить от чего таблетки Флуконазол, позволяет полная инструкция к препарату, которая прилагается в комплекте.

Противогрибковый препарат является сильнодействующим, что связано с высокой концентрацией действующего вещества и его фармакологическими свойствами. Ввиду этого существуют противопоказания, при которых принимать лекарство запрещено.

Противопоказания:

  • Индивидуальная гиперчувствительность к Флуконазолу или другим веществам, входящих в состав лекарственного средства
  • Возрастное ограничение (до 16 лет)
  • Одновременный прием препаратов, содержащих Терфенадин
  • Тяжелые нарушения функций печени
  • Поздние стадии почечной недостаточности
  • Одновременный прием с алкоголем
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы
  • Гормональные расстройства

Противопоказан к применению в период беременности. Прием препарата может спровоцировать патологические изменения в организме плода, что приведет к развитию врожденных аномалий. В частности, описаны случаи деформации лицевой части черепа, нарушений развития опорно-двигательного аппарата, врожденных пороков сердечной мышцы.

Редко Флуконазол на ранних сроках беременности может быть использован в случае, если предполагаемая польза превосходит потенциальный вред для организма матери или ребенка. При этом максимальная доза препарата составляет 150мг, которая принимается однократно.

В период грудного кормления не рекомендуется к приему из-за высокой проникающей способности. Концентрация действующего вещества в грудном молоке и плазме крови практически идентичны, ввиду чего попадание в организм ребенка может спровоцировать передозировку, тяжелое отравление с высокой вероятностью летального исхода.

Препарат Флуконазол используется в составе комплексной противогрибковой терапии или как самостоятельное средство. Перед приемом необходимо ознакомится с перечнем побочных явлений, чтобы предотвратить негативные последствия для организма.

Способ применения лекарственного средства

Схема приема Флуназола отличается в зависимости от типа заболевания и возраста пациентов. Препарат можно принимать перорально в форме таблеток или внутривенно с использованием раствора. Дозировка при различных формах выпуска не отличается.

Ввиду того что лекарство характеризуется выраженной противогрибковой активностью и длительным периодом выведения из организма, достаточно осуществлять 1 прием в сутки. Дозировка варьируется в пределах 200-400 мг в сутки, и зависит от степени тяжести заболевания. Длительность курса лечения составляет от 7 до 30 дней.

Прием категорически противопоказан детям до 1 года. В возрасте 1-16 лет применение Флуконазола может осуществляться только при грибковых заболеваниях, которые могут спровоцировать необратимые последствия для организма или смерть. При этом дозировка составляет не более 50-100мг 1 раз в сутки.

Применение при различных заболеваниях:

  • Лишай. Для терапии отрубевидного лишая используются незначительные дозы Флуконазола. Курс лечения составляет 14 суток. Ежедневно необходимо принимать 50 мг препарата, то есть одну таблетку.
  • Дерматомикоз. При глубоких кожных поражениях необходимо принимать от 200-400 мг ежедневно. Заболевания из данной группы, как правило, плохо поддаются лечению, а потому длительность применения Флуконазола может составлять до двух лет. Курс лечения длится до 30 дней с незначительными перерывами для проведения диагностических процедур с целью оценки эффективности и предотвращения негативных последствий приема.
  • Криптококковый менингит. В первый день после постановки диагноза больному назначается 400 мг Флуконазола. В последующие дни суточная дозировка варьируется от 200 до 400 мг. Длительность медикаментозной терапии определяется в зависимости от клинического эффекта. Максимальный срок приема при менингите составляет 8 недель.
  • Профилактика грибковых болезней. В профилактических целях Флуконазол употребляется не чаще 1 раза в неделю. При наличии случаев болезни в прошлом необходимо принимать 100 мг препарата (2 таблетки) для предотвращения рецидива. При отсутствии случаев грибковых заболевания достаточно принимать еженедельно 1 таблетку (50 мг).

Лечение Флуконазолом является эффективным только при соблюдении назначенных дозировок и соблюдении рекомендаций специалиста.

Применение при молочнице

Флуконазол является основным медикаментозным средством лечения кандидоза. Данное заболевание провоцируется дрожжеподобными грибками, которые поражают слизистые оболочки наружных половых и внутренних органов. Развитие молочницы происходит при существенном увеличении количества грибковых организмов.

Факторы, влияющие на появление кандидоза:

  • Резкое снижение иммунитета
  • Витаминный дефицит
  • Сниженная выработка эстрогена
  • Предменструальный период
  • Нарушения микрофлоры кишечника
  • Постоянная стрессовая нагрузка
  • Несоблюдение правил интимной гигиены
  • Гормональные расстройства на фоне приема противозачаточных препаратов

Для успешного лечения необходимо снизить воздействие провоцирующих факторов на организм. Прием Флуконазола обеспечивает противогрибковое действие, подавляя процесс размножения грибков на слизистых оболочках.

Своевременное лечение необходимо из-за высокой вероятности перехода болезни в хроническую форму. При первом эпизоде заболевания необходимо принять 150 мг препарата. Повторить прием следует через несколько дней.

В большинстве случаев такая схема приема позволяет снизить проявление симптомов молочницы. Согласно статистическим данным, вероятность развития побочных эффектов при лечении кандидоза составляет не более 15%. В период лечения женщинам не рекомендуется осуществлять половые акты из-за вероятности заражения партнера. В противном случае необходимо пользоваться надежными контрацептическими средствами.

В целом, говоря о том, от чего таблетки Флуконазол, нельзя не отметить, что лекарство активно используется при терапии молочницы.

Побочные эффекты и признаки передозировки

Прием Флуконазола, как правило, нормально переносится организмом, и не сопровождается побочными реакциями со стороны различных групп органов. Негативный эффект может наблюдаться при наличии индивидуальной чувствительности к веществу, а также других противопоказаний, при неправильном приеме.

Побочные явления:

  1. Нарушения работы системы пищеварения. Прием может спровоцировать незначительные боли в области живота, понос. Регулярное употребление Флуконазола приводит к увеличению концентрации ферментов. В редких случаях применение лекарства сопровождается метеоризмом, нарушениями функций печени, и может спровоцировать развитие желтухи.
  2. Влияние на работу сердечно-сосудистой системы. Флуконазол оказывает незначительно воздействие на работу сердца. Оно проявляется в виде мерцания и трепетания сердечных желудочков. Также, препарат может повлиять на частоты сердцебиения.
  3. Аллергия. Негативная реакция организма на составляющие компоненты препарата наблюдается у людей, склонных к аллергии. Прием способен вызвать отек лицевых покровов, крапивницу, кожный зуд, повышенное слюноотделение, боль в горле. В тяжелых случаях повышается вероятность приступа бронхиальной астмы или анафилактической реакции организма.
  4. Нарушения кровообразования. В период приема Флуконазола наблюдаются изменения в качественном составе крови. Ввиду этого препарат следует использовать с осторожность пациентам, страдающим лейкопенией или тромбоцитопенией. В период лечения рекомендуется сдавать анализ крови с целью предотвращения осложнений.
  5. Метаболические расстройства. Редкий побочный эффект Флуконазола – влияние на обменные процессы. Употребление противогрибкового средства может вызвать увеличение концентрации холестерина в кровяной плазме, гипокалиемию.
  6. Реакции кожи. Действие препарата повышает вероятность развития эпидермального некролиза, а также эксофилиативных дерматологических болезней, в число которых входит синдром Стивенса-Джонсона.

При длительном применении Флуконазола или однократном увеличении дозы сверх допустимой может произойти передозировка. Данное явление сопровождается сильным отравлением, а потому имеет соответствующие симптомы.

Признаки передозировки Флуконазолом:

  • Понос
  • Тошнота и рвота
  • Головокружение
  • Нарушение пространственной ориентации
  • Сбивчивость речи
  • Усиленное выделение пота
  • Побледнение кожи

В тяжелых случаях передозировка может сопровождаться судорогами, кратковременной потерей сознания, сонливостью. При возникновении описанных симптомов необходимо обратиться за медицинской помощью.

Лечение передозировки осуществляется путем промывания желудка, и гемодиализа, позволяющего существенно снизить концентрацию Флуноназола в жидкостях организма. Для ускоренного выведения продуктов распада из организма используется активированный уголь или любые другие сорбенты. Осуществляется дополнительная медикаментозная терапия в зависимости от симптоматики.

Прием Флуконазола необходимо проводить с точным соблюдением дозировки, так как в противном случае вероятность возникновения побочных реакций или передозировки значительно повышается.

vselekari.com


Categories: О грибке

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector