Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (антипирина) при их одновременном приеме.

Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. желудочковая тахисистолическая аритмия типа «пируэт». Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.


Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферменатами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При повышении концентрации астемизола в плазме крови возможно удлинение интервала QT и в некоторых случаях развитие желудочковой тахисистолической аритмии «пируэт». Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Пимозид: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахисистолической аритмии типа «пируэт». Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Хинидин: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием желудочковой тахисистолической аритмии типа «пируэт».
Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.


Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт») и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола

Препараты, влияющие на флуконазол

Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к уменьшению AUC на 25% и уменьшению T1/2 флуконазола на 20%. У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты, на которые влияет флуконазол

Флуконазол является мощным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4.
оме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентраций
и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости — подобных комбинаций. Пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным T1/2.

Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и Vd, увеличение T1/2 алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно определить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Амфотерицин В: в исследованиях на мышах (в т.ч. с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной Сandida albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fumigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно.


Антикоагулянты: как и другие противогрибковые средства — производные азола, флуконазол при одновременном применении с варфарином увеличивает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.

Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном приеме триазолама в однократной дозе флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50%, Сmах — на 25-32% и T1/2 на 25-50% вследствие угнетения метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Карбамазепин: флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает концентрацию карбамазепина в плазме на 30%. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.


Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов.

Циклоспорин: у пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина.

Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.


Галофантрин: флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: при одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как, аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.

Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-3174), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом к рецепторам ангиотензина II. Необходим регулярный контроль АД.

Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

НПВП: Сmах и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23% и 81% соответственно. Аналогично Сmаx и AUC фармакологически активного изомера [S-(+)-ибупрофен] повышались на 15% и 82% соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг). При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Сmах и AUC целекоксиба увеличиваются на 68% и 134% соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.


Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП.

При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных реакций и проявления токсичности, связанных с НПВП.

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличивается на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз/нед. AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастает на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептивного средства.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.


Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после 3-месячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к усилению метаболизма преднизона.
Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению плазменной концентрации последнего до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита.
Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Саквинавир: AUC повышается приблизительно на 50 %, Сmах — на 55%, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50% в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и ингибированием Р-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.


Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать одновременно флуконазол и препараты сульфонилмочевины для приема внутрь, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего до 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса в/в. Описаны случаи нефротоксичности. Больным, одновременно получающим внутрь такролимус и флуконазол требуется тщательное наблюдение. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.

Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.


Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Алкалоид барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.

Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение Сmах и AUC зидовудина на 84% и 74% соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4): одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза/сут в первый день, затем по 200 мг 2 раза/сут в течение 2.5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут в течение 4 дней) приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57% и 79% соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или уменьшении кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.

Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Перечисленное взаимодействие установлено при многократном применении флуконазола; взаимодействие с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола, неизвестно. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Фармацевтическое взаимодействие

Дифлюкан — раствор для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартманна, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, изотонический физиологический раствор. Дифлюкан можно вводить в инфузионную систему вместе с одним из перечисленных выше растворов. Хотя случаи специфической несовместимости флуконазола с другими средствами не описаны, тем не менее, смешивать его с любыми другими препаратами перед инфузией не рекомендуется.

health.mail.ru

Капсулы Дифлюкан — описание препарата, фармакологическое действие

Отрицательные бактерииДифлюкан – лекарственный препарат, предназначенный для борьбы с грибковыми инфекциями. Активный компонент медикамента -флуконазол. Механизм его действия направлен на угнетение синтеза стерола в клетках грибов, играющих важную роль в формировании клеточных мембран. В результате такого воздействия грибковые клетки перестают размножаться и погибают.

После приема препарата флуконазол быстро всасывается, равномерно распределяется в тканях и достигает высокой концентрации уже через 0,5-1,5 часа после приема. Активное вещество хорошо проникает во все органы и жидкие среды организма, накапливаясь не только в плазме крови, но и в мокроте, эпидермисе, роговом слое, слюне, бронхиальном секрете.

Прием пищи или антацидов (Альмагель) не влияет на всасывание препарата. Дифлюкан имеет длительный период полувыведения, благодаря чему медикамент можно принимать гораздо реже (один раз в сутки), а в некоторых случаях стойкий лечебный эффект достигается после однократного приема лекарства. Выводится медикамент из организма в основном почками, в неизмененном виде.

Формы выпуска, состав, аналоги, цена

Дифлюкан выпускается в нескольких лекарственных формах:

  • Капсулы ДифлюканКапсулы Дифлюкан с белым желатиновым корпусом, бирюзовой крышечкой и маркировкой черного цвета. Внутри находится белый или бледно- желтый порошок. Капсулы выпускают с разным содержанием действующего вещества (флуконазола) – 50 мг, 100мг, 150 мг. Препарат расфасовывают в блистеры, содержащие 1 или 7 капсул.
  • Раствор ДифлюканаРаствор Дифлюкана прозрачный, бесцветный, предназначен для внутривенного введения. В 1 мл раствора содержится 2 мг флуконазола. Реализуется в прозрачных стеклянных флаконах по 50, 100 и 200 мл.
  • Порошок Дифлюкан для суспензии — белого цвета, без видимых включений. В 1 мл готовой суспензии находится 10 мл флуконазола. Препарат реализуют во флаконах из пластика объемом 5 мл(50мг флуконазола).

В аптечной сети средние цены на препарат следующие:

  • Дифлюкан капсулы 150 мг – от 420 рублей
  • Дифлюкан порошок для суспензий (5мл) – от 500 рублей
  • Дифлюкан раствор (50мл) – от 180 рублей
  • Дифлюкан раствор (100 мл) — от 300 рублей

У Дифлюкана существует целый ряд структурных аналогов, содержащих то же самое действующее вещество и оказывающих сходное фармакологическое действие:Аналоги Дифлюкана

  • Дифлазон
  • Микомакс
  • Флуконазол
  • Флюкостат
  • Флукозан
  • Флюкозид
  • Флуконорм
  • Форкан
  • Цискан

Решать вопрос о назначении лекарственного средства или его аналогов должен лечащий врач, самостоятельно заменять препарат не следует. Аналоги могут иметь свои особенности, отличия и противопоказания. Подбирать препарат необходимо в индивидуальном порядке, в зависимости от клинической картины заболевания, с учетом сопутствующих патологий и общего состояния пациента.

Показания

Грибковые инфекцииДифлюкан назначают при лечении разнообразных грибковых инфекций: микозах, кандидозах различных форм, онихомикозах (грибковых поражениях ногтей), криптококкозах (включая крептококковый менингит).

В целях профилактики препарат назначают после химио — и лучевой терапии, а также пациентам с иммунодефицитными состояниями (ВИЧ, СПИД). У больных со злокачественными новообразованиями после проведенной терапии химическими препаратами значительно снижается иммунитет и возрастает риск присоединения грибковой инфекции.

В зоне риска оказываются и больные, получающие лечение прочими лекарственными средствами (антибиотиками, гормонами, цитостатиками). Дифлюкан помогает организму бороться с инфекциями и предотвращает нежелательные осложнения.

Вагинальные инфекции

Дифлюкан эффективен при таких заболеваниях как микозы кожи, ногтей, отрубевидный лишай, кандидозные инфекции, когда грибковому поражению подвергаются различные органы и системы организма (кандидоз слизистых рта, глотки, пищевода, генитальный, генерализованный кандидоз).

Препарат назначают в составе лекарственной терапии при инфекционных заболеваниях дыхательной системы, мочевыводящих путей, кандидозном баланите у мужчин и вагинальном кандидозе (молочнице) у женщин. Действие Дифлюкана направлено на борьбу с микозами, он эффективно справляется с большинством дерматофитов, плесневых и дрожжеподобных грибков.

Инструкция по применению

Инструкция по применению трихополаСхема приема и дозировка препарата подбирается врачом индивидуально и зависит от тяжести заболевания, клинических симптомов и общего состояния пациента. Инструкция по применению Дифлюкана дает рекомендации по использованию разных форм препарата в зависимости от конкретного заболевания.

Так, при вагинальном кандидозе (молочнице) для достижения стойкого терапевтического эффекта достаточно однократного приема препарата в дозировке 150 мг. Капсулу следует глотать целиком и запивать небольшим количеством воды. В целях профилактики и предотвращения повторных рецидивов болезни, специалисты рекомендуют Дифлюкан 1 капсулу  (150мг) принимать один раз в месяц. Длительность профилактического лечения врач определяет индивидуально, в среднем терапия занимает от 4-х месяцев до года. Однократный прием препарата (150 мг) показан и при баланите (воспалении головки полового члена).

При инвазивных кандидозных инфекциях в первые дни осуществляют прием 400 мг, далее дозировка составляет от 200 до 400 мг один раз в сутки. Оптимальную дозу подбирает врач , а длительность терапии будет зависеть от выраженности противогрибкового эффекта. Обычно лечение продолжается на протяжении 6-8 недель. Такую же схему применяют при криптококковом менингите и прочих криптококковых инфекциях

Кандидоз слизистой ртаПри кандидозе слизистых оболочек (эзофагите, бронхолегочных инфекциях, поражениях слизистой рта) доза варьируется в пределах от 50 до 100 мг в сутки, лечение длится 2-4 недели. Для лечения кандидоза полости рта, вызванном ношением зубных протезов, назначается 50мг один раз в сутки на протяжении 14 дней.

При терапии отрубевидного лишая и прочих грибковых поражений кожи, назначают ежедневный однократный прием 50мг Дифлюкана в течение 14-30 дней или принимают 300 мг препарата один раз в неделю на протяжении 2-х недель. При микозах стоп продолжительность лечения более длительная и занимает 5-6 недель. При онихомикозах (грибковых поражениях ногтей) рекомендуется один раз в неделю принимать 1 капсулу Дифлюкана (150 мг). Лечение продолжают до тех пор, пока не отрастет здоровый ноготь.

У больных со сниженным иммунитетом препарат назначают для профилактики грибковых инфекций из расчета 3-12 мг/ кг массы тела. При наличии глубокого эндемического микоза иногда требуется длительное применение препарата (до 2-х лет). Доза в таких случаях составляет 200-400 мг в сутки.

Детям при лечении кандидоза слизистых оболочек Дифлюкан назначают из расчета 3мг на 1 кг веса ребенка. С целью наиболее интенсивного воздействия в первые сутки может быть назначена двойная доза препарата.

Дозировка для детей

При криптококковых инфекциях и генерализованном кандидозе у детей дозировку препарата рассчитывают в соотношении от 6 до 12 мг/ кг веса. В профилактических целях при сниженном иммунитете назначают дозу от 3 до 12 мг на 1 кг массы тела.

При терапии грибковых инфекций у новорожденных, препарат назначают в такой же дозе, что и детям старшего возраста, но с другой периодичностью. Так, у младенцев в первые 2 недели жизни интервал между приемом лекарства составляет 72 часа, в возрасте 3-х 4-х недель дозу Дифлюкана вводят через каждые 48 часов.

Для детей постарше предпочтение следует отдавать препарату в форме суспензии. Для ее приготовления порошок разводят водой по инструкции и отмеряют необходимую дозу мерной ложечкой, входящей в комплект. Перед каждым приемом суспензию следует тщательно взбалтывать.

В зависимости от состояния больного можно применять разные лекарственные формы (капсулы, суспензию или внутривенные инъекции). При введении в вену, инфузию осуществляют очень медленно, со скоростью 10мл в минуту. Процедура должна осуществляться квалифицированным медицинским персоналом.

Дифлюкан при беременности

Приём препарата при беременностиДифлюкан при беременности противопоказан к применению. Исключение составляют случаи тяжелых, жизнеугрожающих грибковых инфекций, когда лечение женщине необходимо, и польза от терапии превышает риск неблагоприятного воздействия на плод. Некоторые исследования говорят о том, что у женщин получающих лечение Дифлюканом в период беременности, наблюдались различные внутриутробные поражения плода.

В период лактации применять Дифлюкан не рекомендуют, так как активное вещество – флуконазол в высоких концентрациях обнаруживается в материнском молоке. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание прекращают, ребенка переводят на искусственные смеси.

Противопоказания

ПротивопоказанияНельзя назначать медикамент  при индивидуальной непереносимости флуконазола, а также комбинировать Дифлюкан с такими препаратами, как цизаприд и терфенадин. Их совместное применение может привести к нежелательным осложнениям.

Дифлюкан противопоказан беременным и кормящим женщинам, пациентам с непереносимостью галактозы, фруктозы, лактазной недостаточностью. Препарат в форме капсул не применяют у детей младше 3-х лет.

С особой осторожностью медикамент назначают при патологиях печени, почек, сердечно — сосудистых нарушениях.

Побочные эффекты

При клинических исследованиях Дифлюкана были зарегистрированы побочные реакции со стороны различных систем организма:Побочные действия

  1. Со стороны ЦНС пациенты отмечали головную боль, головокружения, изменение вкуса, нарушение сна (сонливость, бессонница), тремор.
  2. Пищеварительная система реагировала на прием препарата симптомами диспепсии, тошнотой, рвотой, сухостью во рту. Пациенты жаловались на боль в животе, жидкий стул, метеоризм. В тяжелых случаях отмечалось токсическое действие на печень, симптомы гепатита, желтухи, холестаза.
  3. Со стороны системы кроветворения наблюдались симптомы тромбоцитопении, лейкопении, анемии. Сердечно- сосудистая система может отреагировать изменениями на ЭКГ, аритмией.
  4. В ответ на прием препарата иногда возникают аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница.  В тяжелых случаях возможно развитие отека Квинке и анафилактического шока.
  5. В числе прочих побочных реакций отмечалось повышение уровня холестерина, гипокалиемия, лихорадочные состояния, астения, повышенная утомляемость.

При появлении побочных реакций прием лекарства нужно прекратить и обратиться к специалисту для корректировки последующего лечения. Нежелательных побочных эффектов у препарата довольно много, поэтому в процессе терапии следует строго придерживаться рекомендованных врачом дозировок и схемы приема, это поможет избежать осложнений. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением, Дифлюкан должен назначать врач.

Дополнительные рекомендации

Срочная медицинская помощьПри передозировке препаратом возможно развитие тяжелых психомоторных реакций. В таких случаях необходима срочная медицинская помощь, которая заключается в промывании желудка с последующим приемом энтеросорбентов или применении гемодиализа.

Пациентам, страдающим заболеваниями печени, почек, сердца, перед применением Дифлюкана необходима консультация врача. В редких случаях наблюдались токсические поражения печени с летальным исходом, поэтому необходимо тщательно наблюдать больных, у которых во время лечения выявляются нарушения печеночных функций. При первых симптомах токсического поражения печени препарат следует отменить.

При вагинальном кандидозе медикамент принимают однократно, но пациенты должны быть предупреждены, что до полного исчезновения симптомов может понадобиться несколько дней. Если улучшения по истечении определенного времени не наступает, следует обратиться за медицинской помощью.

Отзывы о применении капсул Дифлюкан

Отзыв № 1

Симптомы молочницы не заметить невозможно. Проявления ее доставляют массу неудобств и каждой женщине в такой ситуации необходимо эффективное средство для устранения дискомфорта. Для меня это средство – Дифлюкан. Всего одна таблетка может решить возникшую проблему.

В моем случае молочница стала следствием сильнейшего стресса. Что касается выбора препарата, то его мне посоветовала подруга, которая уже применяла это средство. Она ничего не сказала мне о стоимости препарата, поэтому я была неприятно удивлена, приобретая его в аптеке. Для меня цена за упаковку, содержащую всего 1 капсулу лекарства, великовата.

Однако это было, пожалуй, единственным разочарованием. Во всем остальном Дифлюкан меня полностью устроил. Во-первых, через два дня после приема, неприятные ощущения, среди которых зуд и жжение, прошли. Во-вторых, никаких побочных эффектов на себе я не испытала.

Алла, Москва

Отзыв № 2

Молочница может возникать при недостаточном уходе за собой, стрессах и слабом иммунитете. В моем случае не было какой-то отдельной причины и мне трудно сказать, что спровоцировало болезнь. Для многих женщин такая ситуация становится проблемной не только из-за неприятных ощущений, но и из-за сложности подбора эффективного средства лечения.

Столкнувшись впервые с молочницей, я обратилась к врачу-гинекологу. Она выписала мне недорогой препарат. Но вскоре выяснилось, что на вспомогательные вещества, содержащиеся в нем, у меня аллергия. Он, конечно, мне помогал, но меня постоянно преследовали недомогания разного рода. После того случая я вновь обратилась к врачу, и она назначила мне более дорогой препарат – Дифлюкан.

За упаковку лекарства отдала около 400 рублей. Принять нужно было всего одну капсулу. Уже через несколько дней я почувствовала облегчение, симптомы молочницы исчезли. Чтобы закрепить результат, врач посоветовал по определенной схеме принимать препарат еще на протяжении 4- х месяцев.

Марина, Спб

Отзыв № 3

Грибок на ногах– это такая «зараза», которую очень легко получить, но от которой крайне сложно избавиться. У меня заболевание появилось после походов в бассейн. Плюс к этому наложилось лечение антибиотиками после сильнейшей простуды. Иммунитет у меня и без того был слабый, поэтому я не сильно удивилась появлению такой болячки.

После консультации с врачом  — микологом, по его совету решила попробовать Дифлюкан. Медикамент довольно дорогой, но на что не пойдешь ради сохранения здоровья.

Прочитав длинную инструкцию, ознакомившись с не менее длинным списком побочных эффектов, я начала принимать препарат по схеме, рекомендованной врачом. Могу подтвердить, что препарат эффективный и с грибком справляется отлично, через 6 недель я забыла обо всех неприятностях, связанных с микозом.

При этом могут отметить, что выраженных побочных реакций на прием препарата не было, но я отмечала сухость во рту и слабые боли в животе. Еще одним неприятным сюрпризом стала бессонница, которая исчезла только после отмены препарата. А в остальном это средство оставило положительные впечатления. Также понравилось от заболевания еще одно средство. Познакомьтесь подробнее с ценой масла стоп-актив от грибка.

Дарья, Самара

glavvrach.com

Форма выпуска и состав

Выпускают Дифлюкан в следующих лекарственных формах:

  • Капсулы с содержанием флуконазола 50 мг №4, 100 мг №2 и 150 мг №1. Вспомогательными веществами капсул являются кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, лаурилсульфат натрия, лактоза, стеарат магния;
  • Порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения, содержащий в 1 мл 10 или 40 мг флуконазола, а также вспомогательные компоненты: безводный коллоидный диоксид кремния, камедь ксантановая, натрия цитрата дигидрат, апельсиновый ароматизатор, натрия бензоат, безводная лимонная кислота, диоксид титана, бензоат натрия, сахароза. Во флаконах по 50 или 200 мг в комплекте с мерной ложкой;
  • Раствор для внутривенного введения, в 1 мл которого содержится 2 мг флуконазола. Вспомогательными компонентами медикамента выступают вода для инъекций, натрия хлорид. Во флаконах по 25, 50, 100 или 200 мл.

Показания к применению

Согласно инструкции, Дифлюкан показан к применению в следующих случаях:

  • Генерализованный кандидоз, в том числе диссеминированный кандидоз, кандидемия и другие формы (кандидоз глаз, эндокарда, брюшины, мочевых и дыхательных путей);
  • Криптококкоз, в том числе криптококковый менингит и инфекции других локализаций (кожи, легких);
  • Поддерживающая терапия у больных СПИДом с целью предупреждения рецидива криптококкоза;
  • Кандидоз слизистых оболочек (пищевода, глотки и полости рта), кандидурия, бронхолегочный кандидоз, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз ротовой полости, вызванный ношением зубных протезов;
  • Микозы кожи, в том числе тела, стоп, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай;
  • Генитальный кандидоз, кандидозный баланит, профилактика кандидоза вагинального;
  • Предупреждение грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями, которые могут развиться на фоне лучевой или химиотерапии;
  • Глубокие эндемические микозы, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазоз.

Противопоказания

По инструкции, Дифлюкан противопоказано применять:

  • В сочетании с терфенадином (в случаях, когда применение Дифлюкана показано в дозе 400 мг в сутки и более);
  • В сочетании с цизапридом;
  • При повышенной чувствительности к активному или вспомогательным компонентам медикамента.

С осторожностью Дифлюкан назначают при:

  • Нарушениях показателей функции печении, обусловленных приемом флуконазола;
  • Появлении сыпи на коже, обусловленной приемом медикамента;
  • Одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки;
  • Потенциально проаритмических состояниях у пациентов.

Способ применения и дозировка

При криптококковых инфекциях, в том числе криптококковом менингите, пациенты принимают в первый день 400 мг Дифлюкана, впоследствии лечение продолжают в дозе 200-400 мг в сутки. Длительность терапии в среднем продолжается 1,5-2 месяца. Больным СПИДом для профилактики рецидива криптококкового менингита препарат назначают в дозе 200 мг в сутки на протяжении длительного срока.

При диссеминированном кандидозе, кандидемии и других инвазивных кандидозах Дифлюкан применяют в дозе 400 мг в первые сутки, впоследствии лечение продолжают по 200 мг в сутки. Продолжительность применения медикамента зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе Дифлюкан показан в дозе 50-100 мг в сутки на протяжении 1-2 недель. При атрофическом кандидозе, вызванном ношением зубных протезов, лекарство принимают по 50 мг в сутки на протяжении 2 недель в комбинации с местными препаратами для обработки протеза.

При кандидозе слизистых оболочек Дифлюкан показан в дозе 50-100 мг в сутки на протяжении 0,5-1 месяца. Больным СПИДом для профилактики рецидива орофарингеального кандидоза назначают препарат в дозе 150 мг в неделю.

При вагинальном кандидозе, баланите препарат принимают внутрь однократно в дозе 150 мг. С целью снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза показано применение Дифлюкана в дозе 150 мг 1 раз в месяц на протяжении 4-12 месяцев.

Пациентам, проходящим химио- и радиотерапию флуконазол назначают в дозе 50-400 мг в сутки. Длительность применения препарата устанавливает индивидуально лечащий врач.

При микозах препарат принимают в дозе 150 мг в неделю или 50 мг в сутки на протяжении 2-4 недель; отрубевидном лишае – 300 мг в неделю на протяжении 2 недель; онихомикозе – 150 мг 1 раз в неделю вплоть до замещения инфицированного ногтя; глубоких эндемических микозах – 200-400 мг в сутки длительностью до 2 лет.

Побочные действия

Применение Дифлюкана может вызывать следующие побочные действия:

  • Головокружение, головная боль, судороги;
  • Диарея, боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, нарушение функции печени;
  • Мерцание желудочков;
  • Эксфолиативные кожные заболевания, алопеция;
  • Тромбоцитопения, лейкопения;
  • Гипокалиемия, увеличение плазменного уровня триглицеридов и холестерина;
  • Анафилактические реакции.

Особые указания

Если в ходе терапии наблюдаются клинические признаки или симптомы поражения печени, применение Дифлюкана следует отменить.

Лечение Дифлюканом в период беременности нежелательно. Исключение составляют угрожающие жизни грибковые инфекции, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода. В случае необходимости применения Дифлюкана в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В период терапии флуконазолом можно без опасений управлять потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Аналоги

Структурными аналогами Дифлюкана являются:

  • Дифлазон;
  • Микосист;
  • Флюкостат;
  • Флуконазол;
  • Микофлюкан;
  • Микомакс;
  • Флукомабол;
  • Форкан;
  • Проканазол;
  • Флукорус;
  • Медофлюкон.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Дифлюкан следует хранить в темном и сухом месте, недоступном для детей. Срок годности капсул составляет 5 лет, суспензии – 3 года, раствора для внутривенного введения – 5 лет.

Готовую суспензию не следует хранить дольше 2 недель.

spravka03.net

Показания к применению

  • Вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия не применима.
  • Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам.
  • Одновременный прием терфенадина в дозе 400 мг/сут и более, препаратов, увеличивающих интервал QT и метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4.
  • Дефицит лактозы, непереносимость галактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция.
  • Детский возраст до 3 лет (для капсул).

С осторожностью

  • Печеночная недостаточность.
  • Почечная недостаточность.
  • Появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями.
  • Одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.
  • Потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска.

При беременности и кормлении грудью: прием флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Кормление грудью можно продолжить после приема однократной дозы флуконазола 150 мг. Не рекомендуется кормить грудью после многократного приема или приема высокой дозы флуконазола. 

Способ применения и дозы

Внутрь. При остром вагинальном кандидозе препарат применяют однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг через каждые три дня — всего 3 дозы (в 1-й, 4-й и 7-й день), затем поддерживающая доза 150 мг один раз в неделю. Поддерживающую дозу можно применять вплоть до 6 месяцев.

Побочное действие

Частые: головная боль, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение сывороточной активности аминотрансфераз (АСТ, АЛТ) и щелочной фосфатазы, сыпь.

Условия отпуска

Капсулы 150 мг — без рецепта (для терапии вагинального кандидоза).

Перед применением препарата следует тщательно ознакомиться с Инструкцией по медицинскому применению препарата Дифлюкан® N013546/02.

www.diflucan.ru

Состав и форма выпуска

Препарат Дифлюкан производится в трёх лекарственных формах:

Капсулы

В состав одной капсулы Дифлюкана входит главный компонент флуконазол по 50мг, 100мг, 150мг.

Дифлюкан инструкция по применениюВспомогательные вещества:

  • Лактоза;
  • Кремний диоксид коллоидный;
  • Кукурузный крахмал;
  • Магний стеарат;
  • Натрий лаурилсульфат.

В капсульную оболочку входят следующие вещества: желатин, титан диоксид Е 171, краситель синий патентованый по 0 мг и 150 мг.

В состав чернил для маркировки капсул входят такие компоненты:

  • оксид железа;
  • шеллаковая глазурь;
  • спирт.

Раствор для внутреннего введения

В состав одного миллилитра раствора входит главный компонент флуконазол по 2 мг.

Вспомогательные вещества: вода для инъекции и натрий хлорид.

Порошок

В один миллилитр суспензии входит главный компонент флуконазол по 10 мг и 40 мг.

Дифлюкан инструкция по применению

В состав дополнительных веществ входят: натрий бензоат, лимонная кислота безводная, титан диоксид, камедь ксантановая, натрий цитрат, сахароза и др.

Показания к применению

Основными показаниями к применению данного препарата являются следующие заболевания:

  • Кандидозный баланит;
  • Рецидивирующий вагинальный или острый кандидоз;
  • Криптококкоз, инфекции различных локализаций, болеющие на СПИД, реципиенты пересаженных органов и другие заболевания форм иммунодефицита;
  • Кандидоз слизистых оболочек, оболочки глотки и рта, пищевода, кандидурия, бронхолёгочные инфекции, хронический кандидоз полости рта;
  • Генитальный кандидоз;
  • Поддерживающая терапия, цель которой профилактика рецидивов криптококкоза, болеющих на СПИД;
  • Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных на СПИД;
  • Микозы кожи и стоп, паховой области, тела, отрубевидный лишай, кожные инфекции, онихомикозы;
  • Генерализованный кандидоз, кандидемия, инфекции глаз, брюшины, дыхательных путей, эндокарда, мочевых путей;
  • Глубокие эндемические микозы, паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, споротрихоз;
  • Профилактика, цель которой, уменьшить рецидивы вагинального кандидоза;
  • Профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями.

Противопоказания

побочные действия дифлюкана
Возможно, появится сыпь у пациентов, носящим грибковые инфекции.

Основными показателями к противопоказаниям препарата Дифлюкан является чрезмерная чувствительность к основному активному веществу флуконазолу, а также остальным вспомогательным компонентам лекарственного препарата или азольным веществам со структурой флуконазола.

Возможное применение этого лекарственного препарата, но с особой осторожностью при нарушениях функций печени при использовании флуконазола.

Также необходимо соблюдать дозы приёма препаратов, содержащих флуконазол и терфенадин по 400 мг в сутки.

Способ применения и дозировка

Препарат Дифлюкан в любой лекарственной форме принимается внутрь.

Для приготовления суспензии, необходимо к содержимому одного флакона добавить 24 мл воды и хорошо перемешать, чтобы от порошка не осталось комочков. Перед каждым приёмом взбалтывать. Суспензию и капсулы принимать внутрь и целиком.

Лечение можно начинать раньше до получения результатов обследований. Но такую терапию стоит немного изменить при получении готовых результатов.

Доза препарата Дифлюкона в сутки зависит от тяжести и характера грибковой инфекции. Рекомендуется единожды принимать препарат при вагинальном кандидозе.

Если есть подозрения или явные инфекции необходимо повторить приём противогрибковых препаратов и лечить его до тех пор, пока данные инфекции не исчезнут полностью.

Поддерживающая терапия препаратом рекомендуется тем пациентам, которые больны СПИДом, рецидивирующим кандидозом, криптокковым менингитом.

Дозировка Дифлюкана для взрослых пациентов:

  1. При менингите и различных видов инфекциях назначают по 400мг, а при продолжении терапии дозу следует уменьшить до 200-300 мг единожды в сутки. Длительность терапии равняется 6-8 неделям, но всё зависит от тяжести заболевания.

В профилактических целях, после окончания первого этапа терапии, в дозе по 200мг можно продолжать на протяжении долгого времени.

  1. При кандидозе, кандидемии и различных инфекциях назначают также по 400 мг, а при продолжении лечения по 200 мг. Если результат не наступает в ближайшее время, то дозу можно снова увеличить до первичной.
  2. При орофарингеальном кандидозе лекарственное средство Дифлюкан назначают по 50-100 мг единожды в течение одной-двух недель. Если иммунная система пациента слишком слаба, то приём лекарственного препарата можно продлить ещё на некоторое время.
  3. При различных инфекциях слизистых оболочек, таких как кандидурия, эзофагит, кандидоз кожи назначают по 50 мг и 100 мг в сутки около месяца.
  4. При профилактике после курса лечении больным на СПИД назначают по 150 мг единожды в неделю.
  5. При различных инфекциях кожи назначают по 150 мг единожды в неделю, или же по 50 мг единожды в сутки. Длительность лечения в течение двух-четырёх недель.
  6. В случае отрубевидного лишая назначается по 300 мг 1 раз в неделю, две недели. Всё зависит от тяжести заболевания, некоторым пациентам достаточно одной дозы для лечения, а некоторым необходима третья доза.

 

Приём препарата Дифлюкан пожилым людям:

Если не обнаружено признаков почечной недостаточности препарат применяют в стандартной дозе. При таких симптомах принимают по 50 мг в сутки.

Для детей

Доза приёма лекарственного средства для детей зависит от вида и типа грибка.

При заболеваниях кандидоза ЖКТ и подобных симптомах назначают по 12 мг на вес ребёнка, школьникам и подросткам по 100 мг в сутки.

Доза приёма лекарственного препарата не должна превышать дозу взрослого пациента. Препарат Дифлюкан дети принимают единожды в сутки. Его принимают при различных видах инфекций.

  1. При кандидозе слизистых оболочек назначают по 3 мг/кг в сутки, а при продолжении терапии увеличивают до 6 мг/кг в сутки.
  2. При генерализированном кандидозе у детей применяют по 6-12 мг/кг в сутки.
  3. С целью профилактики лекарственное средство применяют по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Применение препарата Дифлюкан новорождённым:

Дифлюкан новорождённымНоворождённым назначают по 12-15 мл лекарства на вес малыша, при обнаружении у него разных видов инфекций. Если дети старше годика, то им назначают по 200-400мг в сутки.

Новорождённым препарат вводят медленно. На первых двух неделях жизни медикамент назначают в таких же дозах, как и детям старшего возраста, но в 72-часовом интервале.

Малышам, которым по 3-4 недели препарат вводят в 48-часовом интервале.

Через какое время действует Дифлюкан?

Лекарственное средство может подействовать на разных инфицированных людей по-разному, всё зависит от степени инфицирования. На все вопросы по поводу лечения и его длительности, и время его результативности уточняет специалист.

Побочные действия

Основными побочными действиями являются следующие симптомы:

  • Анафилактическая реакция;
  • Гипокалиемия;
  • Повышенный уровень холестерина в плазме;
  • Повышенный уровень триглицеридов в плазме;
  • Тромбоцитопения;
  • Лейкопения;
  • Сыпь;
  • Метеоризм;
  • Диарея;
  • Боль в животе;
  • Изменения вкуса;
  • Судороги;
  • Головокружения;
  • Головная боль;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Диспепсия;
  • Мерцание желудочков.

Флюкостат или Дифлюкан

Флюкостат Дифлюкан
Недорогой аналог лекарственного средства Дифлюкан. Рекомендации специалистов положительные.
Данный препарат почти никогда не подделывался. По содержанию компонентов практически одинаковые. Расхождение в цене.
Минус этого препарата является то, что о нём нет достаточной информации. Препарат рекомендуется принимать всем пациентам разной возрастной категории.
Производитель русская компания «Фармстандарт» и имеет низкую стоимость. Производится американской компанией «Пфайзер» и имеет высокую стоимость.

При покупке того или другого лекарственного средства нужно располагать индивидуальным мнением. Если у вас полно доверие к вашему лечащему врачу, то стоит к нему прислушаться. В состав каждого из лекарств, входит один и тот же активный компонент. Поэтому действия того или иного препарата будет совершенно одинаковым.

Дифлюкан при беременности

Каких-либо исследований данного лекарственного средства не проводилось. Были зафиксированы случаи различных заболеваний у матери и ребёнка, применение этого средства не привело никаких побочных последствий.

Дифлюкан при беременности

Поэтому детородного возраста женщинам необходимо больше внимания обращать на способы контрацепции.

Данный препарат всасывается в кровь и обнаруживается в грудном молоке в концентрации.

Совместимость с алкоголем

Применение лекарственного средства вместе с алкоголем может привести к следующим симптомам:

  • Бездействие медикамента;
  • Альтернативная гипертензия;
  • Чрезмерная нагрузка на сердце;
  • Развитие аритмии;
  • Судороги;
  • Галлюцинации;
  • Головокружения;
  • Токсическая реакция на печень.

Условия хранения и срок годности

  1. Срок годности раствора для внутреннего ведения и капсулы составляют 5 лет.
  2. Порошок, из которого готовится суспензия, может храниться около 3 лет.
  3. Готовую смесь суспензии нужно использовать около двух недель.

Аналоги

Аналогами препарата являются следующие препараты:

Цена

Препарат выпускается по рецепту. Капсулы по 150 мг дозировки выпускаются без рецепта.

Город Цена, грн. Город Цена, руб.
Киев 308.55 Москва 390
Харьков 287.91 Санкт-Петербург 390
Днепропетровск 300.49 Владивосток 375

lechimzapor.com

Фармакологическая группа

  • Противогрибковое средство [Противогрибковые средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза
  • B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов
  • B35.1 Микоз ногтей
  • B35.2 Микоз кистей
  • B35.3 Микоз стоп
  • B35.4 Микоз туловища
  • B35.6 Эпидермофития паховая
  • B36.0 Разноцветный лишай
  • B36.9 Поверхностный микоз неуточненный
  • B37 Кандидоз
  • B37.0 Кандидозный стоматит
  • B37.1 Легочный кандидоз
  • B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
  • B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
  • B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
  • B37.6 Кандидозный эндокардит (I39.8*)
  • B37.7 Кандидозная септицемия
  • B37.8 Кандидоз других локализаций
  • B38 Кокцидиоидомикоз
  • B39 Гистоплазмоз
  • B41 Паракокцидиоидомикоз
  • B42 Споротрихоз
  • B45.0 Легочный криптококкоз
  • B45.1 Церебральный криптококкоз
  • B45.2 Кожный криптококкоз
  • B45.9 Криптококкоз неуточненный
  • N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • Y43.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых антиметаболитов
  • Y43.2 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых натуральных препаратов
  • Y43.3 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других противоопухолевых препаратов
  • Y84.2 Анормальная реакция или позднее осложнение у пациента без упоминания о случайном нанесении ему вреда во время выполнения радиологической процедуры и лучевой терапии
  • Z51.0 Курс радиотерапии
  • Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
  • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
  • Z97.2 Наличие зубного протезного устройства (полного) (частичного)

Описание лекарственной формы

Капсулы 50 мг: твердые желатиновые, № 4, с бирюзовой крышкой и белым корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-50» черного цвета.

Капсулы 100 мг: твердые желатиновые, № 2, с белыми крышкой и корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-100» черного цвета.

Капсулы 150 мг: твердые желатиновые, № 1 и № 4, с бирюзовыми крышкой и корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-150» черного цвета.

Содержимое капсул: порошок от белого до бледно-желтого цвета.

Раствор для внутривенного введения: прозрачный беcцветный раствор.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: белый или почти белый порошок, не содержащий видимых загрязнений.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противогрибковое.

Фармакодинамика

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство. Является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

При приеме внутрь и в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, РІ С‚.С‡. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев. Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина при их одновременном приеме.

Фармакокинетика

Имеет сходные фармакокинетические параметры при в/в введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, уровни его в плазме (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Cmax в плазме достигается через 0,5–1,5 ч после приема флуконазола натощак, а T1/2 составляет около 30 ч. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. 90% Css достигается к 4–5-му дню лечения препаратом (при многократном приеме 1 раз в сутки).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% Css ко 2-му дню. Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками — низкое (11–12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме. У больных грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г — в здоровых и 1,8 мкг/г — в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.

Препарат выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T1/2 из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю — при других показаниях.

При сравнении концентраций в слюне и плазме после однократного приема 100 мг флуконазола в форме капсулы и суспензии (полоскание, сохранение во рту в течение 2 мин и проглатывание) установлено, что Cmax флуконазола в слюне при приеме суспензии наблюдалась через 5 мин после приема и в 182 раза превышала таковую после приема капсулы (достигалась через 4 ч). Примерно через 4 ч концентрации флуконазола в слюне были одинаковыми. AUC(0–96) в слюне была значительно выше при приеме суспензии, чем капсулы. Существенных различий скорости выведения из слюны или показателей фармакокинетики в плазме при использовании двух лекарственных форм не выявлено.

Фармакокинетика у детей

У детей были получены следующие фармакокинетические параметры:

*Показатель, отмеченный в последний день

Недоношенным детям (около 28 нед развития) флуконазол вводился в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз в то время, пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний T1/2 составил 74 ч (44–185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день — в среднем до 53 ч (30–131 ч) и на 13-й день — в среднем до 47 ч (27–68 ч).

Значения AUC составляли 271 мкг·ч/мл (173–385 мкг·ч/мл) в 1-й день, затем увеличились до 490 мкг/ч·мл (292–734 мкг·ч/мл) на 7-й день и снизились в среднем до 360 мкг·ч/мл (167–566 мкг·ч/мл) к 13-му дню.

Vd составил 1183 мл/кг (1070–1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличился в среднем до 1184 мл/кг (510–2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (1040–1680 мл/кг) — на 13-й день.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

При однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь пожилыми пациентами в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, установлено, что Cmax в плазме достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC — (76,4±20,3) мкг·ч/мл, а средний T1/2 — 46,2 ч. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов. Одновременный прием диуретиков не вызывал выраженного изменения AUC и Cmax. Cl креатинина (74 мл/мин), процент препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде (0–24 ч, 22%) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми. Более высокие значения фармакокинетических параметров у пожилых пациентов, принимающих флуконазол, вероятно, связаны с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста.

Показания препарата Дифлюкан®

криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например легких, кожи), РІ С‚.С‡. у больных с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом;

генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, РІ С‚.С‡. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза;

кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), РІ С‚.С‡. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;

генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположеных к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции;

глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Противопоказания

повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной с флуконазолом структурой;

одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более (см. «Взаимодействие»);

одновременное применение цизаприда (см. «Взаимодействие»).

С осторожностью: нарушение показателей функции печени на фоне применения флуконазола; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований беременных женщин не проводилось. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых в течение 3 мес и более получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут) по поводу кокцидиоидомикоза. Связь между этими нарушениями и приемом флуконазола не установлена.

Во время беременности применение флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Поэтому женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому его назначение женщинам в период лактации не рекомендуется.

Побочные действия

Переносимость препарата обычно очень хорошая.

Наиболее часто в клинических и постмаркетинговых (*) исследованиях Дифлюкана® отмечали следующие побочные реакции:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*.

Со стороны печени: гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом, повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня АЛТ и АСТ, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, желтуха*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, алопеция*, эксфолиативные кожные заболевания*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический некролиз эпидермиса.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы*: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы*: анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, зуд).

Со стороны ССС*: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков (см. раздел «Особые указания»).

Метаболические/трофические нарушения*: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

У некоторых больных, особенно страдающих серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении Дифлюканом® и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени (см. раздел «Особые указания»), однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Взаимодействие

Антикоагулянты. Как и другие противогрибковые средства — производные азола, флуконазол, при одновременном применении с варфарином, повышает ПВ (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать ПВ.

Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, РІ С‚.С‡. мерцание/трепетание желудочков (torsade de pointеs). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

Циклоспорин. У пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Гидрохлортиазид. Многократное применение гидрохлортиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола раз в неделю — AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированных пероральных противозачаточных средств.

Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Рифампицин. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты сульфонилмочевины. Флуконазол, при одновременном приеме, приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Такролимус. Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению сывороточных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус и флуконазол, следует тщательно наблюдать.

Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Теофиллин. При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом.

Зидовудин. При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больных СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами установлено значительное повышение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При одновременном назначении флуконазола, в случае отсутствия достоверной информации, необходимо соблюдать осторожность. Больных следует тщательно наблюдать.

Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с ЛС в результате однократного приема флуконазола не известны.

Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими ЛС специально не изучалось, но оно возможно.

Способ применения и дозы

Капсулы: внутрь, проглатывая целиком.

Раствор для внутривенного введения: в/в, в виде инфузии (со скоростью не более 10 мл/мин).

Суспензия: внутрь.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

Флуконазол можно принимать внутрь или вводить в/в путем инфузии со скоростью не более 10 мл/мин. Выбор способа введения зависит от клинического состояния больного. При переводе пациента с в/в на пероральный прием препарата или наоборот изменения суточной дозы не требуется. В растворе для в/в введения флуконазол растворен в 0,9% растворе натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) содержится по 15 ммоль Na+ и Cl. Поэтому у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

Суточная доза Дифлюкана® зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом для профилактики рецидива инфекции обычно необходима поддерживающая терапия.

Применение у взрослых

1. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6–8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, терапию Дифлюканом® в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

2. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в 1-й день, затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта, доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

3. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50–100 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней. При необходимости, больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, см. ниже), например эзофагите, неинвазивных бронхо-легочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии Дифлюкан® может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

4. При вагинальном кандидозе Дифлюкан® назначают однократно внутрь в дозе 150 мг.

Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение препарата. Применение однократной дозы детям младше 18 лет и пациентам старше 60 лет без предписания врача не рекомендуется.

При баланите, вызванном Candida, Дифлюкан® назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

5. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза Дифлюкана® составляет 50–400 мг 1 раз в сутки, в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции, например с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Дифлюкан® назначают за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в РјРј3, лечение продолжают еще 7 дней.

6. При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и при кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как для отдельных больных оказывается достаточно однократного приема 300–400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.

При tinea unguium (онихомикозе) рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

7. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет 11–24 мес — при кокцидиоидомикозе; 2–17 мес — при паракокцидиоидомикозе; 1–16 мес — при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.

Применение у детей

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Дифлюкан® применяют ежедневно, 1 раз в сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза Дифлюкана® составляет 3 мг/кг/сут. В первый день с целью более быстрого достижения постоянных Css может быть назначена ударная доза 6 мг/кг.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6–12 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у больных с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3–12 мг/кг/сут, в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. дозировку для взрослых; для детей с почечной недостаточностью — см. дозировку для больных с почечной недостаточностью).

Применение у детей в возрасте 4 нед и менее

У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина <50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Применение у больных с почечной недостаточностью

Флуконазол выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменения дозы не требуется. У больных (включая детей) с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают следующим образом:

Инструкция по приготовлению суспензии для приема внутрь

Инструкция по приготовлению суспензии: к содержимому 1 флакона с порошком для приготовления суспензии добавить 24 мл воды и тщательно взболтать. Перед каждым применением взбалтывать.

Передозировка

Симптомы: имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42-летнего ВИЧ-инфицированного больного после приема 8200 мг препарата появились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован; его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Лечение: симптоматическое лечение (РІ С‚.С‡. поддерживающие меры и промывание желудка).

Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.

Особые указания

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, РІ С‚.С‡. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие препарата обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Больных, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить.

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить препарат при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем (см. «Взаимодействие»).

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у серьезно больных со множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому у таких пациентов с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении Дифлюкана® 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней следует обратиться к врачу.

Дифлюкан®, раствор для в/в введения, совместим со следующими растворами:

— 20% раствор глюкозы;

— раствор Рингера;

— раствор Хартманна;

— раствор калия хлорида в глюкозе;

— 4,2% раствор натрия бикарбоната;

— аминофузин;

— изотонический физиологический раствор.

Дифлюкан® можно вводить в инфузионную систему вместе с одним из перечисленных выше растворов. Хотя случаи специфической несовместимости флуконазола с другими средствами не описаны, тем не менее, смешивать его с любыми другими препаратами перед инфузией не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Опыт применения Дифлюкана® свидетельствует о том, что нарушение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.

Форма выпуска

Капсулы, 50 мг. По 7 капс. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. 1 или 4 блистера помещены в картонную пачку.

Капсулы, 100 мг. По 7 капс. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. 1 или 4 блистера помещены в картонную пачку.

Капсулы, 150 мг. По 1 или 4 капс. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. 1 блистер помещен в картонную пачку.

Раствор для внутривенного введения, 2 мг/мл. По 25 мл, 50 мл, 100 мл или 200 мл раствора во флаконе из прозрачного бесцветного стекла типа I, укупоренном резиновой пробкой и обжатом алюминиевым колпачком с пластиковой вставкой типа «flip off». Флакон снабжен пластиковым держателем. 1 флакон помещен в картонную пачку.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 50 мг/5 мл или 200 мг/5 мл. В пластиковом (ПЭВП) флаконе с завинчивающейся крышкой, предохраняющей от доступа детей и состоящей из внешней (ПЭВП) и внутренней (ПП) частей, с прокладкой с полимерным покрытием, а также снабженной пластмассовым кольцом для контроля первого вскрытия. 1 флакону вместе с пластиковой мерной ложкой помещены в картонную пачку.

Производитель

«Пфайзер ПГМ», Франция.

Юридический адрес: Зон Эндюстриэль, 29 Рут де Эндюстри, 37530 Посэ-Сюр-Сиз, Франция.

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн»

Москва, 123317, Пресненская набережная, 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.

Тел.: (495) 258-55-35, факс: (495) 258-55-38.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Капсулы 150 мг — без рецепта (только для терапии вагинального кандидоза, ранее подтвержденного врачом).

Условия хранения препарата Дифлюкан®

При температуре не выше 30 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Дифлюкан®

раствор для внутривенного введения 2 мг/мл — 5 лет.

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 50 мг/5 мл — 3 года. Готовую суспензию использовать в течение 14 дней.

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/5 мл — 3 года. Готовую суспензию использовать в течение 14 дней.

капсулы 50 мг — 5 лет.

капсулы 50 мг — 5 лет.

капсулы 100 мг — 5 лет.

капсулы 100 мг — 5 лет.

капсулы 150 мг — 5 лет.

капсулы 150 мг — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru


Categories: О грибке

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector